Bloqueante β1-adrenérgico altamente selectivo con liberación endotelial de óxido nítrico
Marcas comerciales: Lobivon, Hypoloc, Nebilet, Bystolic
Actualizado el · Metodología
Primera línea
En hipertensión arterial, los β-bloqueantes ya no son primera línea universal según 2024 – se prefieren cuando hay indicación asociada (cardiopatía isquémica, IC, taquiarritmias). Entre los β-bloqueantes, el nebivolol tiene el mejor perfil metabólico y produce menos aumento de peso e intolerancia a la glucosa. Dosis estándar: 5 mg una vez al día; en mayores se empieza por 2,5 mg.
Fuentes
CIE-10: I10 · CIE-11: BA00
Primera línea
En insuficiencia cardíaca de personas mayores de 70 años, el nebivolol reduce un 14% el combinado de muerte y hospitalización cardiovascular (SENIORS). Se inicia a 1,25 mg con titulación cada 1–2 semanas hasta la diana de 10 mg, controlando tensión arterial y frecuencia cardíaca.
Aprobado en insuficiencia cardíaca en mayores de 70 años (estudio SENIORS).
CIE-10: I50.9 · CIE-11: BD10
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
El nebivolol es un bloqueante adrenérgico β1 selectivo con actividad vasodilatadora adicional mediada por NO. Se receta para la hipertensión y la insuficiencia cardíaca en personas mayores ( 2023, SEH-LELHA). En los protocolos antienvejecimiento, el nebivolol se promociona como «un bloqueante β1 selectivo moderno con efecto de NO» para personas normotensas sanas. En personas con presión arterial normal no hay estudios clínicos sobre el uso profiláctico. El fármaco causa bradicardia, hipotensión, fatiga y cefalea. Si le recetaron nebivolol a una persona sana, considere buscar una segunda opinión.
El enantiómero D es un antagonista β1 altamente selectivo (selectividad β1/β2 cercana a 290:1 en caucásicos). El enantiómero L estimula la NO-sintasa endotelial, lo que provoca vasodilatación periférica y reducción de la resistencia vascular. Frente a los β-bloqueantes clásicos, produce menos broncoespasmo, menos frialdad periférica y menos disfunción sexual. Se metaboliza por CYP2D6 – en metabolizadores lentos la exposición se multiplica por 5 o 10.
Los β-bloqueantes en el tercer trimestre se asocian con restricción del crecimiento fetal e hipoglucemia y bradicardia neonatales. En la hipertensión del embarazo se prefieren labetalol o metildopa, con más datos.
Datos limitados. Si se necesita un β-bloqueante durante la lactancia se prefiere el metoprolol, con mejor evidencia en lactantes.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Hypotensive Agents: Do not use nebivolol tablets with other β-blockers. Closely monitor patients receiving catecholamine-depleting drugs, such as reserpine or guanethidine, because the added…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Antagonistas de los canales del calcio de tipo verapamilo/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antagonistas de los canales del calcio de tipo verapamilo/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Asociaciones que es preciso valorar : Antiinflamatorios no esteroideos (AINE): no afectan al efecto reductor de la presión arterial del nebivolol.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Antiarrítmicos de clase III (amiodarona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antagonistas del calcio de tipo dihidropiridina (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): su uso concomitante…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antagonistas del calcio de tipo dihidropiridina (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): su uso concomitante…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La administración concomitante de cimetidina aumentó las concentraciones plasmáticas de nebivolol, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de ranitidina no afectó a las…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Calcium Channel Blockers: Nebivolol tablets can exacerbate the effects of myocardial depressants or inhibitors of AV conduction, such as certain calcium antagonists (particularly of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Asociaciones que es preciso valorar : Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas): el uso concomitante puede aumentar el efecto hipotensor de los beta-bloqueantes…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Insulina y antidiabéticos orales: aunque el nebivolol no afecta a las concentraciones de glucosa, su uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia)…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Insulina y antidiabéticos orales: aunque el nebivolol no afecta a las concentraciones de glucosa, su uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia)…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Baclofeno (antiespástico), amifostina (adyuvante antineoplásico): es probable que su uso concomitante con antihipertensivos aumente el descenso de la presión arterial, por lo que la pauta de…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas): el uso concomitante puede aumentar el efecto hipotensor de los beta-bloqueantes…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas): el uso concomitante puede aumentar el efecto hipotensor de los beta-bloqueantes…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«7. DRUG INTERACTIONS: • Verapamil- or diltiazem-type calcium channel blockers may cause excessive reductions in heart rate, blood pressure, and cardiac contractility. ( 7.4 )»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Asociaciones que es preciso valorar : Glucósidos digitálicos: su uso concomitante puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular. Los ensayos clínicos con nebivolol no han revelado datos…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«7. DRUG INTERACTIONS: • Both digitalis glycosides and β-blockers slow atrioventricular conduction and decrease heart rate. Concomitant use can increase the risk of bradycardia. ( 7.3 )»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Asociaciones que es preciso valorar : Glucósidos digitálicos: su uso concomitante puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular. Los ensayos clínicos con nebivolol no han revelado datos…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«7. DRUG INTERACTIONS: • Verapamil- or diltiazem-type calcium channel blockers may cause excessive reductions in heart rate, blood pressure, and cardiac contractility. ( 7.4 )»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Calcium Channel Blockers: Nebivolol tablets can exacerbate the effects of myocardial depressants or inhibitors of AV conduction, such as certain calcium antagonists (particularly of the…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Dado que en el metabolismo del nebivolol interviene la isoenzima CYP2D6, la administración concomitante de sustancias inhibidoras de esta enzima, especialmente la paroxetina, la fluoxetina, la…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La asociación de nebivolol con nicardipino generó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de alcohol…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«La asociación de nebivolol con nicardipino generó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de alcohol…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6 : Fluoxetina es un potente inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo que los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Substratos CYP2D6: Clobazam es un inhibidor débil del CYP2D6. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de los medicamentos metabolizados por el CYP2D6 (por ejemplo, dextrometorfano, pimozida…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
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Nebivolol se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Hipertensión arterial (nivel de evidencia A), Insuficiencia cardíaca (nivel de evidencia A), Antienvejecimiento y longevidad (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Nebivolol (≥ 1 de cada 100): Cefalea, Cansancio, Bradicardia, Mareo, Molestias digestivas. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Los β-bloqueantes en el tercer trimestre se asocian con restricción del crecimiento fetal e hipoglucemia y bradicardia neonatales. En la hipertensión del embarazo se prefieren labetalol o metildopa, con más datos.
Datos limitados. Si se necesita un β-bloqueante durante la lactancia se prefiere el metoprolol, con mejor evidencia en lactantes.
Nebivolol está contraindicado en: Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico; Bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos; Enfermedad del nodo sinusal; Bradicardia grave (FC inferior a 50/min); Asma bronquial grave (para dosis superiores a 5 mg). Lista completa en la sección «Seguridad».
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
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