Antiarritmico de clase Ic con actividad betabloqueante
Marcas comerciales: Rytmonorm
Actualizado el · Metodología
Segunda línea
Propafenona es antiarritmico de segunda linea para mantenimiento del ritmo sinusal en fibrilacion auricular paroxistica en pacientes SIN cardiopatia estructural. 2024 apoya la estrategia pill-in-the-pocket (450–600 mg en dosis unica durante el paroxismo). Contraindicado en cardiopatia isquemica, disfuncion del VI o insuficiencia cardiaca.
Fuentes
CIE-10: I48.91 · CIE-11: BC81.3
Bloquea canales rapidos de sodio en fase 0 del potencial de accion (clase Ic) – enlentece conduccion auricular, en nodulo AV y ventricular. El metabolito activo 5-hidroxipropafenona tiene actividad betabloqueante debil. Se metaboliza por CYP2D6 con variabilidad genetica (metabolizadores rapidos vs lentos). No se recomienda en cardiopatia estructural (CAST 1989 – mayor mortalidad).
Datos limitados. Usar si es necesario.
Pasa a la leche. No se recomienda la lactancia.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
La ficha técnica de Rytmonorm incluye el zumo de pomelo entre las sustancias que elevan los niveles de propafenona, porque inhibe las enzimas que la degradan. La propafenona es un antiarrítmico de margen estrecho: en exceso enlentece la conducción cardiaca, puede provocar arritmias nuevas y causa mareo y sabor metálico. La ficha pide vigilar de cerca a estos pacientes y ajustar la dosis si hace falta.
Fuente: AEMPS: Ficha técnica de Rytmonorm 150 mg comprimidos recubiertos (propafenona) (2019)
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Enlentecimiento aditivo del nodo AV y prolongación del QT. Bradicardia, bloqueo AV.
Síntomas
Bradicardia inferior a 50, bloqueo AV.
Manejo
Evitar la combinación. Elegir un solo antiarrítmico.
Mecanismo
Propafenona inhibe la glicoproteína P renal. Digoxina sube 50-75%.
Síntomas
Náuseas, visión amarilla, bradicardia.
Manejo
Reducir digoxina al 50%, controlar nivel al día 5.
Fuentes
Mecanismo
Propafenona inhibe CYP2C9 (metabolismo de S-warfarina). INR sube 25-50%.
Síntomas
Sangrado de encías y nariz, petequias, hematuria en 5-10 días.
Manejo
Controlar INR a los 5-7 días del inicio. Warfarina suele reducirse 25%.
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Concomitant administration of propafenone and amiodarone can affect conduction and repolarization and is not recommended.»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Small doses of quinidine completely inhibit the CYP2D6 hydroxylation metabolic pathway, making all patients, in effect, slow metabolizers [see Clinical Pharmacology (…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • Inhibitors of CYP2D6, 1A2, and 3A4 may increase propafenone levels which may lead to cardiac arrhythmias. Simultaneous use with both a CYP3A4 and CYP2D6 inhibitor (or in patients…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Digoxin: Concomitant use of propafenone and digoxin increased steady-state serum digoxin exposure (AUC) in patients by 60% to 270%, and decreased the clearance of digoxin by 31% to 67%. Monitor…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Warfarin: The concomitant administration of propafenone and warfarin increased warfarin plasma concentrations at steady state by 39% in healthy volunteers and prolonged the prothrombin time (PT) in…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Beta-Antagonists: Concomitant use of propafenone and propranolol in healthy subjects increased propranolol plasma concentrations at steady state by 113%. In 4 patients, administration of metoprolol…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Antiarrítmicos: La coadministración con ritonavir es probable que dé como resultado un aumento de las concentraciones pl asmáticas de amiodarona, bepridil, dronedarona, encainida, flecainida…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Antiarrhythmics: amiodarone, dronedarone, flecainide, propafenone, quinidine»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Antiarrítmicos de Clase-I (ej. quinidina, disopiramida; lidocaína, fenitoína; flecainida, propafenona): Pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: • CYP2B6 inducers: Dose increase may be necessary if coadministered with CYP2B6 inducers (e.g., ritonavir, lopinavir, efavirenz, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin) based…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Metoprolol: Se recomienda precaución cuando se administra citalopram con medicamentos que son metabolizados por esta enzima, y que tienen un estrecho margen terapéutico, p.ej., flecainida…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Cardiac Disorders : ranolazine, ivabradine dronedarone Other antiarrhythmics e.g. amiodarone, bepridil, disopyramide, flecainide…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6 : Fluoxetina es un potente inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo que los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CYP2D6 Inhibitors: Drugs that are strong inhibitors of CYP2D6 such as quinidine, fluoxetine, paroxetine, and propafenone were shown to double metoprolol concentrations. While there is no information…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Inhibición del isoenzima CYP2D6: Como con otros antidepresivos, entre los que se encuentran otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), paroxetina inhibe el isoenzima CYP2D6…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«El tratamiento concomitante con medicamentos con índices terapéuticos estrechos metabolizados predominantemente por la CYP2D6 se debe iniciar en el extremo inferior del intervalo de dosis del…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Potential for Clozapine to Affect Other Drugs: Concomitant use of clozapine with other drugs metabolized by CYP2D6 can increase levels of these CYP2D6 substrates. Use caution when coadministering…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: Other antiarrhythmics: e.g., amiodarone disopyramide flecainide mexiletine propafenone quinidine ↑ antiarrhythmics Clinical monitoring is…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Medicamentos que pueden estar afectados por darunavir potenciado con ritonavir: Un ensayo clínico que asocia medicamentos metabolizados por los citocromos CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 demostró un aumento…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Se recomienda precaución si se administra duloxetina con medicamentos metabolizados predominantemente por el CYP2D6 (risperidona, antidepresivos tricíclicos (ADTs) como nortriptilina, amitriptilina e…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando escitalopram se administre conjuntamente con otros medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Sustratos de CYP2D6: Beta-bloqueantes (metoprolol, propafenona, timolol)»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Metoprolol es un sustrato del CYP2D6. Los fármacos que inhiben el CYP2D6 pueden tener un efecto en la concentración plasmática de metoprolol. Ejemplos de fármacos que inhiben CYP2D6 son quinidina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Se recomienda precaución si mirabegrón se administra de forma concomitante con medicamentos que tienen un estrecho margen terapéutico y que sean metabolizados de forma significativa por el CYP2D6…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Fluvoxamina e inhibidores del CYP1A2: Pirfenidona debe utilizarse con precaución en pacientes tratados con otros inhibidores moderados de CYP1A2 (p.ej. amiodarona o propafenona).»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Los datos disponibles sugieren que la ranolazina es un inhibidor débil del CYP2D6. La administración de ranolazina 750 mg dos veces al día aumentó 1,8 veces las concentraciones plasmáticas de…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Drug-Drug Interactions: In vivo studies have shown that terbinafine is an inhibitor of the CYP450 2D6 isozyme. Drugs predominantly metabolized by the CYP450 2D6 isozyme include the following drug…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Fluoxetina y paroxetina: Inhibidores del CYP2D6, tales como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, fluoxetina y paroxetina, o los antiarrítmicos quinidina o propafenona, pueden…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CYP2D6 Inhibitors and Poor Metabolizers: Interactions of carvedilol with potent inhibitors of CYP2D6 isoenzyme (such as quinidine, fluoxetine, paroxetine, and propafenone) have not been studied, but…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxilato con atropina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
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Propafenona se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Fibrilación auricular (nivel de evidencia B). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Propafenona (≥ 1 de cada 100): Sabor metalico, Nauseas, Mareo, Bradicardia, Ensanchamiento del QRS. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Datos limitados. Usar si es necesario.
Pasa a la leche. No se recomienda la lactancia.
Propafenona está contraindicado en: Cardiopatia estructural (CI, post-IAM, disfuncion del VI, IC); Bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos; Sindrome del nodo enfermo; Insuficiencia hepatica grave; Miastenia gravis. Lista completa en la sección «Seguridad».
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Quinidina, Ranolazina, Amiodarona, Ubidecarenona (coenzima Q10), Disopiramida, Espino blanco (Crataegus monogyna / laevigata), Ivabradina, Digoxina