Antidepresivo IRND y agente para deshabituación tabáquica
Código ATC: N06AX12 (Bupropion)
Marcas comerciales
Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL, Zyban
Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND). No actúa sobre la serotonina, por lo que su perfil de efectos adversos sexuales y aumento de peso difiere de los ISRS. Reduce el umbral convulsivo: contraindicado en epilepsia, antecedentes de convulsiones y trastornos de la conducta alimentaria activos. En España está autorizado como Zyntabac para deshabituación tabáquica; el uso antidepresivo (Wellbutrin) es habitual en otros países y en territorio español se prescribe off-label.
Primera línea
Según 2021 y Cochrane 2023, bupropión (Zyban 150 mg dos veces al día) es de primera línea para el cese del tabaquismo, junto con vareniclina y terapia de reemplazo de nicotina. Duplica la probabilidad de abstinencia sostenida frente a placebo. Iniciar 1–2 semanas antes de la fecha de abandono; continuar durante 7–12 semanas.
Primera línea
Según la 2023 y la NG222, el bupropión es un agente de primera línea para la depresión mayor. Su eficacia es comparable a la de los ISRS, con un perfil de efectos adversos diferente: menor disfunción sexual, menor sedación, sin aumento de peso. Suele elegirse en la depresión con hipersomnia o aumento del apetito, o en pacientes tratados con ISRS que presentan efectos sexuales adversos, ya sea como cambio de tratamiento o como terapia coadyuvante. No está registrado en Rusia; disponible mediante importación individual.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
La monoterapia con bupropión se utiliza ampliamente para la pérdida de peso en personas sin dependencia a la nicotina ni depresión mayor, principalmente sobre la base de la combinación a dosis fija de naltrexona+bupropión (Contrave/Mysimba) aprobada para la obesidad. El bupropión en monoterapia nunca ha sido aprobado para la obesidad por la , la ni el Ministerio de Salud de Rusia. Las guías de farmacoterapia de la obesidad de la Endocrine Society (2015), AACE/ACE (2016) y EASO (2021) incluyen únicamente agentes registrados para la pérdida de peso (semaglutida, liraglutida, fentermina-topiramato, naltrexona-bupropión, orlistat); la monoterapia con bupropión no figura entre ellos.
25 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El azul de metileno intravenoso es un inhibidor reversible potente de la MAO-A. El bupropión bloquea la recaptación de dopamina y noradrenalina. La combinación eleva bruscamente las monoaminas con riesgo de crisis hipertensiva y convulsiones.
Síntomas
Hipertensión arterial, taquicardia, temblor, agitación y cefalea. Pueden surgir convulsiones (el bupropión baja el umbral convulsivo). El síndrome serotoninérgico es menos frecuente, salvo si concurren otros serotoninérgicos.
Manejo
Conviene evitar la asociación. El azul de metileno intravenoso se reserva para emergencias y el bupropión se retira 14 días antes de cualquier administración programada. Si la metahemoglobinemia obliga a infundirlo en un paciente con bupropión, se administra por indicaciones vitales con control tensional estrecho y anticonvulsivantes preparados.
Mecanismo
El bupropión inhibe la recaptación de dopamina y noradrenalina. El linezolid es inhibidor reversible de la MAO. La combinación eleva las monoaminas con riesgo de crisis hipertensiva y convulsiones (el propio bupropión baja el umbral convulsivo).
Síntomas
Hipertensión arterial, taquicardia, temblor, agitación y cefalea. Pueden surgir convulsiones, sobre todo en pacientes con epilepsia previa o trastornos de la conducta alimentaria. El síndrome serotoninérgico aparece con menor frecuencia, salvo si concurren otros serotoninérgicos.
Manejo
La asociación está contraindicada. El bupropión se retira 14 días antes del linezolid. Como puente para la deshabituación tabáquica durante el antibiótico, se recurre a la terapia sustitutiva con nicotina o a la vareniclina. Como alternativa antibiótica caben vancomicina o daptomicina.
Mecanismo
El bupropión es un inhibidor potente de CYP2D6, principal vía metabólica de la amitriptilina. Los niveles del ATC suben entre 2 y 5 veces. Ambos fármacos reducen el umbral convulsivo. Cardiotoxicidad aditiva.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
Conviene evitar la asociación. Para el dolor neuropático, sustituir la amitriptilina por gabapentina o pregabalina. Como antidepresivos alternativos si se requiere bupropión: sertralina o escitalopram.
Mecanismo
El ciprofloxacino bloquea CYP1A2 y por sí mismo reduce el umbral convulsivo. El bupropión es un proconvulsivante potente. Además, el ciprofloxacino bloquea débilmente CYP2B6 (vía menor del bupropión).
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
Conviene evitar la asociación, sobre todo en pacientes con antecedente de epilepsia. Como antibióticos alternativos: cefalosporina, nitrofurantoína o fosfomicina (sin efecto sobre el umbral convulsivo).
Mecanismo
Reducción aditiva del umbral convulsivo (ambos lo hacen). Riesgo serotoninérgico adicional débil (el bupropión tiene actividad serotoninérgica mínima). El citalopram prolonga el QT por sí mismo.
Síntomas
Convulsiones (sobre todo con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria), prolongación del QT en ECG, mareo. Síndrome serotoninérgico al añadir otros serotoninérgicos.
Manejo
La combinación se utiliza para potenciar el efecto antidepresivo (bupropión añadido al ISRS). Limitar citalopram a 20 mg y bupropión a 300 mg al día. Evitar con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Mecanismo
La dexametasona es un inductor potente de CYP3A4 y débil de CYP2B6 (que metaboliza el bupropión). Las concentraciones de bupropión pueden caer y producir pérdida parcial del efecto antidepresivo. El glucocorticoide reduce además el umbral convulsivo.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
En tratamiento prolongado con dexametasona, el bupropión puede aumentarse un 50% con seguimiento clínico. En ciclos cortos no suele requerir ajuste. Tras suspender la dexametasona, la inducción persiste 1 o 2 semanas.
Mecanismo
Reducción aditiva del umbral convulsivo más elevación de la noradrenalina sináptica (el bupropión es inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina; la duloxetina es IRSN). Pueden aparecer taquicardia e hipertensión.
Síntomas
Taquicardia, hipertensión, temblor, agitación. Pueden aparecer convulsiones, sobre todo con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Manejo
La asociación es posible para potenciar el efecto antidepresivo con seguimiento estrecho de tensión y pulso. Limitar bupropión a 300 mg y duloxetina a 60 mg al día. Evitar con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Mecanismo
El escitalopram es el enantiómero del citalopram, con los mismos efectos. Reducción aditiva del umbral convulsivo (bupropión + escitalopram). El escitalopram a dosis altas prolonga el QT.
Síntomas
Convulsiones (sobre todo con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria), prolongación del QT en ECG, mareo.
Manejo
La combinación se utiliza para potenciar el efecto antidepresivo. Limitar escitalopram a 10 mg y bupropión a 300 mg al día. Evitar con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Mecanismo
La fluoxetina es un inhibidor potente de CYP2D6. Los niveles del metabolito activo del bupropión (hidroxibupropión) suben. Ambos fármacos reducen el umbral convulsivo.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
La asociación es posible para potenciación con seguimiento estrecho. Mantener dosis bajas: fluoxetina 20 mg, bupropión 300 mg al día. Evitar con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Mecanismo
La fluvoxamina es un inhibidor débil de CYP2D6 pero potente de CYP2C19 y CYP1A2. La concentración de bupropión puede subir. Ambos fármacos reducen el umbral convulsivo.
Síntomas
Convulsiones (sobre todo con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria), ansiedad, insomnio. Puede aparecer agitación.
Manejo
La asociación es posible para potenciación. Mantener dosis bajas: bupropión ≤300 mg, fluvoxamina ≤100 mg al día. Evitar con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Fuentes
Mecanismo
El haloperidol es sustrato de CYP2D6; el bupropión es un inhibidor potente de CYP2D6. Las concentraciones de haloperidol suben entre 2 y 3 veces. Aparece riesgo de síntomas extrapiramidales y prolongación del QT. Ambos fármacos reducen además el umbral convulsivo.
Síntomas
Síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, acatisia), prolongación del QT en ECG, convulsiones. En personas mayores: riesgo de caídas.
Manejo
Conviene evitar la asociación. Como antipsicóticos alternativos sin dependencia de CYP2D6: olanzapina o aripiprazol. Como antidepresivos alternativos sin inhibición de CYP2D6: sertralina o escitalopram.
Mecanismo
La metilprednisolona (glucocorticoide sistémico) reduce ligeramente el umbral convulsivo e induce CYP3A4. El bupropión también baja el umbral convulsivo. La acción conjunta aumenta el riesgo de episodios, sobre todo con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales). En pacientes sin epilepsia previa: episodios aislados; con epilepsia: aumento de frecuencia. Pueden aparecer agitación y ansiedad.
Manejo
Conviene evitar la asociación en pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria. Si es inevitable, no aumentar la dosis de bupropión y suspender la metilprednisolona lo antes posible. Como antidepresivos alternativos sin reducción del umbral convulsivo: sertralina, escitalopram.
Mecanismo
El bupropión es un inhibidor potente de CYP2D6, principal vía metabólica del metoprolol. La concentración plasmática de metoprolol aumenta entre 4 y 5 veces. Aparece riesgo de bradicardia marcada e hipotensión.
Síntomas
Bradicardia (pulso por debajo de 50/min), mareo, síncope, hipotensión ortostática. En insuficiencia cardíaca: empeoramiento de la disnea y los edemas.
Manejo
Al combinarlos, reducir el metoprolol entre 2 y 3 veces con control de pulso y tensión. Como betabloqueantes alternativos sin dependencia de CYP2D6: bisoprolol o carvedilol.
Mecanismo
La mirtazapina reduce el umbral convulsivo en menor medida que el bupropión, pero el efecto es aditivo. Ambos pueden además causar insomnio y ansiedad al combinarlos.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
La asociación es posible para potenciación. Mantener dosis bajas: bupropión 300 mg, mirtazapina 30 mg al día. Evitar con antecedente de epilepsia.
Mecanismo
Las dosis altas de morfina causan mioclonías inducidas por opioides, lo que aumenta el riesgo de convulsiones. El bupropión reduce el umbral convulsivo. Particularmente peligroso en pacientes con dolor crónico bajo dosis altas de opioide.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
Evitar el bupropión en tratamiento opioide prolongado. Como antidepresivos alternativos en dolor crónico: duloxetina o sertralina (sin efecto proconvulsivante). Para deshabituación tabáquica en pacientes con morfina: terapia sustitutiva con nicotina o vareniclina.
Mecanismo
La prednisolona (glucocorticoide sistémico) reduce ligeramente el umbral convulsivo; el bupropión también lo reduce. El efecto es clínicamente relevante con prednisolona a dosis altas y de forma prolongada, sobre todo con antecedente de epilepsia.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales). Pueden aparecer agitación, ansiedad e insomnio por ambos fármacos.
Manejo
Conviene evitar la asociación en pacientes con antecedente de epilepsia. Si es inevitable, no aumentar el bupropión y usar la prednisolona en la dosis mínima eficaz. Como antidepresivos alternativos sin reducción del umbral convulsivo: sertralina, escitalopram.
Mecanismo
La quetiapina reduce el umbral convulsivo, sobre todo a dosis superiores a 300 mg al día. El bupropión es un proconvulsivante potente. Riesgo aditivo de convulsiones.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
Conviene evitar la asociación, sobre todo con quetiapina por encima de 300 mg. Como antipsicóticos alternativos: olanzapina o aripiprazol (efecto mínimo sobre el umbral convulsivo). Como antidepresivos alternativos: sertralina o escitalopram.
Mecanismo
Reducción aditiva del umbral convulsivo. La sertralina es un inhibidor débil de CYP2D6 con efecto mínimo sobre el bupropión. El riesgo real se limita a pacientes con factores (antecedente de epilepsia, trastornos de la conducta alimentaria).
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
La asociación se utiliza ampliamente para potenciación. Sin factores de riesgo no requiere medidas especiales. Dosis estándar. Evitar con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria.
Mecanismo
Bupropion inhibe potentemente CYP2D6. Endoxifeno baja 60%.
Síntomas
Progresion tumoral.
Manejo
Para deshabituacion tabaquica – sustitucion nicotinica o vareniclina (sin inhibicion de CYP2D6).
Fuentes
Mecanismo
La teofilina a dosis tóxicas provoca convulsiones por sí misma. El bupropión reduce el umbral convulsivo. Riesgo elevado incluso con concentraciones terapéuticas de teofilina.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
Conviene evitar la asociación, sobre todo en EPOC o asma. Como antidepresivos alternativos: sertralina o escitalopram. Como broncodilatadores alternativos: agonistas β2 inhalados con anticolinérgicos.
Mecanismo
El bupropión bloquea CYP2D6 (vía de conversión del tramadol a su metabolito activo M1). La analgesia cae pero el tramadol original se acumula y aumenta el riesgo de convulsiones. Ambos fármacos también reducen el umbral convulsivo.
Síntomas
Convulsiones (tónico-clónicas generalizadas o focales), agitación, temblor, insomnio. En pacientes con antecedente de epilepsia o trastornos de la conducta alimentaria el riesgo es especialmente alto.
Manejo
Conviene evitar la asociación. Para analgesia en pacientes con bupropión, paracetamol, AINE o morfina/oxicodona. Para dolor neuropático, gabapentina o pregabalina.
Mecanismo
Reducción aditiva del umbral convulsivo más elevación de la noradrenalina sináptica. La venlafaxina prolonga el QT a dosis altas.
Síntomas
Taquicardia, hipertensión, temblor, agitación. Pueden aparecer convulsiones (sobre todo con epilepsia) y prolongación del QT con dosis altas de venlafaxina.
Manejo
La asociación es posible para potenciación. Limitar bupropión a 300 mg y venlafaxina a 150 mg al día. ECG a las 2 semanas; controlar tensión y pulso. Evitar con antecedente de epilepsia.
Mecanismo
El bupropión baja el umbral convulsivo, sobre todo a dosis altas (más de 300 mg/día) o en predisposición. La retirada brusca del alprazolam también aumenta el riesgo por rebote GABAérgico.
Síntomas
Temblor, nerviosismo, en casos graves convulsiones. Los síntomas aparecen al subir bupropión o al retirar bruscamente el alprazolam. En epilepsia o traumatismo craneal previo, el riesgo es máximo.
Manejo
Se evita en epilepsia y traumatismo craneal previo. Si es inevitable (dependencia de nicotina con ansiedad), iniciar bupropión a 150 mg por la mañana y no superar 300 mg/día. No retirar el alprazolam de forma brusca: descenso progresivo en 4 a 8 semanas.
Mecanismo
El bupropión bloquea CYP2D6. El amlodipino se metaboliza de forma menor por CYP2D6 (la vía principal es CYP3A4). El efecto es débil: posible leve aumento de los niveles de amlodipino sin efecto clínicamente relevante.
Síntomas
Cambios mínimos. Posible hipotensión adicional leve o edemas en tobillos en algunos pacientes.
Manejo
Habitualmente no requiere ajuste de dosis. En personas mayores y fracción de eyección reducida, controlar tensión y pulso a las 2 semanas del inicio del bupropión.
Mecanismo
El bupropión bloquea CYP2D6. El bisoprolol se metaboliza al 50% por CYP3A4 y al 50% por excreción renal, por lo que el efecto es clínicamente menor, a diferencia del metoprolol (totalmente CYP2D6).
Síntomas
Cambios mínimos: posible bradicardia adicional leve. En personas mayores: hipotensión sintomática poco frecuente.
Manejo
Habitualmente no requiere ajuste de dosis. En personas mayores y fracción de eyección reducida, controlar pulso y tensión a las 2 semanas del inicio.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
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Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 14/03/2026. Fuente: AEMPS.
Bupropión está indicado en el tratamiento de episodios de depresión mayor.
Hipersensibilidad a bupropión o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Bupropión está contraindicado en pacientes que toman otros medicamentos que contengan bupropión, ya que la incidencia de convulsiones es dosis-dependiente y para evitar sobredosis. Bupropión está contraindicado en pacientes con un trastorno convulsivo actual o antecedente de convulsiones. Bupropión está contraindicado en pacientes con un tumor del sistema nervioso central. Bupropión está contraindicado en pacientes que, en cualquier momento durante el tratamiento, estén en proceso de suspensión brusca del alcohol o de cualquier medicamento que esté asociado con riesgo de convulsiones o de retirada (en particular, benzodiazepinas y medicamentos del tipo de las benzodiazepinas). Bupropión está contraindicado en pacientes con cirrosis hepática grave. Bupropión está contraindicado en pacientes con un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Está contraindicado el uso concomitante…
Posología Uso en Adultos La dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día. En los estudios clínicos no se ha establecido una dosis óptima. Si no se observa una mejoría tras 4 semanas de tratamiento con la dosis de 150 mg, ésta se puede incrementar a 300 mg una vez al día. Debe transcurrir un intervalo de al menos 24 horas entre las dosis posteriores. El comienzo de la acción se ha visto a los 14 días de iniciar el tratamiento con bupropión. Al igual que otros antidepresivos, el efecto antidepresivo completo de bupropión puede no ser evidente hasta después de transcurridas varias semanas de tratamiento. Los pacientes con depresión deben ser tratados durante un periodo de tiempo suficiente, de al menos 6 meses, para asegurar que el paciente queda libre de síntomas. El insomnio es un acontecimiento adverso muy frecuente que suele ser transitorio. El insomnio puede disminuir evitando la administración justo antes de acostarse (siempre y cuando se deje al menos 24 horas entre las dosis). Población pediátrica Bupropión no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años de edad (ver sección 4.4). No se ha establecido la seguridad y la eficacia de bupropión en pacientes menores de 18 años de edad. Edad avanzada La eficacia no se ha demostrado de forma concluyente en los pacientes de edad avanzada. En un ensayo clínico realizado, los pacientes de edad avanzada recibieron las mismas dosis que los pacientes adultos (ver Uso en Adultos). No se puede descartar…
Advertencia destacada
Advertencia de recuadro negro de la FDA (antidepresivos): aumento del riesgo de ideación suicida en niños, adolescentes y adultos menores de 25 años. En 2016, la FDA retiró el recuadro negro neuropsiquiátrico específico para el uso en cesación tabáquica tras el ensayo clínico aleatorizado EAGLES, pero se sigue recomendando la monitorización del estado de ánimo en pacientes con bupropión.
Los datos son heterogéneos; metaanálisis amplios no muestran señal de teratogenicidad. El uso se individualiza. En pacientes embarazadas con depresión, se prefieren los ISRS con mayor evidencia de seguridad (sertralina).
Pasa a la leche materna. Según LactMed, su uso es aceptable con monitorización.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Bupropión se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Trastorno depresivo mayor (nivel de evidencia A), Dejar de fumar (nivel de evidencia A), Pérdida de peso (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Bupropión (≥ 1 de cada 100): Sequedad bucal, Insomnio, ansiedad (especialmente las primeras 1 a 2 semanas), Cefalea, Temblor, náuseas, Disminución del apetito, pérdida de peso, Sudoración. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA C. Los datos son heterogéneos; metaanálisis amplios no muestran señal de teratogenicidad. El uso se individualiza. En pacientes embarazadas con depresión, se prefieren los ISRS con mayor evidencia de seguridad (sertralina).
Pasa a la leche materna. Según LactMed, su uso es aceptable con monitorización.
Bupropión está contraindicado en: Epilepsia o antecedentes de convulsiones; Trastornos de la conducta alimentaria (anorexia, bulimia) por mayor riesgo de convulsiones; Suspensión brusca de alcohol o benzodiacepinas por riesgo de convulsiones; Uso concomitante o reciente (14 días) de IMAO; Hipersensibilidad. Lista completa en la sección «Seguridad».
Advertencia de recuadro negro de la FDA (antidepresivos): aumento del riesgo de ideación suicida en niños, adolescentes y adultos menores de 25 años. En 2016, la FDA retiró el recuadro negro neuropsiquiátrico específico para el uso en cesación tabáquica tras el ensayo clínico aleatorizado EAGLES, pero se sigue recomendando la monitorización del estado de ánimo en pacientes con bupropión.