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ESRU

Abiraterone

AEMPS

Androgen biosynthesis inhibitors

ATC code: L02BX03

Brand names: Zytiga, Yonsa, Abiraterona Sandoz

Updated · Methodology

Indications

A

Prostate cancer

First line

Metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) and metastatic hormone-sensitive (mHSPC) per ESMO 2020 and Spanish SEOM 2021 guidelines. In mHSPC used as first-line with androgen deprivation (LATITUDE, Lancet Oncol 2019 showed a 16.8-month median overall survival increase (53.3 vs 36.5 months)). Dose 1000 mg (4×250 mg tablets) once daily on empty stomach + prednisolone 5 mg 1–2 times daily. Alternative – enzalutamide or apalutamide (docetaxel for visceral metastases).

Sources

  1. Lancet Oncol: Abiraterone acetate plus prednisone in patients with newly diagnosed high-risk metastatic castration-sensitive prostate cancer (LATITUDE): final overall survival analysis of a randomised, double-blind, phase 3 trial. (2019)
  2. AEMPS: Ficha técnica de Abiraterona (2024)
  3. N Engl J Med: Abiraterone plus Prednisone in Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. (2017)
  4. N Engl J Med: Abiraterone for Prostate Cancer Not Previously Treated with Hormone Therapy. (2017)
  5. Annals of Oncology (ESMO): Prostate cancer: ESMO Clinical Practice Guidelines (2020)
  6. Clinical and Translational Oncology (SEOM): SEOM clinical guidelines for the treatment of advanced prostate cancer (2021)
  7. Lancet Oncology: Abiraterone acetate plus prednisone versus placebo in chemotherapy-naive mCRPC (COU-AA-302 final OS) (2015)

ICD-10: C61 · ICD-11: 2C82

Marketing claims without evidence base

The drug is promoted for these uses outside international guidelines. Each entry below is analyzed against AEMPS, FDA, EMA, Cochrane and major RCTs.

F

Athletic endurance

Not recommended

For endurance or recovery, abiraterone is counterproductive and unsafe. It is a CYP17 inhibitor that lowers testosterone to castrate levels, so in a healthy athlete it produces iatrogenic hypogonadism (fatigue, loss of muscle mass and strength, anemia), the opposite of the intended goal. Some AAS users take it to block endogenous androgens, but no approved athlete indication exists. The AEMPS Ficha Técnica confines the drug to metastatic prostate cancer with prednisone; use without a glucocorticoid causes mineralocorticoid syndrome (hypokalemia, edema, hypertension), plus hepatotoxicity and adrenal-insufficiency risk.

Sources

  1. AEMPS: Ficha técnica de Abiraterona (2024)
How to read tiers A–F
  • AStrong evidence – first or second line in international guidelines
  • BRecommended in selected cases
  • CStudy data contradict each other
  • DBenefit not proven, no documented harm
  • FDocumented harm, or risk without benefit

Mechanism of action

Selective irreversible inhibitor of CYP17, the enzyme key to androgen biosynthesis in the adrenals, testes, and prostate tumor tissue. Blocks 17α-hydroxylase and C17,20-lyase. Lowers testosterone and DHEA below castration levels, overcoming hormonal therapy resistance in metastatic prostate cancer previously considered inoperable. Used only in combination with prednisolone to suppress compensatory ACTH rise and mineralocorticoid side effects.

Safety

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Severe hepatic impairment (Child-Pugh C)
  • Pregnant partner or conception potential without barrier contraception
  • Spironolactone combination

Serious adverse effects

  • Hepatotoxicity (5–10%, rarely fulminant hepatitis)
  • Severe hypokalemia with arrhythmia
  • Mineralocorticoid syndrome
  • Acute adrenal insufficiency with abrupt prednisolone withdrawal

Common adverse effects

  • Hypertension
  • Hypokalemia
  • Peripheral edema
  • Fatigue
  • ALT/AST elevation
  • Joint pain

Pregnancy: can you take Abiraterone?

AEMPS summary of product characteristics (section 4.6): abiraterone acetate is not for use in women and is contraindicated in women who are or may be pregnant; there are no data in pregnant women, and animal studies have shown reproductive toxicity. It is unknown whether abiraterone or its metabolites are present in semen, so a male patient uses a condom with a pregnant partner, and a condom plus another effective contraceptive method with a partner of childbearing potential.

Breastfeeding: can you take Abiraterone?

Not used in women.

Calculate RID

Reference information, not a clinical decision. Discuss feeding pauses or changes with your physician or an IBCLC.

Practical notes

Timing and administration

Take on empty stomach – 1 hour before or 2 hours after meals. Food raises bioavailability 4-10-fold, causing toxicity. Prednisolone 5 mg 1–2 times daily is mandatory – without it mineralocorticoid syndrome develops (HTN, hypokalemia, edema). Check ALT/AST weekly for the first 3 months, then monthly – hepatotoxicity risk 5–10%. Monitor BP, potassium, edema monthly.
Label mentions36 mentions

Verbatim lines from the interaction sections, in the language of the label

From this drug’s label

  • MajorSpironolactone
    «Uso con Espironolactona: Espironolactona se une al receptor androgénico y puede elevar los niveles del antígeno prostático específico (PSA). No está recomendado el uso con abiraterona acetato (ver…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateAmiodarone
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Moderateantiarrítmicosclass named in the label
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Moderateantipsicóticosclass named in the label
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateCYP3A4 inducersclass named in the label
    «DRUG INTERACTIONS: CYP3A4 Inducers: Avoid concomitant strong CYP3A4 inducers during abiraterone acetate tablets treatment. If a strong CYP3A4 inducer must be co-administered, increase the abiraterone…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • ModerateDextromethorphan
    «Effects of Abiraterone on Drug Metabolizing Enzymes: Abiraterone acetate is an inhibitor of the hepatic drug-metabolizing enzymes CYP2D6 and CYP2C8. In a CYP2D6 drug-drug interaction trial, the C max…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • Moderatedigitálicosclass named in the label
    «Abiraterona acetato puede causar hipertensión, hipopotasemia y retención de líquidos (ver sección 4.8) como consecuencia del aumento de las concentraciones de mineralocorticoides resultantes de la…»

    AEMPS, section 4.4 · Open on CIMA

  • ModerateDisopyramide
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateDofetilide
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateFlecainide
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateHaloperidol
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Moderateinductores del CYP3A4class named in the label
    «Interacciones con otros medicamentos: Debido al riesgo de disminución de la exposición a abiraterona, durante el tratamiento se deben evitar los inductores potentes del CYP3A4 a menos que no exista…»

    AEMPS, section 4.4 · Open on CIMA

  • Moderatemedicamentos que prolongan el QTclass named in the label
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateMethadone
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateMetoprolol
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateMoxifloxacin
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateOxycodone
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModeratePioglitazone
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio de interacción CYP2C8 fármaco-fármaco en sujetos sanos, el AUC de pioglitazona aumentó un 46% y los AUCs de M-III y…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModeratePioglitazone
    «Effects of Abiraterone on Drug Metabolizing Enzymes: In a CYP2C8 drug-drug interaction trial in healthy subjects, the AUC of pioglitazone (CYP2C8 substrate) was increased by 46% when pioglitazone was…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • ModeratePropafenone
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModeratePropranolol
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateQuinidine
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateRepaglinide
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio de interacción CYP2C8 fármaco-fármaco en sujetos sanos, el AUC de pioglitazona aumentó un 46% y los AUCs de M-III y…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateRisperidone
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateSotalol
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateTramadol
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • ModerateVenlafaxine
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Carbamazepine
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Dextromethorphan
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio realizado para evaluar los efectos del acetato de abiraterona (administrado conjuntamente con prednisona) en una sola…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Ketoconazole
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: En un estudio clínico independiente de interacción farmacocinética en sujetos sanos, la co-administración con…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Ketoconazole
    «Drugs that Inhibit or Induce CYP3A4 Enzymes: In a dedicated drug interaction trial, co-administration of ketoconazole, a strong inhibitor of CYP3A4, had no clinically meaningful effect on the…»

    FDA, section 7 · Open on DailyMed

  • Phenobarbital
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Phenytoin
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Rifabutin
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

  • Rifampicin
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: En un estudio clínico de interacción farmacocinética en sujetos sanos pretratados con rifampicina, un inductor potente…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

From other drugs’ labels

  • MajorSpironolactone
    «La espironolactona se une al receptor androgénico y puede aumentar los niveles de antígeno prostático específico (APE) en pacientes con cáncer de próstata tratados con abiraterona. No se recomienda…»

    AEMPS, section 4.5 · Open on CIMA

Check interaction with another drug

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Frequently asked

What is Abiraterone used for?

Abiraterone is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Prostate cancer (evidence tier A), Athletic endurance (evidence tier F). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.

What are the side effects of Abiraterone?

Common side effects of Abiraterone (≥ 1 in 100): Hypertension, Hypokalemia, Peripheral edema, Fatigue, ALT/AST elevation, Joint pain. See the Safety section for uncommon and serious reactions.

Is Abiraterone safe during pregnancy?

AEMPS summary of product characteristics (section 4.6): abiraterone acetate is not for use in women and is contraindicated in women who are or may be pregnant; there are no data in pregnant women, and animal studies have shown reproductive toxicity. It is unknown whether abiraterone or its metabolites are present in semen, so a male patient uses a condom with a pregnant partner, and a condom plus another effective contraceptive method with a partner of childbearing potential.

Is Abiraterone compatible with breastfeeding?

Not used in women.

Who should not take Abiraterone?

Abiraterone is contraindicated in: Hypersensitivity; Severe hepatic impairment (Child-Pugh C); Pregnant partner or conception potential without barrier contraception; Spironolactone combination. Full list in the Safety section.

Official sources

Direct links to regulator labels. Open in a new tab.

Other drugs in this group

Anastrozole, Bicalutamide, Exemestane, Letrozole, Tamoxifen