Antitusivo de acción central
Marcas comerciales: Cinfatos Antitusivo
Actualizado el · Metodología
Segunda línea
Se utiliza en tos seca no productiva que altera el sueño o la vida diaria. ACCP 2018 y NG120 (2019) no sitúan los antitusivos centrales como primera línea – los datos en tos aguda son modestos (el metaanálisis Cochrane 2014 no mostró ventaja significativa sobre placebo en adultos). Dosis en adultos: 15–30 mg 3–4 veces al día. Pauta corta, no más de 7 días.
Fuentes
CIE-10: R05.9 · CIE-11: MD12
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
El dextrometorfano es un antitusivo y antagonista de los receptores NMDA. Se utiliza para el tratamiento sintomático de la tos seca durante infecciones respiratorias (recomendaciones AAFP 2020 y CDC). En los círculos biohacker, el dextrometorfano se toma a dosis altas «como antidepresivo» y «para estados alterados de conciencia con efecto empatógeno». La emitió en 2010 una advertencia sobre efectos adversos graves con su abuso: síndrome serotoninérgico (especialmente en combinación con antidepresivos ISRS o IMAO), psicosis, alteraciones motoras y hepatotoxicidad por paracetamol en los productos combinados. El dextrometorfano a dosis altas es una sustancia psicoactiva con potencial de abuso. Si toma dextrometorfano «para el ánimo» o «la cognición», considere buscar una segunda opinión: para la depresión hay fármacos con eficacia confirmada.
Isómero dextro del levometorfano (opioide), pero sin acción analgésica ni narcótica. A dosis terapéuticas suprime selectivamente el centro tusígeno bulbar sin depresión respiratoria. A dosis 10–30 veces superiores produce efectos disociativos por antagonismo de los receptores NMDA e inhibición de la recaptación de serotonina – base del uso recreacional. Se metaboliza por CYP2D6 a dextrorfano (metabolito activo con mayor actividad NMDA).
En el primer trimestre se evita en lo posible. En la tos seca de la gestante, la primera línea es no farmacológica (hidratación, humidificación); paracetamol si hay fiebre.
Una dosis aislada se admite durante la lactancia; no se recomienda el uso regular.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Según la ficha técnica de Intertos, el zumo de pomelo y el de naranja amarga inhiben las enzimas CYP2D6 y CYP3A4, que degradan el dextrometorfano, y elevan su concentración. El exceso causa mareo, somnolencia, náuseas y confusión. La ficha indica no tomarlo con zumo de pomelo ni de naranja amarga.
Fuente: AEMPS: Ficha técnica de Intertos 15 mg comprimidos (dextrometorfano) (2020)
3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
El linezolid es un inhibidor reversible de la MAO. El dextrometorfano es un inhibidor débil de la recaptación de serotonina y agonista sigma-1. La combinación provoca acumulación sináptica de serotonina y síndrome serotoninérgico.
Síntomas
En horas tras la administración conjunta: agitación, confusión, taquicardia, hipertensión, hipertermia, temblor, mioclonías, hiperreflexia. En casos graves – convulsiones, coma, rabdomiólisis.
Manejo
La ficha técnica de dextrometorfano (AEMPS) incluye linezolid entre las combinaciones contraindicadas. Evitar dextrometorfano durante el curso de linezolid (habitualmente 7–14 días). Antitusivos alternativos: guaifenesina o miel en la tos nocturna. Si ya se tomo dextrometorfano, suspender el linezolid; el síndrome serotoninérgico se resuelve en 24 horas.
Fuentes
Mecanismo
La moclobemida inhibe la monoaminooxidasa (MAO), sobre todo la de tipo A, y frena la degradación de la noradrenalina, la dopamina y la serotonina (ficha técnica de la moclobemida, sección 5.1). El dextrometorfano, junto con fármacos que afectan al metabolismo de la serotonina, incluidos los inhibidores de la MAO, ha provocado un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.4). Según la ficha técnica del dextrometorfano, las reacciones graves con los inhibidores de la MAO, entre ellos la moclobemida, podrían deberse también a que el hígado metaboliza más despacio el dextrometorfano (sección 4.5). La inhibición de la MAO por la moclobemida es reversible, y la semivida de la moclobemida es de unas 3 horas (ficha técnica de la moclobemida, secciones 5.1 y 5.2). Aun así, las fichas técnicas del dextrometorfano fijan un plazo de 14 días tras suspender cualquier inhibidor de la MAO, también la moclobemida (secciones 4.3 y 4.5).
Síntomas
La asociación de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), incluida la moclobemida, con dextrometorfano ha producido un síndrome serotoninérgico con agitación, sudoración, rigidez e hipertensión (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.5). La ficha técnica de los comprimidos bucodispersables de dextrometorfano añade náuseas, coma, hipotensión, temblor de piernas, espasmos musculares e hiperpirexia, que pueden llevar a infarto de miocardio y muerte (sección 4.5). El síndrome serotoninérgico puede incluir cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, alteraciones neuromusculares y síntomas gastrointestinales (fichas técnicas del dextrometorfano y de la moclobemida, sección 4.4). La ficha técnica de la moclobemida recoge casos aislados de reacciones adversas graves del sistema nervioso central tras la administración conjunta de moclobemida y dextrometorfano (ficha técnica de la moclobemida, sección 4.5).
Manejo
La asociación está contraindicada (ficha técnica de la moclobemida, sección 4.3, que incluye el dextrometorfano en la lista; fichas técnicas del dextrometorfano, secciones 4.3 y 4.5, que citan la moclobemida entre los inhibidores de la monoaminooxidasa [IMAO]; ficha del dextrometorfano sin receta de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. []). No se toma dextrometorfano hasta que pasen 14 días desde la suspensión de la moclobemida (fichas técnicas del dextrometorfano, secciones 4.3 y 4.5; ficha de la FDA del dextrometorfano). Los antitusivos y antigripales pueden contener dextrometorfano, por lo que se advierte al paciente tratado con moclobemida que no los tome sin consultarlo antes, y la tos se trata con alternativas sin dextrometorfano (ficha técnica de la moclobemida, secciones 4.4 y 4.5). Al paciente que no sabe si alguno de sus medicamentos con receta es un IMAO se le aconseja comprobarlo antes de tomar dextrometorfano (ficha de la FDA del dextrometorfano). Si se sospecha un síndrome serotoninérgico, se suspende el dextrometorfano (fichas técnicas del dextrometorfano, sección 4.4) y, según la gravedad de los síntomas, se reduce la dosis de moclobemida o también se suspende (ficha técnica de la moclobemida, sección 4.4). Para las convulsiones se pueden usar benzodiacepinas, y para la hipertermia por síndrome serotoninérgico, benzodiacepinas y medidas de enfriamiento externo (fichas técnicas del dextrometorfano, sección 4.9).
Fuentes
Mecanismo
La tranilcipromina es un inhibidor irreversible y no selectivo de la monoaminooxidasa (MAO), la enzima que degrada la serotonina, la noradrenalina y la dopamina (ficha técnica de la tranilcipromina, sección 5.1). El dextrometorfano tiene efectos serotoninérgicos y, junto con los inhibidores de la MAO, puede provocar un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.4). Parte de la reacción podría deberse a que el hígado metaboliza más despacio el dextrometorfano (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.5). Como la inhibición de la MAO es irreversible, la actividad de la enzima tarda de 3 a 5 días en recuperarse tras la última dosis de tranilcipromina (ficha técnica de la tranilcipromina, sección 5.1), y la inhibición puede durar hasta 10 días (ficha de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. [] de la tranilcipromina).
Síntomas
La asociación de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) con dextrometorfano ha producido un síndrome serotoninérgico con excitación, sudoración, rigidez e hipertensión (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.5). También se han descrito náuseas, coma, hipotensión, temblor de piernas, espasmos musculares e hiperpirexia, que pueden llevar a infarto cardíaco y muerte (ficha técnica de dextrometorfano comprimidos bucodispersables, sección 4.5). El síndrome serotoninérgico puede incluir cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, anomalías neuromusculares y síntomas gastrointestinales (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.4). Con tranilcipromina y dextrometorfano pueden aparecer efectos con riesgo para la vida sobre el sistema nervioso central y las funciones respiratoria y circulatoria (ficha técnica de la tranilcipromina, sección 4.5), además de psicosis y conducta extraña (ficha de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. [] de la tranilcipromina).
Manejo
La asociación está contraindicada (ficha técnica del dextrometorfano, secciones 4.3 y 4.5, que cita la tranilcipromina; ficha técnica de la tranilcipromina, secciones 4.3 y 4.5; ficha de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. [] de la tranilcipromina, sección 4.1). El dextrometorfano no se toma hasta que pasen 14 días tras suspender la tranilcipromina (ficha técnica del dextrometorfano, secciones 4.3 y 4.5; ficha técnica de la tranilcipromina, sección 4.2; ficha de la FDA del dextrometorfano sin receta). La tranilcipromina se inicia cuando han pasado como mínimo 4 a 5 semividas del dextrometorfano y de su metabolito activo desde la última dosis (ficha de la FDA de la tranilcipromina, sección 7.1). Hay antitusivos que contienen dextrometorfano (ficha técnica de la tranilcipromina, sección 4.3), por lo que se advierte al paciente tratado con tranilcipromina de que no tome medicamentos sin receta ni suplementos sin consultar antes a un médico o farmacéutico (ficha de la FDA de la tranilcipromina, sección 7.1). Los preparados nasales, antitusivos y antigripales pueden contener además simpaticomiméticos indirectos, también contraindicados con tranilcipromina por el riesgo de crisis hipertensivas graves (ficha técnica de la tranilcipromina, secciones 4.3 y 4.5). Si se sospecha un síndrome serotoninérgico, se suspende el dextrometorfano (ficha técnica del dextrometorfano, sección 4.4), se retiran de inmediato la tranilcipromina y los demás serotoninérgicos y se inicia tratamiento sintomático de soporte (ficha de la FDA de la tranilcipromina, sección 5.3).
Fuentes
Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha
«- Tratamiento, concomitante o en las 2 semanas precedentes, con IMAO (ver sección 4.5.)»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida y tranilcipromina; antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antiarrítmicos ( amiodarona o quinidina ). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Podría ser necesario un reajuste de dosis.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antiarrítmicos ( amiodarona o quinidina ). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Podría ser necesario un reajuste de dosis.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Antiarrítmicos ( amiodarona o quinidina ). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Podría ser necesario un reajuste de dosis.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«- AINE inhibidores de la COX-2 (Coxib). En estudios farmacocinéticos se ha podido observar que las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano podrían verse aumentadas al administrar junto con…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Phenelzine sulfate should not be used in combination with dextromethorphan or with CNS depressants such as alcohol and certain narcotics. Excitation, seizures, delirium…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Dextrometorfano,»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Rasagiline is contraindicated for use with meperidine, tramadol, methadone, propoxyphene and MAO inhibitors (MAOIs), including other selective MAO-B inhibitors, because of risk of…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: • EMSAM (selegiline transdermal system) is contraindicated with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs, e.g., fluoxetine, sertraline, and paroxetine); serotonin and…»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«petidina, tramadol, dextrometorfano (dextrometorfano contenido en antitusivos);»AEMPS, sección 4.3 · Abrir en CIMA
«Combination with Certain Drugs: dextromethorphan milnacipran tryptophan»FDA, sección 4 · Abrir en DailyMed
«Se debe evitar el uso concomitante de memantina y amantadina, por el riesgo de psicosis farmacotóxica. Los dos compuestos están químicamente relacionados con los antagonistas del NMDA. Esto mismo…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Dextrometorfano: Existen informes de interacciones medicamentosas con el empleo concomitante de dextrometorfano e inhibidores de la MAO no selectivos. Por ello, y teniendo en cuenta la actividad…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Effects of Abiraterone on Drug Metabolizing Enzymes: Abiraterone acetate is an inhibitor of the hepatic drug-metabolizing enzymes CYP2D6 and CYP2C8. In a CYP2D6 drug-drug interaction trial, the C max…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Substratos CYP2D6: Clobazam es un inhibidor débil del CYP2D6. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de los medicamentos metabolizados por el CYP2D6 (por ejemplo, dextrometorfano, pimozida…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Sustratos de CYP2D6: codeína, dextrometorfano, flecainida, mexiletina, ondansetron, tamoxifeno, el tramadol.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Use with Other N-methyl-D-aspartate (NMDA) Antagonists: The combined use of memantine hydrochloride with other NMDA antagonists (amantadine, ketamine, and dextromethorphan) has not been…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Drug-Drug Interactions: In vivo studies have shown that terbinafine is an inhibitor of the CYP450 2D6 isozyme. Drugs predominantly metabolized by the CYP450 2D6 isozyme include the following drug…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio realizado para evaluar los efectos del acetato de abiraterona (administrado conjuntamente con prednisona) en una sola…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Interacción de aripiprazol con otros medicamentos: En ensayos clínicos, dosis de aripiprazol de 10-30 mg/AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
«Inhibición del CYP2D6: concentraciones plasmáticas de dextrometorfano y metoprolol (sustratos del CYP2D6) respectivamente.»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«Interacciones serotoninérgicas potenciales: En voluntarios sanos, se estudió el potencial de interacción farmacológica de linezolid con dextrometorfano. Se administro dextrometorfano (dos dosis de 20…»AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, tolterodine, venlafaxine, risperidone.»FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Se muestran 40 de 45, las más graves arriba
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Dextrometorfano se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Tos seca (nivel de evidencia C), Mejora de la memoria y la concentración (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Dextrometorfano (≥ 1 de cada 100): Somnolencia, Mareo, Náuseas, Sequedad de boca, Estreñimiento. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
En el primer trimestre se evita en lo posible. En la tos seca de la gestante, la primera línea es no farmacológica (hidratación, humidificación); paracetamol si hay fiebre.
Una dosis aislada se admite durante la lactancia; no se recomienda el uso regular.
Dextrometorfano está contraindicado en: Hipersensibilidad al dextrometorfano; Uso simultáneo con IMAO o en los 14 días siguientes a su suspensión; Menores de 6 años (la mayoría de OTC); Insuficiencia hepática grave; Insuficiencia respiratoria. Lista completa en la sección «Seguridad».
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Acetilcisteína, Ambroxol, Bromhexina, Carbocisteína, Cloperastina, Guaifenesina, Hedera helix, extracto seco de hoja, Paracetamol + Clorfenamina + Fenilefrina