Third-generation dihydropyridine calcium channel blocker
Updated · Methodology
First line
First-line for hypertension per 2024. Dose 10–20 mg once daily. Particularly suitable in older patients and isolated systolic hypertension. Compared with amlodipine, less peripheral edema – an important advantage in women and with ACE-I or ARB combinations.
Sources
ICD-10: I10 · ICD-11: BA00
The drug is promoted for these uses outside international guidelines. Each entry below is analyzed against AEMPS, FDA, EMA, Cochrane and major RCTs.
Not recommended
Lercanidipine is a third-generation dihydropyridine CCB with slow onset and prolonged action. It is prescribed for hypertension ( 2023, AEMPS Ficha Técnica, SEH-LELHA). In anti-aging regimens, lercanidipine is positioned in older normotensives as a means to improve microcirculation and as anti-aging. In people with normal blood pressure, no clinical studies of prophylactic use exist. The drug can cause ankle edema (less often than amlodipine), dizziness, headache, and flushing. If lercanidipine was prescribed to a person with normal blood pressure, consider seeking a second opinion.
A selective L-type calcium channel blocker in vascular smooth muscle cells with high lipophilicity. Gradual deposition in cell membranes provides slow onset and prolonged effect – less reflex tachycardia and peripheral edema than amlodipine and nifedipine. The Ozarda 2014 network meta-analysis showed efficacy comparable to amlodipine with better tolerability.
Limited data. For pregnancy hypertension, labetalol or methyldopa are preferred.
Not used during lactation. Amlodipine or nifedipine with more data are preferred.
Reference information, not a clinical decision. Discuss feeding pauses or changes with your physician or an IBCLC.
Like other dihydropyridines, lercanidipine is broken down by CYP3A4, and grapefruit and its juice slow that enzyme: more drug reaches the blood and blood pressure drops further. The Zanidip SmPC lists grapefruit and grapefruit juice among its contraindications. Blood pressure that is too low brings dizziness, palpitations, flushing and ankle swelling.
Source: AEMPS: Ficha técnica de Zanidip 10 mg comprimidos recubiertos con película (lercanidipino) (2021)
Verbatim lines from the interaction sections, in the language of the label
«? Ciclosporina (ver sección 4.5).»AEMPS, section 4.3 · Open on CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«? Inhibidores potentes de CYP3A4 (ver sección 4.5).»AEMPS, section 4.3 · Open on CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse la co-prescripción de lercanidipino con inhibidores de CYP3A4 (p.ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir , eritromicina, troleandomicina, claritromicina) (ver…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Metoprolol: Cuando se administró lercanidipino conjuntamente con metoprolol, un betabloqueante eliminado principalmente por vía hepática, la biodisponibilidad de metoprolol no se vio modificada…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Digoxina: La administración simultánea de 20 mg de lercanidipino en pacientes tratados crónicamente con β-metildigoxina no mostró evidencia de interacción farmacocinética. Sin embargo, se observó un…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Metoprolol: Cuando se administró lercanidipino conjuntamente con metoprolol, un betabloqueante eliminado principalmente por vía hepática, la biodisponibilidad de metoprolol no se vio modificada…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Inductores de CYP3A4: La administración concomitante de lercanidipino con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p.ej. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina, se realizará…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Sustratos del CYP3A4: Se deberá tener precaución al prescribir lercanidipino conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Al igual que sucede con los medicamentos antihipertensivos, se puede observar un aumento de los efectos hipotensivos al administrar lercanidipino con otros medicamentos que afectan a la presión…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Al igual que sucede con los medicamentos antihipertensivos, se puede observar un aumento de los efectos hipotensivos al administrar lercanidipino con otros medicamentos que afectan a la presión…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Al igual que sucede con los medicamentos antihipertensivos, se puede observar un aumento de los efectos hipotensivos al administrar lercanidipino con otros medicamentos que afectan a la presión…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Diuréticos e inhibidores ECA: Lercanidipino ha sido administrado de forma segura con diuréticos e inhibidores ECA.»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Fluoxetina: Un estudio de interacción con fluoxetina (inhibidor del CYP2D6 y CYP3A4) llevado a cabo en voluntarios sanos dentro del rango 65 ± 7 años (media ± d.e.) ha demostrado una modificación no…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Simvastatina: Cuando se administra simultáneamente y repetidamente 20 mg de lercanidipino con 40 mg de simvastatina, la AUC de lercanidipino no se modifica significativamente, mientras que la AUC de…»AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA
«Interacciones: Tras la administración concomitante de ciclosporina y lercanidipino , el AUC de lercanidipino se incrementó en tres veces y el de ciclosporina en un 21%. Por lo tanto, se debe evitar…»AEMPS, section 4.4 · Open on CIMA
«Antivirales para uso sistémico: Lercanidipino»AEMPS, section 4.3 · Open on CIMA
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Lercanidipine is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Hypertension (evidence tier A), Anti-aging and longevity (evidence tier F). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of Lercanidipine (≥ 1 in 100): Facial flushing, Headache, Peripheral edema (less than amlodipine), Tachycardia, Dizziness. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
Limited data. For pregnancy hypertension, labetalol or methyldopa are preferred.
Not used during lactation. Amlodipine or nifedipine with more data are preferred.
Lercanidipine is contraindicated in: Hypersensitivity to lercanidipine or other dihydropyridines; Severe hepatic or renal impairment; Left ventricular outflow tract obstruction; Decompensated heart failure; Unstable angina, MI in the last month. Full list in the Safety section.
Direct links to regulator labels. Open in a new tab.