Antirretroviral, inhibidor no nucleosido de la transcriptasa inversa (ITINN)
Código ATC: J05AG03 (Efavirenz)
Marcas comerciales
Sustiva, Atripla
Se une al bolsillo alosterico de la transcriptasa inversa del VIH-1 y bloquea su actividad. No activo frente a VIH-2 ni otros retrovirus. Inductor potente de CYP3A4 y CYP2B6 (a su vez sustrato de CYP2B6). Reduce los niveles de la mayoria de farmacos coadministrados. Perfil adverso principal: neuropsiquiatrico (insomnio, suenos vividos, depresion).
Segunda línea
Efavirenz es ITINN de segunda linea en TAR para VIH-1. GeSIDA 2024 lo plantea como opcion cuando no se dispone de inhibidores de integrasa de primera linea. Habitualmente se toma por la noche antes de dormir para reducir los efectos neuropsiquiatricos. En mujeres en edad fertil: discutir anticoncepcion y riesgo de defectos del SNC en el primer trimestre.
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El efavirenz induce CYP3A4 y P-gp. El apixaban baja un 50% – riesgo de ictus en FA.
Síntomas
Ictus isquemico o recurrencia de TEV.
Manejo
TAR alternativo – dolutegravir, o anticoagulante alternativo – warfarina con INR 2,5-3,5.
Mecanismo
El hipérico es un inductor potente de la enzima CYP3A4 (y de CYP2C9 y la glucoproteína P). Tras 1–2 semanas acelera la degradación de Efavirenz y reduce su concentración en sangre, debilitando su efecto.
Síntomas
Caída de las concentraciones del antirretroviral, pérdida del control virológico del VIH y riesgo de resistencia.
Manejo
Contraindicado con la terapia antirretroviral. No usar hipérico durante el tratamiento del VIH.
Mecanismo
El efavirenz induce CYP3A4. La simvastatina baja un 60% – se pierde el efecto hipolipemiante.
Síntomas
El vuelve a basal.
Manejo
Estatina alternativa – pravastatina o rosuvastatina.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Se han descrito defectos del tubo neural con exposicion en primer trimestre. Si es posible, cambiar a pauta sin efavirenz al planificar gestacion.
La lactancia en mujeres con VIH no se recomienda en Espana.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Efavirenz se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Infeccion por VIH (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Efavirenz (≥ 1 de cada 100): Insomnio, Suenos vividos, Mareo, Exantema, Elevacion de transaminasas, Hiperlipidemia. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA D. Se han descrito defectos del tubo neural con exposicion en primer trimestre. Si es posible, cambiar a pauta sin efavirenz al planificar gestacion.
La lactancia en mujeres con VIH no se recomienda en Espana.
Efavirenz está contraindicado en: Pimozida, midazolam oral, ergotamina, cisaprida; Hiperico (perdida del efecto antirretroviral); Insuficiencia hepatica grave; Depresion con ideacion suicida previa. Lista completa en la sección «Seguridad».