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Tolperisona

Relajante muscular de acción central

Código ATC: M03BX04(Tolperisone)

Marcas comerciales: Mydocalm

Actualizado el · Metodología

Indicaciones

B

Espasticidad muscular

Segunda línea

La espasticidad tras un ictus en adultos es la única indicación que la dejó a la tolperisona después de la revisión por el artículo 31 de 2012. La base de evidencia es modesta: en el único estudio de calidad aceptable la puntuación de Ashworth mejoró un 32% frente al 14% con placebo, y el efecto fue mayor con 300–450 mg al día. La dosis de adulto en la ficha europea es de 150–450 mg diarios repartidos en tres tomas, después de comer, porque en ayunas la absorción baja. En niños no se han establecido seguridad ni eficacia. Con insuficiencia renal o hepática moderada la dosis se ajusta de forma individual y con insuficiencia grave el medicamento no se utiliza. El trabajo sobre la espasticidad posictus no se reduce a un comprimido: lo sostienen la rehabilitación y el posicionamiento, y la espasticidad focal se trata con toxina botulínica.

Fuentes

  1. EMA: Tolperisone Article-31 referral, Annex III: amended sections of the SmPC (2012)
  2. EMA: Questions and answers on the review of tolperisone-containing medicines (2013)
  3. ZVA: Mydocalm 150 mg apvalkotās tabletes, zāļu apraksts (2020)

CIE-10: R25.2 · CIE-11: MB47.3

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

D

Espasmo muscular agudo doloroso

No recomendado

En Rusia la tolperisona se prescribe para el espasmo muscular doloroso de espalda y cuello, a menudo junto a un AINE, y está registrada para ello. En la Unión Europea esa indicación se retiró: en 2012 el CHMP revisó todas las indicaciones de la tolperisona y dejó solo la espasticidad tras ictus en adultos. El motivo está en la calidad de los datos: los estudios de los años sesenta y setenta quedan por debajo del estándar actual, y el material sobre enfermedades del aparato locomotor, enfermedades vasculares, rehabilitación tras cirugía y enfermedad de Little se calificó de limitado y poco convincente. El segundo motivo es la seguridad: más de la mitad de las notificaciones espontáneas de reacciones adversas fueron reacciones de hipersensibilidad, desde erupciones cutáneas hasta shock anafiláctico, mientras que en los ensayos apenas aparecían. Las formas inyectables se revocaron en toda la UE. Un punto práctico aparte: la ficha indica que la tolperisona potencia el efecto del ácido niflúmico y que, en uso conjunto, se reduce la dosis de ese AINE o de otro. Si le han pautado tolperisona para el dolor de espalda, considere buscar una segunda opinión.

Fuentes

  1. EMA: Questions and answers on the review of tolperisone-containing medicines (2013)
  2. EMA: Tolperisone Article-31 referral, Annex III: amended sections of the SmPC (2012)

CIE-10: M62.838 · CIE-11: MB47.3

F

Enfermedad arterial periférica

No recomendado

Durante décadas la tolperisona se prescribió en enfermedades vasculares obliterantes: claudicación intermitente, angiopatía diabética, tromboangeítis obliterante, enfermedad de Raynaud. La lógica era aliviar el espasmo vascular. En la revisión de 2012 la calificó los datos de esas indicaciones como limitados y poco convincentes y retiró las indicaciones vasculares de las fichas europeas, dejando solo la espasticidad tras ictus en adultos. El trabajo sobre la enfermedad arterial periférica sigue otro camino: dejar de fumar, marcha programada, control de la tensión, los lípidos y la glucosa, un antiagregante y, en isquemia crítica, revascularización. Un relajante muscular no resuelve nada de eso y el riesgo de reacciones de hipersensibilidad permanece. Si le han propuesto tolperisona para la circulación, considere buscar una segunda opinión.

Fuentes

  1. EMA: Questions and answers on the review of tolperisone-containing medicines (2013)
  2. EMA: Tolperisone Article-31 referral, Annex III: amended sections of the SmPC (2012)

CIE-10: I73.9 · CIE-11: BD40

Cómo leer los niveles A–F
  • AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
  • BRecomendado en casos seleccionados
  • CLos datos de los estudios se contradicen
  • DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
  • FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

El mecanismo exacto de la tolperisona no está establecido. Se considera que actúa en el cerebro y la médula espinal, estabilizando las membranas neuronales y reduciendo los impulsos que mantienen el músculo contraído y rígido. Por estructura la molécula se parece a la lidocaína, y eso no queda en teoría: en una persona con hipersensibilidad a la lidocaína la ficha exige precaución por posibles reacciones cruzadas. Su potencial sedante es bajo. El lado farmacocinético pesa más en la prescripción: en un estudio con dextrometorfano la tolperisona elevó los niveles de fármacos que metaboliza el CYP2D6, y su propia biodisponibilidad cae en ayunas, por lo que se toma después de las comidas.

Seguridad

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a la tolperisona o a la eperisona, químicamente similar, o a alguno de los excipientes
  • Miastenia gravis
  • Lactancia
  • Contraindicación relativa: embarazo, sobre todo el primer trimestre

Reacciones adversas graves

  • Reacción anafiláctica y shock anafiláctico
  • Angioedema con taquicardia, hipotensión y disnea
  • Reacciones cruzadas en personas hipersensibles a la lidocaína
  • Anemia, linfadenopatía
  • Crisis convulsiva, confusión

Reacciones adversas frecuentes

  • Reacciones de hipersensibilidad: eritema, erupción, urticaria, prurito
  • Cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la atención
  • Náuseas, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea
  • Debilidad muscular, descenso de la tensión arterial, hiperhidrosis

Embarazo: ¿se puede tomar Tolperisona?

En estudios con animales no se halló efecto teratógeno de la tolperisona y faltan datos clínicos en humanos. La ficha europea descarta su uso en el embarazo, en especial en el primer trimestre, salvo que el beneficio esperado supere con claridad el posible riesgo para el feto. En la práctica significa que en una embarazada con dolor de espalda no se elige tolperisona: la indicación por la que más se receta ya está retirada en la Unión Europea.

Lactancia: ¿se puede tomar Tolperisona?

Se desconoce si la tolperisona pasa a la leche materna humana, por lo que la ficha europea incluye la lactancia entre las contraindicaciones.

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Tolperisona?

Tolperisona se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Espasticidad muscular (nivel de evidencia B), Espasmo muscular agudo doloroso (nivel de evidencia D), Enfermedad arterial periférica (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Tolperisona?

Efectos secundarios frecuentes de Tolperisona (≥ 1 de cada 100): Reacciones de hipersensibilidad: eritema, erupción, urticaria, prurito, Cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la atención, Náuseas, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea, Debilidad muscular, descenso de la tensión arterial, hiperhidrosis. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Tolperisona durante el embarazo?

En estudios con animales no se halló efecto teratógeno de la tolperisona y faltan datos clínicos en humanos. La ficha europea descarta su uso en el embarazo, en especial en el primer trimestre, salvo que el beneficio esperado supere con claridad el posible riesgo para el feto. En la práctica significa que en una embarazada con dolor de espalda no se elige tolperisona: la indicación por la que más se receta ya está retirada en la Unión Europea.

¿Es compatible Tolperisona con la lactancia?

Se desconoce si la tolperisona pasa a la leche materna humana, por lo que la ficha europea incluye la lactancia entre las contraindicaciones.

¿Quién no debe tomar Tolperisona?

Tolperisona está contraindicado en: Hipersensibilidad a la tolperisona o a la eperisona, químicamente similar, o a alguno de los excipientes; Miastenia gravis; Lactancia; Contraindicación relativa: embarazo, sobre todo el primer trimestre. Lista completa en la sección «Seguridad».

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

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