Evigrade

Labetalol

AEMPS

Alpha- and beta-blocker

ATC code: C07AG01

Updated · Methodology

Indications

A

Hypertension in pregnancy

First line

Hypertension in pregnancy and preeclampsia. Per 222 (2020), NG133 2019, and SEGO 2023, first-line alongside methyldopa and nifedipine. Dose 100–200 mg 2–3 times daily, max 2400 mg/day. For acute severe hypertension/preeclampsia – IV 20 mg bolus, escalating 40–80 mg every 10–20 min up to 300 mg.

ICD-10: O13 · ICD-11: JA23

How to read tiers A–F
  • AStrong evidence – first or second line in international guidelines
  • BRecommended in selected cases
  • CStudy data contradict each other
  • DBenefit not proven, no documented harm
  • FDocumented harm, or risk without benefit

Mechanism of action

Competitive blocker of beta-1, beta-2, and postsynaptic alpha-1 receptors. Beta:alpha blockade ratio approximately 7:1 orally and 3:1 IV. Lowers BP via reduced peripheral resistance without significant reflex tachycardia. Onset 30–60 min orally, peak 1–2 h. T½ 6–8 h.

Safety

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Asthma and severe COPD
  • Bradycardia <50, 2nd-3rd degree AV block
  • Cardiogenic shock
  • Decompensated heart failure

Serious adverse effects

  • Severe bradycardia
  • Bronchospasm
  • Hepatotoxicity
  • Heart block

Common adverse effects

  • Fatigue
  • Dizziness
  • Orthostatic hypotension
  • Nausea
  • Scalp pruritus (characteristic)

Pregnancy: can you take Labetalol?

Safe. Drug of choice in any trimester.

Breastfeeding: can you take Labetalol?

Hale L2 · Probably compatible

Fully compatible. Hale L2. RID 0.2–0.6%. No infant bradycardia in breastfed babies.

RID, infant dose via milk
0.5%
Maternal half-life
7 h
Maternal peak time
2 h
Peak milk concentration
0.13 mg/L
Milk-to-plasma ratio
0.7

Reference information, not a clinical decision. Discuss feeding pauses or changes with your physician or an IBCLC.

Practical notes

Timing and administration

Take with food – improves bioavailability. Do not stop abruptly – rebound tachycardia/hypertension risk. Taper over 1–2 weeks.
Label mentions25 mentions

Verbatim lines from the interaction sections, in the language of the label

From this drug’s label

  • ModerateAINEclass named in the label
    «El efecto hipotensor del labetalol puede reducirse cuando se utiliza en combinación con inhibidores de la prostaglandina sintetasa (AINE). Por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis. Puede…»

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  • Moderateantidiabéticosclass named in the label
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

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  • Moderateantidiabéticos oralesclass named in the label
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

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  • ModerateInsulin
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

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  • Moderateinsulinaclass named in the label
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

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  • «Mayor riesgo de depresión miocárdica en combinación con antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida y quinidina) y amiodarona (antiarrítmicos de clase II).»

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  • antagonistas del calcioclass named in the label
    «Debe tenerse cuidado si labetalol se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.»

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  • antiarrítmicosclass named in the label
    «Debe tenerse cuidado si labetalol se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.»

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  • antidepresivos tricíclicosclass named in the label
    «Se ha demostrado que el labetalol aumenta la biodisponibilidad de la imipramina en más de un 50 % mediante la inhibición de su 2-hidroxilación. Labetalol en combinación con imipramina puede aumentar…»

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  • antipsicóticosclass named in the label
    «Puede producirse una mayor reducción de la presión arterial en caso de uso concomitante de, por ejemplo, nitratos, antipsicóticos (derivados de fenotiazina como la cloropromazina) y otros…»

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  • calcium channel blockersclass named in the label
    «Drug Interactions: Care should be taken if labetalol is used concomitantly with calcium antagonists of the verapamil type.»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Para la retirada en pacientes que utilizan tanto betabloqueantes como clonidina, la interrupción gradual del betabloqueante debe realizarse varios días antes de la interrupción de la clonidina. Esto…»

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  • digitálicosclass named in the label
    «El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión y provocar insuficiencia cardíaca en…»

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  • digitalisclass named in the label
    «Drug Interactions: Both digitalis glycosides and beta-blockers slow atrioventricular conduction and decrease heart rate. Concomitant use can increase the risk of bradycardia.»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión y provocar insuficiencia cardíaca en…»

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  • «Riesgo de bradicardia marcada e hipotensión en combinación con antagonistas del calcio con efecto inotrópico negativo (por ejemplo, verapamilo, diltiazem), especialmente en pacientes con una función…»

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  • «Mayor riesgo de depresión miocárdica en combinación con antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida y quinidina) y amiodarona (antiarrítmicos de clase II).»

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  • «El uso concomitante de derivados de ergotamina puede aumentar el riesgo de reacciones vasoespásticas en algunos pacientes.»

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  • «El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión y provocar insuficiencia cardíaca en…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • nitratosclass named in the label
    «Puede producirse una mayor reducción de la presión arterial en caso de uso concomitante de, por ejemplo, nitratos, antipsicóticos (derivados de fenotiazina como la cloropromazina) y otros…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Drug Interactions: Labetalol hydrochloride blunts the reflex tachycardia produced by nitroglycerin without preventing its hypotensive effect. If labetalol hydrochloride is used with nitroglycerin in…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Mayor riesgo de depresión miocárdica en combinación con antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida y quinidina) y amiodarona (antiarrítmicos de clase II).»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • tricyclic antidepressantsclass named in the label
    «Drug Interactions: In one survey, 2.3% of patients taking labetalol hydrochloride in combination with tricyclic antidepressants experienced tremor, as compared to 0.7% reported to occur with…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Debe tenerse cuidado si labetalol se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.»

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  • «Drug Interactions: Care should be taken if labetalol is used concomitantly with calcium antagonists of the verapamil type.»

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Frequently asked

What is Labetalol used for?

Labetalol is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Hypertension during breastfeeding (evidence tier A), Hypertension in pregnancy (evidence tier A). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.

What are the side effects of Labetalol?

Common side effects of Labetalol (≥ 1 in 100): Fatigue, Dizziness, Orthostatic hypotension, Nausea, Scalp pruritus (characteristic). See the Safety section for uncommon and serious reactions.

Is Labetalol safe during pregnancy?

Safe. Drug of choice in any trimester.

Is Labetalol compatible with breastfeeding?

Fully compatible. Hale L2. RID 0.2–0.6%. No infant bradycardia in breastfed babies.

Who should not take Labetalol?

Labetalol is contraindicated in: Hypersensitivity; Asthma and severe COPD; Bradycardia <50, 2nd-3rd degree AV block; Cardiogenic shock; Decompensated heart failure. Full list in the Safety section.

Official sources

Direct links to regulator labels. Open in a new tab.

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