Evigrade

Levonorgestrel

AEMPS

Progestogen-only contraceptive (POP + emergency contraception)

ATC code: G03AC03

Updated · Methodology

Indications

How to read tiers A–F
  • AStrong evidence – first or second line in international guidelines
  • BRecommended in selected cases
  • CStudy data contradict each other
  • DBenefit not proven, no documented harm
  • FDocumented harm, or risk without benefit

Mechanism of action

Levonorgestrel is a second-generation progestin. At 30 µg (POP) acts via cervical mucus and endometrium with 3-hour missed-dose window. At 1.5 mg (emergency contraception) blocks ovulation if taken before the LH surge; efficacy drops after the surge. Effective up to 72 h post-coitus, with diminishing effect up to 96 h.

Safety

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Confirmed pregnancy
  • Severe liver disease
  • Breast cancer (for POP)

Serious adverse effects

  • Ectopic pregnancy if method fails
  • Uterine bleeding

Common adverse effects

  • Nausea (14%)
  • Headache
  • Fatigue
  • Breast tenderness
  • Menstrual irregularity

Pregnancy: can you take Levonorgestrel?

Accidental use in early pregnancy is not linked to defects. Do not use in confirmed pregnancy.

Breastfeeding: can you take Levonorgestrel?

Hale L2 · Probably compatible

WHO MEC 2015 category 1 for POP 30 µg from day 1 postpartum. Emergency 1.5 mg also compatible (Hale L2), no feeding pauses. RID about 1.3%.

RID, infant dose via milk
1.3%
Maternal half-life
26.0 h
Maternal peak time
2 h
Peak milk concentration
0 mg/L
Milk-to-plasma ratio
0.28

Reference information, not a clinical decision. Discuss feeding pauses or changes with your physician or an IBCLC.

Practical notes

Timing and administration

POP 30 µg daily at the same time, 3-hour window. Emergency 1.5 mg – single tablet ASAP within 72 h. If vomiting within 3 h – repeat the dose.
Label mentions35 mentions

Verbatim lines from the interaction sections, in the language of the label

From this drug’s label

  • barbitúricosclass named in the label
    «Entre los fármacos que se sospecha que tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (como primidona), fenitoína, carbamazepina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Entre los fármacos que se sospecha que tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (como primidona), fenitoína, carbamazepina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad de ciclosporina debido a la posible inhibición del metabolismo de ciclosporina.»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «El metabolismo de levonorgestrel aumenta con el uso concomitante de inductores enzimáticos hepáticos, principalmente inductores de la enzima CYP3A4. Se ha observado que la administración concomitante…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Entre los fármacos que se sospecha que tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (como primidona), fenitoína, carbamazepina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Entre los fármacos que se sospecha que tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (como primidona), fenitoína, carbamazepina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Entre los fármacos que se sospecha que tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (como primidona), fenitoína, carbamazepina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Entre los fármacos que se sospecha que tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (como primidona), fenitoína, carbamazepina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

From other drugs’ labels

  • «Anticonceptivos hormonales: No se recomienda el uso concomitante de acetato de ulipristal con otro anticonceptivo de urgencia que contenga levonorgestrel (ver sección 4.4).»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateLamotrigine
    «Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio: La administración de una combinación de etinilestradiol/levonorgestrel (30 µg/150 µg) aumenta hasta aproximadamente el doble el aclaramiento de lamotrigina…»

    AEMPS, section 4.4 · Open on CIMA

  • ModerateLeflunomide
    «DRUG INTERACTIONS: Teriflunomide may increase the systemic exposures of ethinylestradiol and levonorgestrel. Consideration should be given to the type or dose of contraceptives used in combination…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales, (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida, nifedipino y enalapril. No se han identificado interacciones farmacocinéticas…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Interacción con medicamentos que son metabolizados por el CYP 3A4: No se observaron descensos de etinilestradiol y levonorgestrel en sujetos sanos que recibieron dronedarona (800 mg dos veces al día)…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: La administración de 1.200 mg de acetato de eslicarbazepina una vez al día a mujeres que usaban un anticonceptivo oral combinado mostró una disminución promedio del 37% y 42%…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Oral Contraceptives: Because concomitant use of eslicarbazepine acetate and ethinylestradiol and levonorgestrel is associated with lower plasma levels of these hormones, females of reproductive…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: La fesoterodina no afecta a la supresión de la ovulación producida por los anticonceptivos hormonales orales. En presencia de fesoterodina, no hay ningún cambio en la…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Oral Contraceptives: In the presence of fesoterodine, there are no clinically significant changes in the plasma concentrations of combined oral contraceptives containing ethinyl estradiol and…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Anticonceptivos orales: Se han realizado dos estudios farmacocinéticos con anticonceptivos orales combinados y fluconazol a dosis múltiples. Fluconazol a dosis de 50 mg no produjo efectos relevantes…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En un estudio de interacción no hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y los anticonceptivos orales etinilestradiol y levonorgestrel. Las concentraciones de…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: preparations containing 30 mcg ethinylestradiol and 150 mcg levonorgestrel ↓ levonorgestrel Decrease in levonorgestrel component by 19%.»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Anticonceptivos orales: Efecto en anticonceptivos orales (0,03 mg etinilestradiol y 0,15 mg levonorgestrel)»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales y otras interacciones farmacocinéticas: Dosis diarias de 1.000 mg de levetiracetam no influenciaron la farmacocinética de los anticonceptivos orales (etinilestradiol y…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: Tras la administración de una única dosis de un medicamento anticonceptivo oral, liraglutida disminuyó la C max de etinilestradiol y levonorgestrel un 12% y un 13%…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Effect of Mycophenolate Mofetil on Other Drugs: Clinical Impact Concomitant use with mycophenolate mofetil decreased the systemic exposure to levonorgestrel, but did not affect the systemic exposure…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Otros estudios de interacciones: Los estudios de interacción con medicamentos que se metabolizan igualmente mediante estas rutas metabólicas, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipino y…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: No se prevé que semaglutida disminuya el efecto de los anticonceptivos orales, ya que semaglutida no modificó de una forma clínicamente significativa la exposición general de…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: La administración de solifenacina no mostró interacción farmacocinética de solifenacina con los anticonceptivos orales de combinación (etinilestradiol/levonorgestrel).»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En el estado estacionario, tadalafilo (40 mg una vez al día) incrementó la exposición (AUC) al etinilestradiol en un 26 % así como el valor de C max en un 70 %, en relación…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Anticonceptivos orales: La administración concomitante de ticagrelor y levonorgestrel y etinilestradiol aumentó la exposición a etinilestradiol aproximadamente en un 20%, pero no alteró la…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Effects of Valproate on Other Drugs: Oral Contraceptive Steroids Administration of a single-dose of ethinyloestradiol (50 mcg)/levonorgestrel (250 mcg) to 6 women on valproate (200 mg BID) therapy…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • «Sustratos del citocromo P450: No se observaron interacciones farmacodinámicas. No se observó deterioro significativo de la función cognitiva respecto a placebo con vortioxetina tras la administración…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • «Oral Contraceptives: In vivo studies have revealed no effect of ziprasidone on the pharmacokinetics of estrogen or progesterone components. Ziprasidone at a dose of 20 mg twice daily did not affect…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

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Frequently asked

What is Levonorgestrel used for?

Levonorgestrel is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Emergency contraception (evidence tier A), Contraception during breastfeeding (evidence tier A). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.

What are the side effects of Levonorgestrel?

Common side effects of Levonorgestrel (≥ 1 in 100): Nausea (14%), Headache, Fatigue, Breast tenderness, Menstrual irregularity. See the Safety section for uncommon and serious reactions.

Is Levonorgestrel safe during pregnancy?

Accidental use in early pregnancy is not linked to defects. Do not use in confirmed pregnancy.

Is Levonorgestrel compatible with breastfeeding?

WHO MEC 2015 category 1 for POP 30 µg from day 1 postpartum. Emergency 1.5 mg also compatible (Hale L2), no feeding pauses. RID about 1.3%.

Who should not take Levonorgestrel?

Levonorgestrel is contraindicated in: Hypersensitivity; Confirmed pregnancy; Severe liver disease; Breast cancer (for POP). Full list in the Safety section.

Official sources

Direct links to regulator labels. Open in a new tab.

Other drugs in this group

Medroxyprogesterone acetate depot, Mifepristone, Norelgestromin + Ethinylestradiol (transdermal patch), Norethisterone, Progesterone, micronized, Cyproterone acetate, Estradiol, Ethinylestradiol + Gestodene