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Exemestano

AEMPS

Inhibidor irreversible de la aromatasa (esteroideo, 3ª generación)

Código ATC: L02BG06

Marcas comerciales: Aromasin, Exemestano Cinfa, Exemestano Desgen

Actualizado el · Metodología

Indicaciones

A

Cáncer de mama hormonodependiente

Primera línea

Terapia adyuvante del cáncer de mama temprano RE+ en mujeres posmenopáusicas y tratamiento de la enfermedad metastásica. Según ESMO 2024 y SEOM 2023 (España), el exemestano se utiliza como primera línea o como cambio tras 2–3 años de tamoxifeno (TEAM, BIG 1–98). Dosis: 25 mg una vez al día después de las comidas. Duración adyuvante: 5 años (con o sin tamoxifeno). En enfermedad metastásica: hasta la progresión, con cambio a letrozol o fulvestrant. Alternativas: anastrozol, letrozol.

Fuentes

  1. AEMPS: Ficha técnica de Exemestano (2024)
  2. N Engl J Med: A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. (2004)
  3. Lancet: Aromatase inhibitors versus tamoxifen in early breast cancer: patient-level meta-analysis of the randomised trials. (2015)
  4. Lancet: Adjuvant tamoxifen and exemestane in early breast cancer (TEAM): a randomised phase 3 trial. (2011)

CIE-10: C50.919 · CIE-11: 2C6Z

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

F

Resistencia deportiva

No recomendado

Culturistas aficionados y usuarios de EAA usan el exemestano como inhibidor esteroideo de la aromatasa. ASCO 2022 y la Ficha Técnica de la AEMPS restringen el exemestano al cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas. No existen indicaciones aprobadas en deportistas varones. Su uso provoca una pérdida marcada de densidad mineral ósea, artralgias, hipertensión y efectos psiquiátricos.

Fuentes

  1. AEMPS: Ficha técnica de Exemestano (2024)
  2. ISSN: International Society of Sports Nutrition position stand: creatine supplementation (2017)
Cómo leer los niveles A–F
  • AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
  • BRecomendado en casos seleccionados
  • CLos datos de los estudios se contradicen
  • DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
  • FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Inhibidor esteroideo irreversible de la aromatasa de tercera generación. Se une covalentemente al sitio activo de la enzima aromatasa (CYP19) y bloquea de forma permanente la conversión de andrógenos en estrógenos en tejidos periféricos (grasa, mama, hígado), lo que reduce los niveles plasmáticos de estradiol en más del 90% en mujeres posmenopáusicas. A diferencia de los inhibidores no esteroideos (anastrozol, letrozol) la unión es irreversible, lo que mantiene la inhibición incluso tras la suspensión.

Seguridad

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a exemestano
  • Mujeres premenopáusicas
  • Embarazo y lactancia

Reacciones adversas graves

  • Osteoporosis y fracturas óseas
  • Hepatotoxicidad
  • Síndrome del túnel carpiano

Reacciones adversas frecuentes

  • Sofocos
  • Artralgia y mialgia
  • Fatiga
  • Sudoración
  • Cefalea

Embarazo: ¿se puede tomar Exemestano?

Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): no se dispone de datos clínicos sobre la exposición a exemestano en embarazadas, y los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Por ello, el exemestano está contraindicado en mujeres embarazadas.

Lactancia: ¿se puede tomar Exemestano?

Contraindicado durante la lactancia.

Calcular RIDFicha completa en NIH LactMed ↗

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Notas prácticas

Cuándo y cómo tomar

Se toma después de las comidas para mejorar la absorción (a diferencia de la abiraterona). Duración del tratamiento adyuvante: 5 años. Control de la densidad mineral ósea (densitometría DEXA) antes de iniciar y cada 1–2 años: el riesgo de osteoporosis y fracturas es mayor que con tamoxifeno. Se añaden calcio 1000–1200 mg y vitamina D 800–1000 UI al día. En caso de osteoporosis: bisfosfonatos o denosumab. Perfil lipídico cada 6 meses.

Interacciones farmacológicas

Los inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, hierba de San Juan) reducen la eficacia: se evitan. Los inhibidores de CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, ritonavir) no tienen efecto clínicamente relevante. Los preparados estrogénicos (incluidos los complementos con fitoestrógenos en dosis altas) están contraindicados: contrarrestan el efecto.
Menciones en las fichas técnicas10 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De la ficha técnica de este medicamento

  • MayorCarbamazepina
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • MayorFenitoina
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • MayorFenobarbital
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • MayorRifampicina
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • ModeradaCYP3A4 inducersclase citada en la ficha
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • antiepilépticosclase citada en la ficha
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Carbamazepina
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Fenitoina
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Ketoconazol
    «Los datos obtenidos in vitro muestran que el medicamento se metaboliza a través del citocromo P450 (CYP) 3A4 y las aldocetorreductasas (ver sección 5.2) y no inhibe ninguna de las principales…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Rifampicina
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Exemestano?

Exemestano se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Cáncer de mama hormonodependiente (nivel de evidencia A), Resistencia deportiva (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Exemestano?

Efectos secundarios frecuentes de Exemestano (≥ 1 de cada 100): Sofocos, Artralgia y mialgia, Fatiga, Sudoración, Cefalea. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Exemestano durante el embarazo?

Ficha técnica de la AEMPS (sección 4.6): no se dispone de datos clínicos sobre la exposición a exemestano en embarazadas, y los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Por ello, el exemestano está contraindicado en mujeres embarazadas.

¿Es compatible Exemestano con la lactancia?

Contraindicado durante la lactancia.

¿Quién no debe tomar Exemestano?

Exemestano está contraindicado en: Hipersensibilidad a exemestano; Mujeres premenopáusicas; Embarazo y lactancia. Lista completa en la sección «Seguridad».

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

Otros medicamentos de este grupo

Abiraterona, Anastrozol, Bicalutamida, Letrozol, Tamoxifeno