Antineoplasico, analogo de pirimidina (5-FU)
Marcas comerciales: Fluorouracilo
Actualizado el · Metodología
Primera línea
El 5-fluorouracilo es antineoplasico de primera linea en cancer colorrectal, mama, gastrico y pancreatico. ESMO 2024 lo incluye en esquemas FOLFOX, FOLFIRI, FOLFIRINOX en cancer colorrectal metastatico. El cribado de deficit de DPD es obligatorio antes de iniciar (exigido por desde 2020).
Fuentes
CIE-10: C18-C20 · CIE-11: 2B90-2B92
Tras activacion intracelular a fluorodesoxiuridina monofosfato, inhibe la timidilato sintasa – enzima que sintetiza dTMP necesario para la replicacion del ADN. Los metabolitos tambien se incorporan al ARN y ADN y alteran su funcion. Se cataboliza por la dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD): los pacientes con deficit de DPD (3–5% de la poblacion) sufren toxicidad mortal incluso a dosis estandar. Semivida plasmatica 8–20 minutos.
Contraindicado estricto. Usar solo en tumor con riesgo vital por decision multidisciplinar. Anticoncepcion en hombres y mujeres 6 meses tras la retirada.
Lactancia contraindicada.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Brivudina inhibe de forma irreversible la dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD) – enzima que degrada el 5-FU. Tras 5-FU la toxicidad se multiplica: mielosupresión, mucositis grave, neurotoxicidad. describió casos mortales. El efecto persiste 18 días o mas tras la retirada de brivudina – lavado de 4 semanas obligatorio.
Síntomas
Mielosupresión grave con agranulocitosis, mucositis, diarrea, alteraciones neurológicas en 5-10 días.
Manejo
Combinación contraindicada. Al menos 4 semanas entre brivudina e inicio de 5-FU/capecitabina. Tras administración accidental conjunta – triacetato de uridina (Vistogard) en las primeras 96 horas como antídoto.
Mecanismo
5-FU inhibe CYP2C9 (metabolismo de S-warfarina) y altera la síntesis de factores de coagulación dependientes de vitamina K por mielotoxicidad directa. INR sube 2-4 veces en 5-10 días. Se han descrito hemorragias mortales.
Síntomas
Sangrado de encías y nariz, hematuria, deposiciones sanguinolentas en 5-10 días. INR por encima de 5,0.
Manejo
Si es posible – cambiar warfarina a HBPM durante la quimioterapia. Si hace falta warfarina – reducir 30-50% con INR semanal.
Mecanismo
5-FU inhibe CYP2C9 – fenitoína sube 2 veces. Toxicidad con ataxia, nistagmo.
Síntomas
Nistagmo, ataxia, somnolencia tras 7-14 días.
Manejo
Controlar nivel de fenitoína al día 7. Reducir dosis 25-50%.
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«Effect of FAVLYXA on Other Drugs: Monitor INR and PT more frequently in patients receiving FAVLYXA and warfarin. Elevated INR and PT have been reported in patients taking fluorouracil concomitantly…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Effect of FAVLYXA on Other Drugs: Vitamin K Antagonists»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Medicamentos afectados por la administración concomitante de ácido fólico: La toxicidad del fluorouracilo y de los profármacos de fluorouracilo puede producirse en pacientes que toman ácido fólico…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Drugs Known to Have Clinically Important Drug Interactions with Allopurinol Tablets: Intervention Concomitant administration with fluorouracil should be avoided.»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«También son posibles interacciones con las siguientes combinaciones: Medicamentos citostáticos (por ejemplo, ciclofosfamida, fluorouracilo, metotrexato)»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Citostáticos (p.ej., ciclofosfamida, fluorouracilo, metotrexato): Cuando se administra de forma concomitante con citostáticos (p.ej., ciclofosfamida, fluorouracilo, metotrexato) la toxicidad de la…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Fluorouracil: Monitor for fluorouracil-associated toxicities ( 7.1 )»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Antineoplastic agents Capecitabine, fluorouracil»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Drugs Known to Affect Thyroid Hormone Pharmacokinetics: Clofibrate Estrogen-containing oral contraceptives Estrogens (oral) Heroin /FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Fluorouracilo: Metronidazol inhibe el metabolismo del fluorouracilo administrado simultáneamente, es decir, aumenta la concentración plasmática de fluorouracilo.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«5-Fluorouracilo: inhibe el efecto de la tiamina.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Inhibidores enzimáticos: pueden potenciar el efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de su metabolismo hepático, cuando se administra conjuntamente con: alopurinol…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
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Fluorouracilo se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Cáncer colorrectal (nivel de evidencia A). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Fluorouracilo (≥ 1 de cada 100): Mucositis y estomatitis, Nauseas, vomitos, diarrea, Mielosupresion, Sindrome mano-pie (sobre todo con infusion continua). Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Contraindicado estricto. Usar solo en tumor con riesgo vital por decision multidisciplinar. Anticoncepcion en hombres y mujeres 6 meses tras la retirada.
Lactancia contraindicada.
Fluorouracilo está contraindicado en: Deficit completo de DPD (toxicidad mortal); Combinacion con brivudina, sorivudina (inhibicion mortal de DPD); Depresion grave de la medula osea; Embarazo. Lista completa en la sección «Seguridad».
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Capecitabina, Everolimus, Metotrexato, Nintedanib, Sunitinib, Vincristina