Antiepilépticos. Barbitúricos
Código ATC: N03AA02 (Phenobarbital)
Marcas comerciales
Phenobarbital sodium, Luminal, Solfoton
Potencia alostéricamente la señalización GABA-A y prolonga la apertura del canal de cloro. Incluido en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS para el tratamiento de la epilepsia, especialmente en entornos con recursos limitados. Ha sido sustituido por antiepilépticos más nuevos en países desarrollados debido a la sedación y la inducción del CYP. En Rusia se encuentra en sedantes combinados de venta libre (Corvalol, Valocordin); su uso crónico provoca dependencia y deterioro cognitivo.
Primera línea
El fenobarbital sigue siendo el fármaco de primera línea para las convulsiones neonatales según las guías internacionales y rusas. Dosis de carga: 20 mg/kg IV; si las convulsiones persisten, administrar 10 mg/kg adicionales. Dosis de mantenimiento: 3–5 mg/kg/día. Control de convulsiones: 40–60%; si resulta ineficaz, añadir fenitoína o . La OMS incluye el fenobarbital en la Lista de Medicamentos Esenciales para el tratamiento de las convulsiones neonatales.
Tras el control de las convulsiones, realizar transición gradual a antiepilépticos de uso prolongado con mejor perfil neurodel desarrollo (levetiracetam, lamotrigina).
Sources
Segunda línea
El fenobarbital se utiliza en el estado epiléptico en entornos con recursos limitados cuando no se dispone de fármacos modernos de segunda línea (fosfenitoína, valproato, levetiracetam). La 2016 y la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS respaldan este uso. Dosis: 15–20 mg/kg IV lentamente. Para el estado refractario, el fenobarbital en dosis altas (coma barbitúrico) es una opción de tercera línea en cuidados intensivos.
Tercera línea
El fenobarbital conserva eficacia en epilepsia focal y generalizada en adultos. NG217 e ILAE no lo incluyen como primera línea debido a sus marcados efectos sedantes y cognitivos, además del riesgo de dependencia. Se utiliza como reserva en casos refractarios a los agentes de primera y segunda línea. En países con recursos limitados y en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS, mantiene un papel como antiepiléptico básico.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
El uso de fenobarbital y productos combinados que lo contienen (Corvalol, Valocordin, Barboval) para ansiedad, insomnio o síntomas cardiovasculares no está respaldado por las guías internacionales. Los barbitúricos fueron desplazados por las benzodiazepinas en la década de 1970 debido a un índice terapéutico más estrecho y un alto riesgo de dependencia. El uso regular a largo plazo de Corvalol y productos similares conduce a dependencia física, síndrome de abstinencia con convulsiones y psicosis, y acumulación de bromuro (bromismo). En la UE, estas combinaciones están prohibidas o reguladas como sustancias psicoactivas de prescripción.
Corvalol y Valocordin se venden sin receta en Rusia, y su uso regular sigue siendo una causa frecuente de dependencia y toxicidad.
Long-term phenobarbital use is associated with decreased vitamin B12 level in some patients. When symptoms appear (megaloblastic anemia, neuropathy) or serum level drops, give oral replacement 1000 µg/day.
Fuente: FDA: Phenobarbital sodium injection prescribing information (2019)
Phenobarbital reduces folate level with long-term therapy through impaired absorption and accelerated metabolism. In women of reproductive age, folic acid 4–5 mg/day is recommended 1–3 months preconception to reduce neural tube defect risk. In adults on long-term therapy, 1–5 mg folic acid/day is given.
Fuente: FDA: Phenobarbital sodium injection prescribing information (2019)
Phenobarbital induces CYP24A1 and accelerates 25(OH) vitamin D catabolism. Long-term therapy (over 2 years) reduces vitamin D level and causes osteopenia and osteomalacia. Check 25(OH) vitamin D annually and supplement cholecalciferol 800–2000 IU/day when level falls to 30 ng/mL or below.
Fuente: FDA: Phenobarbital sodium injection prescribing information (2019)
Phenobarbital induces vitamin K catabolism. In pregnant women in the third trimester and in newborns of mothers on phenobarbital, the risk of hemorrhagic disease of the newborn is increased. Prophylaxis: mother – vitamin K1 10 mg/day orally in the last month of pregnancy; newborn – vitamin K1 1 mg IM immediately after delivery.
Fuente: FDA: Phenobarbital sodium injection prescribing information (2019)
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Mecanismo
El fenobarbital es inductor potente de CYP3A4; baja los niveles de estradiol un 40 a 60%. En terapia hormonal de la menopausia pueden reaparecer los síntomas climatéricos. Con anticonceptivos orales combinados, riesgo de embarazo no planificado.
Síntomas
Reaparición de síntomas vasomotores: sofocos, sudoración nocturna, alteraciones del sueño. Con anticonceptivos orales: sangrado por disrupción, riesgo de concepción.
Manejo
En terapia hormonal de la menopausia, subir la dosis de estradiol o pasar a vías transdérmicas. Para anticoncepción con fenobarbital, los anticonceptivos orales combinados no son adecuados: elegir DIU con levonorgestrel, DIU de cobre o acetato de medroxiprogesterona depot. En mujeres jóvenes con epilepsia, valorar cambio de fenobarbital a levetiracetam o lamotrigina (sin inducción de CYP3A4).
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Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 01/07/2025. Fuente: AEMPS.
Tratamiento de la epilepsia: crisis generalizadas tónico-clónicas y crisis parciales simples.
Estos medicamentos no se deben utilizar en las siguientes situaciones: Hipersensibilidad a fenobarbital, a barbitúricos, o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 Intoxicación aguda por alcohol. Insuficiencia respiratoria grave o enfermedades pulmonares obstructivas graves. Administración simultánea de somníferos o analgésicos. Intoxicación por estimulantes o psicofármacos sedantes. Antecedentes de porfirias hepáticas (p. ej. porfiria aguda intermitente, porfiria variegata, porfiria cutánea tardía). Administración con atazanavir, saquinavir, daclatasvir, dasabuvir, dolutregravir, paritaprevir, ombitasvir, ledipasvir, simeprevir, sofosbuvir. (ver sección 4.5). Ante la aparición de porfiria hepática latente o manifiesta, trastornos de la función hepática o renal, o bien ante lesiones graves del miocardio, estos preparados solo se deben administrar tras valorar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio, manteniendo una estricta monitorización del paciente.
Posología La dosis recomendada es: Adultos : La dosis de inicio recomendada es de 50 - 100 mg al día. Esta dosis se debe administrar dividida en 2 dosis diarias. La dosis se irá adaptando progresivamente hasta la dosis de mantenimiento individual adecuada. La dosis de mantenimiento recomendada es de 50-250 mg al día. Población pediátrica : Las dosis de inicio y mantenimiento recomendadas son de 3 a 5 mg por kg de peso corporal al día, pudiéndose administrar en dos tomas. Si el tratamiento se prolonga, se debe instaurar un tratamiento profiláctico contra el raquitismo (ver sección 4.4). Poblaciones especiales Pacientes de edad avanzada : S e debe reducir la posología en función de la aparición de efectos adversos. El aclaramiento de fenobarbital disminuye con la edad. Para un correcto ajuste de la dosis, se recomienda realizar un control clínico, con monitorización de los niveles plasmáticos. Pacientes con insuficiencia renal o hepática : Se podrá administrar únicamente en los casos que sea necesario y siempre ajustando la dosis del medicamento según el grado de insuficiencia de la función renal o hepática. Este tratamiento se aplicará bajo estricto control médico y tras una valoración de los beneficios y riesgos de dicha administración (ver sección 4.4). Forma de administración Los comprimidos se deben tomar siempre con cantidad suficiente de líquido templado para acelerar la absorción y con ello los efectos. Ante un uso prolongado, además de una diuresis adecuada, se debe…
Categoría AEMPS D. La exposición fetal se asocia a malformaciones cardíacas, paladar hendido y síndrome de abstinencia neonatal con irritabilidad e hipertonía. Por su efecto sobre el metabolismo hepático del feto provoca déficit de vitamina K y riesgo de hemorragia neonatal: SEGO recomienda suplementación materna oral en el último mes y vitamina K intramuscular al recién nacido. Monoterapia a la dosis mínima eficaz si no hay alternativa.
Pasa a la leche materna en concentraciones del 36-100 % respecto al nivel plasmático materno. LactMed lo clasifica entre los fármacos que requieren precaución y vigilancia del lactante (sedación, succión débil). Puede ser necesario limitar la lactancia si el niño presenta síntomas marcados.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Fenobarbital se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Convulsiones neonatales (nivel de evidencia A), Estado epiléptico (nivel de evidencia A), Epilepsia focal (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Fenobarbital (≥ 1 de cada 100): Sedación, Somnolencia, Ataxia, Vértigo, Alteración cognitiva, Trastornos del estado de ánimo. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA D. Categoría AEMPS D. La exposición fetal se asocia a malformaciones cardíacas, paladar hendido y síndrome de abstinencia neonatal con irritabilidad e hipertonía. Por su efecto sobre el metabolismo hepático del feto provoca déficit de vitamina K y riesgo de hemorragia neonatal: SEGO recomienda suplementación materna oral en el último mes y vitamina K intramuscular al recién nacido. Monoterapia a la dosis mínima eficaz si no hay alternativa.
Pasa a la leche materna en concentraciones del 36-100 % respecto al nivel plasmático materno. LactMed lo clasifica entre los fármacos que requieren precaución y vigilancia del lactante (sedación, succión débil). Puede ser necesario limitar la lactancia si el niño presenta síntomas marcados.
Fenobarbital está contraindicado en: Hipersensibilidad a barbitúricos; Porfiria; Insuficiencia respiratoria grave; Insuficiencia hepática grave; Dependencia previa de barbitúricos o sedantes. Lista completa en la sección «Seguridad».
regular Corvalol, Valocordin, and similar products cause physical phenobarbital dependence. Withdrawal causes anxiety, insomnia, seizures. Additionally, bromide accumulates with bromism (mental disturbances, dermatitis, tremor). For cardiac symptoms, see a cardiologist, not Corvalol.
remains first-line for neonatal seizures. Included in WHO Essential Medicines List.
phenobarbital and bromide impair concentration and reaction time for 24–48 hours; with regular use this effect is constant.