Antihistamínicos de segunda generación
Código ATC: R06AX13 (Loratadine)
Antagonista periférico de los receptores H1 de acción prolongada. Prácticamente no penetra en el SNC, lo que resulta en sedación mínima. El metabolismo hepático mediante CYP3A4 y CYP2D6 genera el metabolito activo desloratadina. Inicio de acción a las 1-3 horas, con duración superior a 24 horas.
Primera línea
Tratamiento de primera línea para la rinitis alérgica según ARIA. La eficacia está confirmada en numerosos ECA. Ventaja frente a la cetirizina: somnolencia mínima, lo cual es relevante para conductores y trabajadores que requieren precisión. La dosis en adultos es de 10 mg una vez al día.
Primera línea
Tratamiento de primera línea para la urticaria crónica. Al igual que con cetirizina, se permite aumentar la dosis hasta 4 veces según las guías /GA2LEN si la dosis estándar es insuficiente. Las dosis más altas se toleran bien sin un aumento significativo de la sedación.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La loratadina sistémica no se utiliza en la conjuntivitis viral o bacteriana. El Preferred Practice Pattern de la distingue la conjuntivitis alérgica, donde los bloqueadores H1 son eficaces, de la infecciosa, donde la histamina no interviene en la patogenia. Los casos virales se tratan de forma sintomática (compresas frías, lágrimas artificiales) y los bacterianos con antibióticos tópicos.
No recomendado
El uso rutinario de loratadina antes de una vacunación planificada en personas sanas sin antecedentes de alergia no está respaldado por las sociedades internacionales. CDC Pink Book, ACIP 2023 y la OMS: la premedicación con antihistamínicos no previene la anafilaxia porque la cascada anafiláctica supera el bloqueo H1. Algunos ECA muestran una reducción de la inmunogenicidad de la vacuna del 10–25 % con premedicación con antihistamínicos y antipiréticos (Prymula R et al. Lancet 2009). Los pacientes con alergia confirmada a fármacos o vacunas son tratados de forma individualizada por un alergólogo.
No recomendado
La loratadina no es eficaz para el resfriado común. La revisión Cochrane de 2015 «Antihistamínicos para el resfriado común» demostró que los antagonistas H1 de segunda generación no mejoran los síntomas del resfriado. Solo los antihistamínicos H1 de primera generación muestran un efecto débil debido a su acción anticolinérgica, de la cual la loratadina carece en gran medida. La , y los CDC no incluyen antihistamínicos en sus recomendaciones para el resfriado común. Su uso generalizado en los países postsoviéticos no concuerda con la evidencia disponible.
No recomendado
La loratadina no se utiliza en la rinitis no alérgica (vasomotora, idiopática, asociada a infección respiratoria alta, inducida por medicamentos). ARIA 2020 y diferencian la rinitis alérgica de la no alérgica: los antihistamínicos H1 sistémicos no son útiles en esta última, ya que la patogenia no está mediada por histamina. La azelastina tópica y los corticosteroides son eficaces en la rinitis vasomotora.
4 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
La loratadina prolonga el QT mínimamente a dosis estándar, pero al bloquear el CYP3A4 con amiodarona, sus niveles suben y los efectos cardíacos pueden amplificarse en pacientes predispuestos.
Síntomas
Prolongación del QT en el ECG. Mareo, síncope, palpitaciones. En raras ocasiones: taquicardia ventricular polimórfica (torsades de pointes). El riesgo aumenta con hipopotasemia, hipomagnesemia, bradicardia y cardiopatía isquémica.
Manejo
Se mantiene la dosis estándar de loratadina, 10 mg/día. En pacientes con QT previo prolongado, hipopotasemia o bradicardia por debajo de 60 lpm, se prefiere cambiar a cetirizina (efecto mínimo sobre el QT). ECG cada 3 a 6 meses con la asociación.
Mecanismo
La loratadina rara vez sedaa a dosis estándar. Con diazepam es posible una depresión central leve aditiva, sobre todo en personas mayores.
Síntomas
Sedación, fatiga, reacciones enlentecidas, alteración de la coordinación. En personas mayores: riesgo de caídas y fracturas. Al conducir o manejar maquinaria: riesgo de accidente.
Manejo
Con la dosis estándar de loratadina (10 mg/día) y diazepam intermitente (por ejemplo, en ansiedad), no se necesita ajuste. En personas mayores y en tratamiento prolongado con benzodiazepinas, vigilar signos de sedación. En trastornos de ansiedad, valorar alternativas al diazepam: buspirona o TCC.
Mecanismo
La loratadina es un antihistamínico de segunda generación con penetración mínima por la barrera hematoencefálica. Con opioides es posible una depresión central leve aditiva, sobre todo en personas mayores.
Síntomas
Sedación, fatiga, reacciones enlentecidas, alteración de la coordinación. En personas mayores: riesgo de caídas y fracturas. Al conducir o manejar maquinaria: riesgo de accidente.
Manejo
No se ajustan dosis. En personas mayores y en cuidados paliativos, vigilar signos de sedación. La loratadina es preferible a cetirizina o clorfenamina si hay tratamiento opioide concomitante: sedación mínima. Si la sedación es marcada, suspender el antihistamínico.
Mecanismo
El paracetamol y la loratadina se metabolizan por vías distintas. No hay interacción farmacocinética directa.
Síntomas
La asociación no suele dar síntomas específicos. Persisten los efectos adversos individuales de cada fármaco.
Manejo
No se ajustan las dosis. La asociación es estándar en preparados sintomáticos para infecciones respiratorias agudas y alergias.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 06/05/2024. Fuente: AEMPS.
Desloratadina está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad para el alivio de los síntomas asociados con: rinitis alérgica (ver sección 5.1) urticaria (ver sección 5.1)
Hipersensibilidad al principio activo, a la loratadina, o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.2.1. Posología Adultos y adolescentes (a partir de 12 años de edad) La dosis recomendada de desloratadina es un comprimido una vez al día. La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe ser tratada según la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente, pudiéndose interrumpir el tratamiento después de la resolución de los síntomas y reiniciarse si vuelven a aparecer. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los periodos de exposición al alérgeno. Población pediátrica La experiencia sobre el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad en ensayos clínicos de eficacia es limitada (ver las secciones 4.8 y 5.1). No se ha establecido la seguridad y eficacia de desloratadina 5 mg comprimidos en niños menores de 12 años de edad. Forma de administración Vía oral. La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
Categoría B de la FDA. Se considera un antihistamínico de elección durante el embarazo, junto con la cetirizina. Estudios de cohortes amplios no han identificado un aumento del riesgo de malformaciones congénitas.
Pasa a la leche materna en cantidades insignificantes. Compatible con la lactancia según LactMed.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Loratadina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Rinitis alérgica (nivel de evidencia A), Urticaria crónica (nivel de evidencia A), Rinitis no alérgica (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Loratadina (≥ 1 de cada 100): Cefalea, Sequedad bucal, Fatiga (poco frecuente). Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA B. Categoría B de la FDA. Se considera un antihistamínico de elección durante el embarazo, junto con la cetirizina. Estudios de cohortes amplios no han identificado un aumento del riesgo de malformaciones congénitas.
Pasa a la leche materna en cantidades insignificantes. Compatible con la lactancia según LactMed.
Loratadina está contraindicado en: Hipersensibilidad a la loratadina o a la desloratadina. Lista completa en la sección «Seguridad».
second-generation H1 blockers do not work in URI. The 2015 Cochrane review confirmed the null effect on 5,099 participants. Short-course nasal decongestants and saline rinses help cold symptoms.
ARIA clearly separates allergic and non-allergic rhinitis. In vasomotor, idiopathic, infectious, and medication-induced rhinitis, systemic H1 blockers do not work – histamine is not the key mediator in pathogenesis.
CDC, ACIP, and WHO do not support this practice. Antihistamines do not prevent anaphylaxis. In selected RCTs, antihistamine and antipyretic premedication reduced vaccine immunogenicity by 10–25 %.
in viral or bacterial conjunctivitis, systemic antihistamines do not work. AAO recommends symptomatic treatment for viral and topical antibiotics for bacterial cases.