Inhibidor de la aromatasa no esteroideo de tercera generación
Código ATC: L02BG04 (Letrozole)
Marcas comerciales
Femara, Letrobel, Loxifan
Inhibidor selectivo y reversible de la aromatasa – la enzima citocromo P450 que convierte los andrógenos (testosterona, androstenediona) en estrógenos (estradiol, estrona) en los tejidos periféricos. En mujeres posmenopáusicas reduce el estradiol plasmático en un 95–98%. No actúa sobre la corteza suprarrenal ni sobre la síntesis de cortisol. Vida media de 2 días; una toma al día.
Primera línea
Primera línea de la terapia endocrina adyuvante del cáncer de mama hormonosensible en mujeres posmenopáusicas según ESMO 2024 y NCCN 2024. Dosis: 2,5 mg una vez al día durante 5–10 años. El estudio BIG 1-98 demostró superioridad frente al tamoxifeno en supervivencia libre de enfermedad. En la enfermedad metastásica ER+ HER2-negativa es primera línea combinado con un inhibidor de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib, abemaciclib) o con fulvestrant.
Solo en mujeres posmenopáusicas. En premenopáusicas se requiere supresión ovárica simultánea.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
Culturistas aficionados y consumidores de EAA usan el letrozol como inhibidor de la aromatasa más potente. La ASCO 2022 y la Ficha Técnica de la AEMPS limitan el letrozol al cáncer de mama con receptores hormonales positivos. No existen indicaciones aprobadas en atletas varones. Su uso provoca una marcada pérdida de densidad mineral ósea, artralgia, hipercolesterolemia, efectos psiquiátricos y riesgo cardiovascular.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Contraindicación absoluta. Teratógeno. Si se produce embarazo durante el tratamiento, se suspende de inmediato y se consulta con ginecología.
Contraindicado durante la lactancia.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Letrozol se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Cáncer de mama hormonodependiente (nivel de evidencia A), Resistencia deportiva (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Letrozol (≥ 1 de cada 100): Sofocos y sudores nocturnos, Dolor articular y muscular, Cansancio, Náuseas, Disminución de la libido y sequedad vaginal, Aumento de peso. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA X. Contraindicación absoluta. Teratógeno. Si se produce embarazo durante el tratamiento, se suspende de inmediato y se consulta con ginecología.
Contraindicado durante la lactancia.
Letrozol está contraindicado en: Hipersensibilidad al letrozol; Estado premenopáusico sin supresión ovárica; Embarazo y lactancia; Insuficiencia hepática grave. Lista completa en la sección «Seguridad».