Antirretroviral, inhibidor no nucleosido de la transcriptasa inversa (ITINN)
Marcas comerciales: Sustiva, Atripla
Actualizado el · Metodología
Segunda línea
Efavirenz es ITINN de segunda linea en TAR para VIH-1. GeSIDA 2024 lo plantea como opcion cuando no se dispone de inhibidores de integrasa de primera linea. Habitualmente se toma por la noche antes de dormir para reducir los efectos neuropsiquiatricos. En mujeres en edad fertil: discutir anticoncepcion y riesgo de defectos del SNC en el primer trimestre.
Fuentes
CIE-10: B20 · CIE-11: 1C62
Se une al bolsillo alosterico de la transcriptasa inversa del VIH-1 y bloquea su actividad. No activo frente a VIH-2 ni otros retrovirus. Inductor potente de CYP3A4 y CYP2B6 (a su vez sustrato de CYP2B6). Reduce los niveles de la mayoria de farmacos coadministrados. Perfil adverso principal: neuropsiquiatrico (insomnio, suenos vividos, depresion).
Se han descrito defectos del tubo neural con exposicion en primer trimestre. Si es posible, cambiar a pauta sin efavirenz al planificar gestacion.
La lactancia en mujeres con VIH no se recomienda en Espana.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El efavirenz induce CYP3A4 y P-gp. El apixabán baja un 50% – riesgo de ictus en FA.
Síntomas
Ictus isquémico o recurrencia de TEV.
Manejo
TAR alternativo – dolutegravir, o anticoagulante alternativo – warfarina con INR 2,5-3,5.
Fuentes
Mecanismo
El hipérico es un inductor potente de la enzima CYP3A4 (y de CYP2C9 y la glucoproteína P). Tras 1–2 semanas acelera la degradación de Efavirenz y reduce su concentración en sangre, debilitando su efecto.
Síntomas
Caída de las concentraciones del antirretroviral, pérdida del control virológico del VIH y riesgo de resistencia.
Manejo
Contraindicado con la terapia antirretroviral. No usar hipérico durante el tratamiento del VIH.
Mecanismo
El efavirenz induce CYP3A4. La simvastatina baja un 60% – se pierde el efecto hipolipemiante.
Síntomas
El vuelve a basal.
Manejo
Estatina alternativa – pravastatina o rosuvastatina.
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Protease inhibitor: Atazanavir ↓ atazanavir * Treatment –naïve patients : When co-administered with efavirenz tablets , the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anti-infective: Clarithromycin ↓ clarithromycin * ↑ 14-OH metabolite * Consider alternatives to macrolide antibiotics because of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Itraconazole ↓ itraconazole * ↓ hydroxyitraconazole * Since no dose recommendation for itraconazole can be made, alternative…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anti-infective: Clarithromycin ↓ clarithromycin * ↑ 14-OH metabolite * Consider alternatives to macrolide antibiotics because of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Posaconazole ↓ posaconazole* Avoid concomitant use unless the benefit outweighs the risks.»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«QT Prolonging Drugs: There is limited information available on the potential for a pharmacodynamic interaction between efavirenz and drugs that prolong the QTc interval. QTc prolongation has been…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antimycobacterial: Rifabutin ↓ rifabutin * Increase daily dose of rifabutin by 50%. Consider doubling the rifabutin dose in regimens…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antifungals: Voriconazole ↓ voriconazole * ↑ efavirenz * Efavirenz and voriconazole should not be co-administered at standard doses…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Phenytoin Phenobarbital ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz Potential for reduction in anticonvulsant and/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antidepressant: Bupropion Sertraline ↓bupropion* ↓ sertraline * Increases in bupropion dosage should be guided by clinical response…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Others (e.g., felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) ↓ calcium channel blocker When co-administered with efavirenz, dosage…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Phenytoin Phenobarbital ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz Potential for reduction in anticonvulsant and/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Phenytoin Phenobarbital ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz Potential for reduction in anticonvulsant and/FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Immunosuppressants: Cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, and others metabolized by CYP3A ↓ immunosuppressant Dose adjustments of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Narcotic analgesic: Methadone ↓ methadone * Monitor for signs of methadone withdrawal and increase methadone dose if required to…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Others (e.g., felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) ↓ calcium channel blocker When co-administered with efavirenz, dosage…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antidepressant: Bupropion Sertraline ↓bupropion* ↓ sertraline * Increases in bupropion dosage should be guided by clinical response…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Immunosuppressants: Cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, and others metabolized by CYP3A ↓ immunosuppressant Dose adjustments of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Immunosuppressants: Cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, and others metabolized by CYP3A ↓ immunosuppressant Dose adjustments of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Others (e.g., felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) ↓ calcium channel blocker When co-administered with efavirenz, dosage…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anticoagulant: Warfarin ↑ or ↓ warfarin Monitor INR and adjust warfarin dosage if necessary.»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«No se recomienda el uso concomitante de acetato de ulipristal con inductores de CYP3A4, debido a las interacciones (por ejemplo, barbitúricos [incluyendo primidona y fenobarbital], fenitoína…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs): efavirenz ↓ atazanavir In HIV-treatment-naive adult patients: If atazanavir…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • CYP2B6 inducers: Dose increase may be necessary if coadministered with CYP2B6 inducers (e.g., ritonavir, lopinavir, efavirenz, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin) based…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Efavirenz Nevirapine Rifampicin Rifabutin Rifapentine Use With Caution Inducers of CYP3A enzymes, such as efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin, and rifapentine will…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: efavirenz ↓ cobicistat ↓ darunavir ↓ atazanavir TYBOST coadministered with darunavir: Coadministration of darunavir and TYBOST with…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Darunavir y cobicistat se metabolizan a través de CYP3A, y la administración de forma conjunta con inductores del CYP3A puede por tanto resultar en una exposición plasmática subterapéutica a…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CYP3A4 Inhibitors and Inducers: Co-administration of deflazacort with rifampin, a strong CYP3A4 inducer, significantly decreased the exposure of 21-desDFZ. Avoid concomitant use of strong (e.g…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Tratamiento de larga duración: Sustancias que aumentan el aclaramiento de las hormonas anticonceptivas (disminución de la eficacia anticonceptiva por inducción enzimática), por ejemplo: Barbitúricos…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Efavirenz: Efavirenz (400 mg una vez al día) disminuyó la C máx y el AUC de posaconazol en un 45 % y un 50 %, respectivamente. Se debe evitar el uso concomitante de posaconazol con efavirenz salvo…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Rifabutin, phenytoin, efavirenz Avoid coadministration unless the benefit outweighs the risks ( 7.1 , 7.2 )»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Efavirenz»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Coadministration of standard doses of voriconazole with efavirenz doses of 400 mg every 24 hours or higher is contraindicated, because efavirenz significantly decreases plasma…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Inductores de la CYP3A4: La administración conjunta de atorvastatina con inductores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, efavirenz, rifampicina, hierba de San Juan) puede reducir de forma variable…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Como bupropión se metaboliza ampliamente, se aconseja tener precaución cuando se administre bupropión concomitantemente con medicamentos de los que se conoce que inducen el metabolismo (p.ej…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Inducción farmacocinética de enzimas metabolizantes: La administración conjunta de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrólimus o sertralina puede disminuir los…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiretroviral Drugs: Loss of virological control has been reported in HIV-infected patients taking orlistat concomitantly with antiretroviral drugs such as atazanavir, ritonavir, tenofovir…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«No se ha evaluado el potencial de inhibición del CYP2B6. Se recomienda prudencia durante la administración concomitante de ranolazina con sustratos del CYP2B6 (p.ej bupropion, efavirenz…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Dosificación de Ritonavir como potenciador farnacocinético: Atazanavir : No se ha evaluado clínicamente la coadministración de atazanavir y ritonavir a dosis superiores a 100 mg diarios. El uso de…»AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
Se muestran 40 de 74, las más graves arriba
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Efavirenz se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Infección por VIH (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Efavirenz (≥ 1 de cada 100): Insomnio, Suenos vividos, Mareo, Exantema, Elevacion de transaminasas, Hiperlipidemia. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Se han descrito defectos del tubo neural con exposicion en primer trimestre. Si es posible, cambiar a pauta sin efavirenz al planificar gestacion.
La lactancia en mujeres con VIH no se recomienda en Espana.
Efavirenz está contraindicado en: Pimozida, midazolam oral, ergotamina, cisaprida; Hiperico (perdida del efecto antirretroviral); Insuficiencia hepatica grave; Depresion con ideacion suicida previa. Lista completa en la sección «Seguridad».
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
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