Potenciador farmacocinetico (booster) de la terapia antirretroviral
Código ATC: V03AX03 (Cobicistat)
Marcas comerciales
Genvoya, Symtuza, Tybost, Stribild
Inhibidor reversible potente de CYP3A4 y, en menor medida, de CYP2D6, MATE1 y glicoproteina P. Carece de actividad antirretroviral – se administra solo en combinaciones de dosis fija con darunavir, atazanavir o elvitegravir para elevar y mantener sus concentraciones terapeuticas. La inhibicion de CYP3A4 es similar a la del ritonavir pero con menor impacto sobre lipidos y glucemia.
Primera línea
AEMPS y GeSIDA 2024 incluyen el cobicistat como potenciador en primera linea de la terapia antirretroviral del VIH. Recomiendan combinaciones con cobicistat (Symtuza, Genvoya, Evotaz) en pacientes que requieren esquemas con darunavir o elvitegravir y funcion renal conservada (FGe > 70 mL/min). La revision de interacciones es obligatoria: el cobicistat inhibe CYP3A4 y eleva los niveles de la mayoria de farmacos coadministrados.
8 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El cobicistat inhibe potentemente CYP3A4. Tybost Section 4.3 contraindicacion estricta con alcaloides ergoticos.
Síntomas
Ergotismo mortal.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
Cobicistat es inhibidor potente de CYP3A4 (similar a ritonavir). Everolimus sube 10 veces o mas.
Síntomas
Inmunosupresion aguda.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
La lovastatina es sustrato sensible a CYP3A4 (como simvastatina). El cobicistat causa subida de 30 veces. Tybost Section 4.3.
Síntomas
Rabdomiolisis en 5–10 dias.
Manejo
Combinacion contraindicada. Pravastatina o rosuvastatina.
Mecanismo
El cobicistat es un inhibidor potente de CYP3A4 (potencia similar al ritonavir). Tybost Section 4.3 contraindicacion estricta con pimozida.
Síntomas
Prolongacion del QT, sincope, torsades de pointes.
Manejo
Combinacion contraindicada. En VIH, cambiar a pauta sin cobicistat (dolutegravir + 2 ITIAN).
Mecanismo
El cobicistat inhibe CYP3A4 (metabolismo de quinidina) y a su vez prolonga el PR via inhibicion de MATE1. La quinidina sube con efecto QT aditivo.
Síntomas
Prolongacion del QT, torsades de pointes.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
Inductor potente de CYP3A4. Cobicistat baja un 80% – fracaso del TAR.
Síntomas
Aumento de carga viral, riesgo de resistencia.
Manejo
Combinacion contraindicada. Tuberculosis en VIH – TAR con dolutegravir (doble dosis con rifampicina).
Mecanismo
El cobicistat inhibe potentemente CYP3A4. La simvastatina sube 30 veces con riesgo de rabdomiolisis mortal. Tybost Section 4.3.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura en 5 dias.
Manejo
Combinacion contraindicada. Estatina alternativa: pravastatina 20–40 mg o rosuvastatina 5–10 mg.
Mecanismo
El sirolimus es sustrato sensible a CYP3A4 y P-gp, NTI. El cobicistat eleva concentracion 10 veces o mas con toxicidad grave: nefro y hepatotoxicidad, citopenia.
Síntomas
Creatinina en aumento, trombocitopenia, hepatitis en pocos dias.
Manejo
Combinacion contraindicada. En VIH en paciente trasplantado – pauta sin cobicistat.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Los niveles de cobicistat caen un 50% en el segundo y tercer trimestre, con riesgo de perdida del efecto antirretroviral. EMA desaconseja iniciar pauta con cobicistat durante el embarazo; las mujeres que conciben en tratamiento se cambian a una pauta potenciada con ritonavir.
La lactancia materna en mujeres con VIH no se recomienda en Espana, independientemente de la pauta, por el riesgo de transmision vertical.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Cobicistat se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Infeccion por VIH (nivel de evidencia A). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Cobicistat (≥ 1 de cada 100): Nauseas, Diarrea, Cefalea, Exantema, Elevacion de creatinina de 0,1–0,15 mg/dL (artefactual, no nefrotoxica). Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA C. Los niveles de cobicistat caen un 50% en el segundo y tercer trimestre, con riesgo de perdida del efecto antirretroviral. EMA desaconseja iniciar pauta con cobicistat durante el embarazo; las mujeres que conciben en tratamiento se cambian a una pauta potenciada con ritonavir.
La lactancia materna en mujeres con VIH no se recomienda en Espana, independientemente de la pauta, por el riesgo de transmision vertical.
Cobicistat está contraindicado en: Coadministracion con farmacos sensibles a CYP3A4 (simvastatina, lovastatina, dronedarona, amiodarona al inicio, cisaprida, midazolam oral, pimozida, ergotamina y otros alcaloides ergoticos, sildenafilo en hipertension pulmonar); Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, fenobarbital, carbamazepina, hiperico); Insuficiencia renal grave (FGe < 50 mL/min) para pautas con tenofovir disoproxilo. Lista completa en la sección «Seguridad».