Inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina)
Marcas comerciales: Mevacor, Altoprev
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Tercera línea
Estatina de primera generación para reducir el . SEC y AEMPS prefieren atorvastatina o rosuvastatina por su mayor eficacia y menor interacción vía CYP3A4. Lovastatina se reserva para pacientes que no toleran estatinas más nuevas.
Fuentes
CIE-10: E78.5 · CIE-11: 5C80
Tercera línea
AEMPS autoriza lovastatina en hipercolesterolemia primaria tipo IIa y IIb de Fredrickson. SEC prefiere atorvastatina y rosuvastatina para terapia hipolipemiante de alta intensidad.
Fuentes
CIE-10: E78.00 · CIE-11: 5C80.00
La lovastatina es un profármaco; tras la hidrólisis del anillo lactónico se convierte en la forma activa inhibidora de la HMG-CoA reductasa. Reduce la síntesis hepática de colesterol y aumenta la expresión de receptores en los hepatocitos. Cerca del 98% se metaboliza por CYP3A4, por lo que los riesgos de interacción son los mismos que con simvastatina: la combinación con inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, claritromicina, zumo de pomelo) eleva las concentraciones varias veces y aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. Las guías actuales la utilizan menos por disponer de menos datos clínicos a largo plazo que atorvastatina o rosuvastatina.
Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): la lovastatina está contraindicada durante el embarazo y no se han realizado ensayos clínicos controlados en embarazadas. Se han recibido escasos informes de anomalías congénitas tras la exposición intrauterina a inhibidores de la HMG-CoA reductasa, pero en un análisis de unos 200 embarazos seguidos de forma prospectiva y expuestos en el primer trimestre a lovastatina o a otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa estrechamente relacionado, la incidencia de anomalías fue comparable a la de la población general; este número fue estadísticamente suficiente para excluir un aumento de 2,5 veces o más. El tratamiento materno puede reducir en el feto el mevalonato, precursor de la biosíntesis del colesterol, y como la aterosclerosis es un proceso crónico, interrumpir los hipolipemiantes durante el embarazo debería tener poco impacto sobre el riesgo a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria. No deben tomar lovastatina las mujeres embarazadas, las que intentan quedarse embarazadas ni las que sospechan un embarazo; el tratamiento se suspende durante todo el embarazo o hasta descartarlo.
No compatible. Hale L4. No hay datos sobre paso a leche materna humana; preocupación teórica de alteración de la síntesis de colesterol del lactante. AEMPS contraindica las estatinas durante la lactancia.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
El zumo de pomelo bloquea el CYP3A4 intestinal, la principal vía de degradación de la lovastatina. En la ficha técnica de Colesvir, más de un litro de zumo al día aumentó de forma clara la actividad de la estatina en plasma. El exceso daña el músculo: dolor y debilidad en muslos y hombros, orina oscura, creatina cinasa alta. La ficha pide evitar el zumo de pomelo durante el tratamiento. La pravastatina, la rosuvastatina, la fluvastatina y la pitavastatina apenas dependen del CYP3A4.
Fuente: AEMPS: Ficha técnica de Colesvir 20 mg comprimidos (lovastatina) (2024)
6 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Claritromicina inhibe CYP3A4 – lovastatina (sustrato sensible) sube 8 veces. Riesgo de rabdomiólisis.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura, CK en aumento en 5-10 días.
Manejo
Combinación contraindicada. Cambiar lovastatina por pravastatina o rosuvastatina durante el curso.
Fuentes
Mecanismo
La lovastatina es sustrato sensible a CYP3A4 (como simvastatina). El cobicistat causa subida de 30 veces. Tybost Section 4.3.
Síntomas
Rabdomiólisis en 5–10 días.
Manejo
Combinación contraindicada. Pravastatina o rosuvastatina.
Fuentes
Mecanismo
Inhibición de CYP3A4 – lovastatina sube 5 veces. Rabdomiólisis.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura, CK en aumento en 5-10 días.
Manejo
Combinación contraindicada.
Fuentes
Mecanismo
Inhibidor potente de CYP3A4 – lovastatina sube 20 veces o mas. contraindicación.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura, CK en aumento en 5-10 días.
Manejo
Combinación contraindicada.
Fuentes
Mecanismo
Inhibidor potente de CYP3A4. Lovastatina sube 10 veces o mas.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura, CK en aumento en 5-10 días.
Manejo
Combinación contraindicada.
Fuentes
Mecanismo
Amiodarona inhibe CYP3A4. Lovastatina sube 2-3 veces. recomienda limitar lovastatina a 40 mg/día con amiodarona.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura, CK en aumento en 5-10 días.
Manejo
Limitar lovastatina a 40 mg/día. Mejor – pravastatina o rosuvastatina.
Fuentes
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Amiodarona y verapamilo: Por tanto, el uso combinado de lovastatina no debe superar los 40mg al día en pacientes que reciben medicación concomitante con amiodarona o verapamilo, a menos que sea…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Interacciones que afectan a la CYP3A4: Por tanto, la combinación con itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona está…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Mientras dure el tratamiento: La dosis de lovastatina no debe superar los 20mg al día en pacientes que reciben medicación concomitante con ciclosporina, danazol, gemfibrozilo, o dosis hipolipemiantes…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«Interacciones que afectan a la CYP3A4: Por tanto, la combinación con itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona está…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Derivados cumarínicos: Cuando se administran concomitantemente lovastatina y anticoagulantes cumarínicos, el tiempo de protrombina puede aumentar en algunos pacientes. Se recomienda determinar el…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Lipid-Modifying Agents: Lomitapide, lovastatin, simvastatin»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Claritromicina no se debe usar concomitantemente con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) que son ampliamente metabolizados por la CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al…»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Lomitapide, lovastatin, and simvastatin (4.5)»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Lipid-modifying Agents: lomitapide, lovastatin, simvastatin»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«INHIBIDORES DE LA HMG CO-A REDUCTASA: El aumento de las concentraciones plasmáticas de lovastatina o simvastatina puede provocar miopatía e incluso rabdomiólisis. Por tanto, está contraindicada la…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: • Alpha 1-adrenoreceptor antagonist: alfuzosin • Anti-gout: colchicine, in patients with renal and/FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Tratamiento simultáneo con astemizol, terfenadina, disopiramida, cisaprida, pimocida, alcaloides del cornezuelo (como la ergotamina y la dihidroergotamina), simvastatina, atorvastatina o lovastatina.»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«Drug Interactions: Additionally, the following other drugs are contraindicated with ketoconazole tablets: methadone, disopyramide, dronedarone, ergot alkaloids such as dihydroergotamine, ergometrine…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Inhibidores de la HMG-CoA reductasa p.ej., simvastatina, lovastatina, ya que el incremento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos puede producir rabdomiolisis.»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«Administración concomitante con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa simvastatina, lovastatina y atorvastatina (ver sección 4.5).»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«HMG-CoA Reductase Inhibitors Primarily Metabolized Through CYP3A4: Coadministration with the HMG-CoA reductase inhibitors that are primarily metabolized through CYP3A4 (e.g., atorvastatin…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Inhibidores de la HMG Co-reductasa: Los inhibidores de la HMG-Co-reductasa, como lovastatina y simvastatina, son altamente dependientes del metabolismo por CYP3A, se espera que presenten un marcado…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: HMG-CoA Reductase Inhibitors: lovastatin, simvastatin»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Sustratos CYP P450 3A4: Estatinas: el riesgo de toxicidad muscular aumenta con la administración concomitante de amiodarona con estatinas metabolizadas por el CYP 3A4, tales como simvastatina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: HMG-CoA Reductase Inhibitors simvastatin, lovastatin, atorvastatin Increased plasma concentration of HMGCoA reductase inhibitor. Limit the dose of lovastatin to 40 mg. Limit the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Effects of Ranolazine on Other Drugs: Drugs Metabolized by CYP3A Limit the dose of simvastatin in patients on any dose of ranolazine extended-release tablets to 20 mg once daily, when ranolazine is…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Medicamentos metabolizados por CYP3A4: Simvastatina: la administración concomitante de ticagrelor y simvastatina aumentó la C max de la simvastatina en un 81% y el AUC en un 56%, y también aumentó la…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Simvastatin, Lovastatin, Rosuvastatin: Ticagrelor increases serum concentrations of simvastatin and lovastatin because these drugs are metabolized by CYP3A4. Avoid simvastatin and lovastatin doses…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«El tratamiento con inhibidores de HMG CoA reductasa (por ejemplo simvastatina, atorvastatina o lovastatina) en un paciente que tome verapamilo debe iniciarse con la dosis más baja posible y valorarse…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Fármacos hipolipemiantes/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CYP3A4 Substrates: In vivo studies suggest that eslicarbazepine acetate can induce CYP3A4, decreasing plasma concentrations of drugs that are metabolized by this isoenzyme (e.g., simvastatin…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Table 4. Other Potentially Significant Drug Interactions Concomitant Drug Class or Food Noted or Anticipated Outcome Clinical Comment HMG-Co A Reductase Inhibitors: atorvastatin, fluvastatin…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
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Lovastatina se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Dislipidemia (nivel de evidencia A), Hipercolesterolemia primaria (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Lovastatina (≥ 1 de cada 100): Mialgia, Elevación de transaminasas, Cefalea, Estreñimiento y flatulencia. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): la lovastatina está contraindicada durante el embarazo y no se han realizado ensayos clínicos controlados en embarazadas. Se han recibido escasos informes de anomalías congénitas tras la exposición intrauterina a inhibidores de la HMG-CoA reductasa, pero en un análisis de unos 200 embarazos seguidos de forma prospectiva y expuestos en el primer trimestre a lovastatina o a otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa estrechamente relacionado, la incidencia de anomalías fue comparable a la de la población general; este número fue estadísticamente suficiente para excluir un aumento de 2,5 veces o más. El tratamiento materno puede reducir en el feto el mevalonato, precursor de la biosíntesis del colesterol, y como la aterosclerosis es un proceso crónico, interrumpir los hipolipemiantes durante el embarazo debería tener poco impacto sobre el riesgo a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria. No deben tomar lovastatina las mujeres embarazadas, las que intentan quedarse embarazadas ni las que sospechan un embarazo; el tratamiento se suspende durante todo el embarazo o hasta descartarlo.
No compatible. Hale L4. No hay datos sobre paso a leche materna humana; preocupación teórica de alteración de la síntesis de colesterol del lactante. AEMPS contraindica las estatinas durante la lactancia.
Lovastatina está contraindicado en: Hipersensibilidad a lovastatina; Hepatopatía activa o transaminasas >3× LSN; Embarazo y lactancia; Asociación con inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, claritromicina, ritonavir). Lista completa en la sección «Seguridad».
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