ЗначимоеИнгибитор mTOR-киназы – иммуносупрессант и противоопухолевый препарат×Производные триазола, противогрибковые системные
Обновлено · Методология
Механизм
Вориконазол сильно тормозит фермент CYP3A4, через который распадается эверолимус. Пару напрямую не изучали, но с кетоконазолом, ингибитором той же силы, площадь под кривой концентрации эверолимуса растет в 15 раз.
Симптомы
Иммуносупрессия, нефротоксичность.
Тактика
Сочетание не рекомендуют ни AEMPS, ни FDA в инструкциях обоих препаратов: данных для подбора дозы эверолимуса нет. Для противогрибкового лечения выбирают препарат, который не тормозит фермент CYP3A4 так сильно. Если без вориконазола не обойтись, остаточную концентрацию эверолимуса в крови измеряют и дозу подбирают по ней.
Проверить всю схему, а не только эту пару
Откроется чекер с этими двумя препаратами. Добавьте остальные из схемы – чекер пересчитает аддитивные риски.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Источники
- FDA: Vfend (voriconazole) prescribing information – CYP3A4 inhibitor, statin/immunosuppressant interactions (2020)– FDA Vfend label, Drug Interactions §7 – tacrolimus, cyclosporine, sirolimus, statins; DailyMed setid ce3ef5cf-3087-4d92-9d94-9eb8287228db
- FDA: Afinitor (everolimus) prescribing information – strong CYP3A4 inhibitor restriction (2020)– FDA Afinitor label, Drug Interactions §7.1; DailyMed setid 2150f73a-179b-4afc-b8ce-67c85cc72f04
- EMA: Votubia (everolimus) EPAR – EMA (2024)– EMA EPAR Certican
- AEMPS: Ficha técnica: Everolimus (nº registro 84203), sección 4.5 (2024)– AEMPS, CIMA, nº registro 84203, sección 4.5
- AEMPS: Ficha técnica: Voriconazol (nº registro 80105), sección 4.5 (2026)– AEMPS, CIMA, nº registro 80105, sección 4.5
- FDA: Everolimus Tablets – Prescribing Information (2026)– FDA, DailyMed SPL, Hikma Pharmaceuticals, разделы 2.11 и 7.1, пересмотр этикетки 08/2026
- FDA: Zortress (everolimus) tablets – Prescribing Information (2026)– FDA, DailyMed SPL, Novartis Pharmaceuticals, разделы 5.14 и 7.1, пересмотр этикетки 02/2026
- FDA: Voriconazole Tablets – Prescribing Information (2026)– FDA, DailyMed SPL, Safecor Health, раздел 7, пересмотр этикетки 05/2026