Tamoxifeno

Modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM)

Código ATC: L02BA01

Marcas comerciales: Nolvadex, Soltamox, Tamoxen

Actualizado el 17 jul 2026 · Metodología

Indicaciones

Cáncer de mama hormonodependiente

Primera línea

Fármaco de elección para la terapia endocrina adyuvante del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres premenopáusicas (ESMO, NCCN). Dosis 20 mg una vez al día durante 5–10 años (el ensayo ATLAS mostró un beneficio de 10 años frente a 5 en pacientes de alto riesgo). Para la reducción del riesgo en mujeres de alto riesgo (portadoras de BRCA, LCIS, DCIS) la eficacia se demuestra en los ensayos NSABP P-1 e IBIS-I; este uso queda fuera de la indicación registrada.

Fármaco de elección en mujeres premenopáusicas y alternativa en posmenopáusicas.

Fuentes

CIE-10: C50.919 · CIE-11: 2C6Z

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

Resistencia deportiva

No recomendado

Fisicoculturistas aficionados y consumidores de esteroides anabolizantes androgénicos (EAA) usan el tamoxifeno en la terapia post-ciclo para bloquear los receptores estrogénicos y restaurar la producción endógena de testosterona. Las guías de ASCO 2022 y la Ficha Técnica de la AEMPS limitan el tamoxifeno al cáncer de mama con receptores hormonales positivos y a la reducción del riesgo en mujeres de alto riesgo. No existen indicaciones aprobadas en deportistas varones. Su uso conlleva riesgo de tromboembolismo venoso, cáncer de endometrio (advertencia en recuadro de la ) e ictus tromboembólico.

Fuentes

Cómo leer los niveles A–F

AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
BRecomendado en casos seleccionados
CLos datos de los estudios se contradicen
DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Modulador selectivo del receptor de estrógenos: antagonista en el tejido mamario y agonista parcial en endometrio, hueso e hígado. Se une de forma competitiva a los receptores de estrógenos en las células tumorales mamarias y bloquea la señal proliferativa. Se metaboliza por CYP2D6 al endoxifeno activo, con una afinidad por el receptor de estrógenos 30–100 veces mayor. En metabolizadores lentos de CYP2D6 (cerca del 7% de los caucásicos) la eficacia se reduce.

Seguridad

Advertencia destacada

Advertencia FDA en recuadro negro: mayor riesgo de cáncer de endometrio, ictus y tromboembolismo venoso. En mujeres con factores de riesgo la decisión se individualiza.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al tamoxifeno
Enfermedad tromboembólica activa
Embarazo y lactancia
Insuficiencia hepática grave
Combinación con inhibidores potentes del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión)

Reacciones adversas graves

Tromboembolismo venoso (riesgo multiplicado por 2–3)
Cáncer de endometrio (riesgo multiplicado por 2–3 tras 2–5 años de tratamiento)
Ictus
Catarata
Hepatotoxicidad hasta insuficiencia hepática aguda
Esteatosis hepática

Reacciones adversas frecuentes

Sofocos y sudores nocturnos
Sangrado y flujo vaginal
Aumento de peso
Cansancio
Náuseas
Disminución de la libido

Embarazo: ¿se puede tomar Tamoxifeno?

Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): el tamoxifeno está contraindicado durante el embarazo. Las mujeres potencialmente fértiles deben evitar quedarse embarazadas durante el tratamiento y utilizar métodos de barrera u otros anticonceptivos no hormonales, y en las premenopáusicas se descarta cuidadosamente el embarazo antes de empezar. También se les informa de los riesgos potenciales para el feto si se produce un embarazo durante el tratamiento o en los dos meses siguientes a su suspensión.

Lactancia: ¿se puede tomar Tamoxifeno?

Contraindicado durante la lactancia – suprime la producción de leche.

Calcular RID Ficha completa en NIH LactMed ↗

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Notas prácticas

Cuándo y cómo tomar

Se toma una vez al día, con o sin comida. La duración estándar adyuvante es de 5 años; hasta 10 años en alto riesgo de recurrencia. En premenopáusicas se utiliza anticoncepción no hormonal (DIU de cobre, métodos barrera); la anticoncepción hormonal está contraindicada. Antes de iniciar y anualmente exploración ginecológica – riesgo de hiperplasia y cáncer de endometrio (1 caso por cada 1000 pacientes-año). Conviene monitorizar enzimas hepáticas.

Interacciones farmacológicas

3 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.

MayorBupropiónAntidepresivo IRND y agente para deshabituación tabáquica

Mecanismo

Bupropión inhibe potentemente CYP2D6. Endoxifeno baja 60%.

Síntomas

Progresión tumoral.

Manejo

Para deshabituación tabaquica – sustitución nicotínica o vareniclina (sin inhibición de CYP2D6).

Fuentes

Detalles de la pareja →Bupropión →

MayorFluoxetinaInhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Mecanismo

Fluoxetina inhibe potentemente CYP2D6. Endoxifeno baja 60%.

Síntomas

Progresión tumoral con uso prolongado.

Manejo

Alternativa – sertralina, escitalopram o venlafaxina.

Fuentes

Detalles de la pareja →Fluoxetina →

MayorParoxetinaInhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)

Mecanismo

El tamoxifeno es un profármaco: el CYP2D6 lo transforma en endoxifeno, una de sus formas más activas. La paroxetina inhibe con fuerza el CYP2D6. Según los datos que citan las fichas técnicas de ambos fármacos, los inhibidores del CYP2D6 reducen un 65–75% las concentraciones de endoxifeno. En algunos estudios la eficacia del tamoxifeno disminuyó con la paroxetina, hasta un aumento de recaídas y de mortalidad por cáncer de mama; otros estudios no encontraron este efecto, como recoge la ficha de la .

Síntomas

Progresión tumoral en imagen tras 6–12 meses.

Manejo

Se evita la paroxetina durante el tratamiento con tamoxifeno siempre que sea posible, como exigen las fichas técnicas de ambos fármacos. La ficha de la aconseja un antidepresivo con poca o ninguna inhibición del CYP2D6. La ficha técnica de la venlafaxina la describe como un inhibidor relativamente débil del CYP2D6. La sertralina también inhibe el CYP2D6 (de forma leve-moderada), y el escitalopram duplicó las concentraciones de desipramina y metoprolol en estudios. La fluoxetina y el bupropión inhiben el CYP2D6 con tanta fuerza como la paroxetina. Si la depresión no responde al cambio, oncología y psiquiatría acuerdan la pauta.

Fuentes

Detalles de la pareja →Paroxetina →

Menciones en las fichas técnicas29 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De la ficha técnica de este medicamento

MayorBupropión
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorFluoxetina
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Mayorinhibidores del CYP2D6clase citada en la ficha
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorParoxetina
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorQuinidina
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Moderadaanticoagulantesclase citada en la ficha
«Anticoagulantes tipo cumarínicos: Cuando se administra tamoxifeno en combinación con anticoagulantes tipo cumarínicos, puede presentarse un incremento significativo del efecto anticoagulante, por lo…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Moderadaanticoagulantsclase citada en la ficha
«Drug Interactions:: When tamoxifen citrate is used in combination with coumarin-type anticoagulants, a significant increase in anticoagulant effect may occur. Where such coadministration exists…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
ModeradaISRSclase citada en la ficha
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
ModeradaLetrozol
«Drug Interactions:: Tamoxifen reduced letrozole plasma concentrations by 37%. The effect of tamoxifen on metabolism and excretion of other antineoplastic drugs, such as cyclophosphamide and other…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Moderadamedicamentos que prolongan el QTclase citada en la ficha
«Medicamentos que prolongan el intervalo QT: Tamoxifeno a la dosis recomendada puede prolongar el intervalo QTc en el electrocardiograma (ECG), y el uso concomitante de tamoxifeno con otros…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
ModeradaRifampicina
«Citocromo P4503A4: La principal ruta para el metabolismo de tamoxifeno es mediante el citocromo P4503A4. Se requiere precaución cuando se administra en combinación con medicamentos como la…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Anastrozol
«Drug Interactions:: Based on clinical and pharmacokinetic results from the anastrozole adjuvant trial, tamoxifen citrate should not be administered with anastrozole (see CLINICAL PHARMACOLOGY – Drug-…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
antineoplásicosclase citada en la ficha
«Agentes citotóxicos: Cuando se emplea tamoxifeno en combinación con agentes citotóxicos para el tratamiento de cáncer de mama existe un mayor riesgo de aparición de efectos adversos tromboembólicos…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Bromocriptina
«Drug Interactions:: Concomitant bromocriptine therapy has been shown to elevate serum tamoxifen and N-desmethyl tamoxifen.»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Fenobarbital
«Drug Interactions:: One patient receiving tamoxifen citrate with concomitant phenobarbital exhibited a steady state serum level of tamoxifen lower than that observed for other patients (i.e., 26…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

De las fichas técnicas de otros medicamentos

CríticaAnastrozol
«DRUG INTERACTIONS: Tamoxifen: Do not use in combination with anastrozole tablets. No additional benefit seen over tamoxifen monotherapy ( 7.1 , 14.1 )»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
MayorAnastrozol
«Debe evitarse la co-administración de tamoxifeno o terapias que incluyan estrógeno con anastrozol, ya que esto puede disminuir su acción farmacológica (ver sección 4.4 y 5.1).»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorBupropión
«Interacciones (ver sección 4.5): Datos de la literatura indican que los medicamentos que inhiben el CYP2D6 pueden producir una concentración reducida de endoxifeno que es el metabolito activo de…»
AEMPS, sección 4.4 · Abrir en CIMA
MayorBupropión
«Potential for Bupropion Hydrochloride Extended-Release Tablets (SR) to Affect Other Drugs: Drugs Metabolized by CYP2D6 Bupropion and its metabolites (erythrohydrobupropion, threohydrobupropion…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
MayorFluoxetina
«Tamoxifeno : Existen publicaciones que documentan la interacción farmacocinética entre inhibidores de CYP2D6 y tamoxifeno, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de uno de los…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorLetrozol
«No existe experiencia clínica hasta la fecha sobre el uso de letrozol en combinación con estrógenos u otros agentes anticancerosos, aparte de tamoxifeno. El tamoxifeno, otros antiestrógenos o…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorParoxetina
«Inhibición del isoenzima CYP2D6: En la literatura se ha notificado una interacción farmacocinética entre inhibidores de CYP2D6 y tamoxifeno que muestra una reducción del 65-75% en los niveles…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
MayorParoxetina
«DRUG INTERACTIONS: Concomitant use with tamoxifen: Consider use of an alternative antidepressant with little or no CYP2D6 inhibition. ( 5.11 , 7 )»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
ModeradaHidroxizina
«Sustratos de CYP2D6: codeína, dextrometorfano, flecainida, mexiletina, ondansetron, tamoxifeno, el tramadol.»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Letrozol
«DRUG INTERACTIONS: Tamoxifen»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Levotiroxina sódica
«Drugs Known to Affect Thyroid Hormone Pharmacokinetics: Clofibrate Estrogen-containing oral contraceptives Estrogens (oral) Heroin / Methadone 5-Fluorouracil Mitotane Tamoxifen These drugs may…»
FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed
Rifampicina
«antagonistas hormonales (antiestrógenos, p. ej., tamoxifeno, toremifeno, gestinona),»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Tacrolimus
«Recomendaciones relativas a la a dministración simultánea: In vitro , se ha demostrado que las siguientes sustancias son potenciales inhibidores del metabolismo de tacrólimus: bromocriptina…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA
Warfarina
«Inhibidores enzimáticos: pueden potenciar el efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de su metabolismo hepático, cuando se administra conjuntamente con: alopurinol…»
AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

Comprobar interacción con otro medicamento

Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.

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Botiquín: toda tu lista de fármacos en un sitio →

Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Tamoxifeno?

Tamoxifeno se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Cáncer de mama hormonodependiente (nivel de evidencia A), Resistencia deportiva (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Tamoxifeno?

Efectos secundarios frecuentes de Tamoxifeno (≥ 1 de cada 100): Sofocos y sudores nocturnos, Sangrado y flujo vaginal, Aumento de peso, Cansancio, Náuseas, Disminución de la libido. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Tamoxifeno durante el embarazo?

¿Es compatible Tamoxifeno con la lactancia?

Contraindicado durante la lactancia – suprime la producción de leche.

¿Quién no debe tomar Tamoxifeno?

Tamoxifeno está contraindicado en: Hipersensibilidad al tamoxifeno; Enfermedad tromboembólica activa; Embarazo y lactancia; Insuficiencia hepática grave; Combinación con inhibidores potentes del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión). Lista completa en la sección «Seguridad».

¿Lleva Tamoxifeno una advertencia recuadrada de la FDA?

Advertencia FDA en recuadro negro: mayor riesgo de cáncer de endometrio, ictus y tromboembolismo venoso. En mujeres con factores de riesgo la decisión se individualiza.

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

AEMPS / CIMAFicha del 18/05/2026
FDA / DailyMedFicha del 30/04/2026

Otros medicamentos de este grupo

Abiraterona, Anastrozol, Bicalutamida, Exemestano, Letrozol