Antirretroviral, inhibidor de la proteasa del VIH
Código ATC: J05AE08 (Atazanavir)
Marcas comerciales
Reyataz
Inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1, enzima que escinde las poliproteinas virales en proteinas funcionales. Sin esa escision, los viriones quedan inmaduros y no son infectivos. Se metaboliza por CYP3A4 e inhibe CYP3A4 y UGT1A1. La absorcion depende del pH gastrico: los IBP reducen mucho la biodisponibilidad.
Segunda línea
Atazanavir es inhibidor de proteasa del VIH-1 de segunda linea. GeSIDA 2024 lo plantea como opcion si no se toleran dolutegravir o bictegravir, habitualmente con ritonavir o cobicistat como potenciador y 2 ITIAN. Ventaja respecto a otros inhibidores de proteasa: bajo impacto lipidico. Limitacion principal: la absorcion depende del pH gastrico.
6 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Inhibicion de CYP3A4 – ergotismo mortal. Se han descrito casos letales.
Síntomas
Isquemia de extremidades, ictus.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
El omeprazol eleva el pH gastrico – la solubilidad de atazanavir cae y la biodisponibilidad baja un 75%. El TAR fracasa con riesgo de resistencia.
Síntomas
Aumento de la carga viral del VIH con terapia en teoria activa.
Manejo
Combinacion contraindicada. Cambiar omeprazol por ranitidina (anti-H2) separada 12 horas de atazanavir.
Mecanismo
La inhibicion de CYP3A4 por atazanavir eleva la pimozida – torsades de pointes.
Síntomas
Prolongacion del QT, sincope.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
Induccion potente de CYP3A4 – atazanavir baja un 80%. Fracaso del TAR.
Síntomas
Aumento de carga viral.
Manejo
Combinacion contraindicada.
Mecanismo
El atazanavir inhibe CYP3A4. La simvastatina sube 10 veces o mas – rabdomiolisis mortal.
Síntomas
Mialgia, orina oscura en 5-10 dias.
Manejo
Combinacion contraindicada. Cambiar a pravastatina o rosuvastatina.
Mecanismo
Atazanavir inhibe CYP3A4. Atorvastatina sube 8 veces – riesgo de rabdomiolisis.
Síntomas
Mialgia, debilidad, orina oscura, CK en aumento en 5-10 dias.
Manejo
Limitar atorvastatina a 10 mg/dia. Mejor – pravastatina 40 mg.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
El registro de embarazos con VIH no muestra aumento de defectos congenitos. Se puede usar en embarazo cuando se necesita TAR.
La lactancia en mujeres con VIH no se recomienda en Espana sea cual sea la pauta.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Atazanavir se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Infeccion por VIH (nivel de evidencia A). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Atazanavir (≥ 1 de cada 100): Hiperbilirrubinemia (sin lesion hepatocelular), Ictericia escleral, Nauseas, Exantema, Cefalea. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA B. El registro de embarazos con VIH no muestra aumento de defectos congenitos. Se puede usar en embarazo cuando se necesita TAR.
La lactancia en mujeres con VIH no se recomienda en Espana sea cual sea la pauta.
Atazanavir está contraindicado en: Coadministracion con IBP (omeprazol, esomeprazol) – fracaso del TAR; Simvastatina, lovastatina – rabdomiolisis; Pimozida, ergotamina, midazolam oral, cisaprida, rifampicina, hiperico; Insuficiencia hepatica grave. Lista completa en la sección «Seguridad».