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Letrozol

AEMPS

Inhibidor de la aromatasa no esteroideo de tercera generación

Código ATC: L02BG04

Marcas comerciales: Femara, Letrobel, Loxifan

Actualizado el · Metodología

Indicaciones

A

Cáncer de mama hormonodependiente

Primera línea

Primera línea de la terapia endocrina adyuvante del cáncer de mama hormonosensible en mujeres posmenopáusicas según ESMO 2024 y NCCN 2024. Dosis: 2,5 mg una vez al día durante 5–10 años. El estudio BIG 1–98 demostró superioridad frente al tamoxifeno en supervivencia libre de enfermedad. En la enfermedad metastásica ER+ HER2-negativa es primera línea combinado con un inhibidor de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib, abemaciclib) o con fulvestrant.

Solo en mujeres posmenopáusicas. En premenopáusicas se requiere supresión ovárica simultánea.

Fuentes

  1. AEMPS: Ficha técnica de Letrozol (2024)
  2. Lancet: Aromatase inhibitors versus tamoxifen in early breast cancer: patient-level meta-analysis of the randomised trials. (2015)
  3. N Engl J Med: A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer. (2005)

CIE-10: C50.919 · CIE-11: 2C6Z

Posicionamientos de marketing sin base científica

El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.

F

Resistencia deportiva

No recomendado

Culturistas aficionados y consumidores de EAA usan el letrozol como inhibidor de la aromatasa más potente. La ASCO 2022 y la Ficha Técnica de la AEMPS limitan el letrozol al cáncer de mama con receptores hormonales positivos. No existen indicaciones aprobadas en atletas varones. Su uso provoca una marcada pérdida de densidad mineral ósea, artralgia, hipercolesterolemia, efectos psiquiátricos y riesgo cardiovascular.

Fuentes

  1. AEMPS: Ficha técnica de Letrozol (2024)
  2. ISSN: International Society of Sports Nutrition position stand: creatine supplementation (2017)
Cómo leer los niveles A–F
  • AEvidencia firme – primera o segunda línea en las guías internacionales
  • BRecomendado en casos seleccionados
  • CLos datos de los estudios se contradicen
  • DBeneficio no demostrado, sin daño documentado
  • FDaño documentado o riesgo sin beneficio

Mecanismo de acción

Inhibidor selectivo y reversible de la aromatasa – la enzima citocromo P450 que convierte los andrógenos (testosterona, androstenediona) en estrógenos (estradiol, estrona) en los tejidos periféricos. En mujeres posmenopáusicas reduce el estradiol plasmático en un 95–98%. No actúa sobre la corteza suprarrenal ni sobre la síntesis de cortisol. Vida media de 2 días; una toma al día.

Seguridad

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al letrozol
  • Estado premenopáusico sin supresión ovárica
  • Embarazo y lactancia
  • Insuficiencia hepática grave

Reacciones adversas graves

  • Osteoporosis y fracturas
  • Eventos cardiovasculares (riesgo mayor que con tamoxifeno)
  • Hiperlipidemia
  • Eventos tromboembólicos (menores que con tamoxifeno)
  • Hepatotoxicidad

Reacciones adversas frecuentes

  • Sofocos y sudores nocturnos
  • Dolor articular y muscular
  • Cansancio
  • Náuseas
  • Disminución de la libido y sequedad vaginal
  • Aumento de peso

Embarazo: ¿se puede tomar Letrozol?

Contraindicación absoluta. Teratógeno. Si se produce embarazo durante el tratamiento, se suspende de inmediato y se consulta con ginecología.

Lactancia: ¿se puede tomar Letrozol?

Contraindicado durante la lactancia.

Calcular RIDFicha completa en NIH LactMed ↗

Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.

Notas prácticas

Cuándo y cómo tomar

Se toma una vez al día, con o sin comida. La duración estándar adyuvante es de 5 años; hasta 10 años en alto riesgo de recurrencia. Densitometría DXA antes de iniciar y a los 12 meses – riesgo de osteoporosis y fracturas. Toda paciente con inhibidor de la aromatasa recibe calcio 1000–1200 mg y vitamina D 800–1000 UI al día; con osteoporosis o riesgo alto se añaden bifosfonatos o denosumab. Control regular del perfil lipídico.
Menciones en las fichas técnicas6 menciones

Frases literales de las secciones de interacciones, en el idioma de la ficha

De la ficha técnica de este medicamento

  • MayorTamoxifeno
    «No existe experiencia clínica hasta la fecha sobre el uso de letrozol en combinación con estrógenos u otros agentes anticancerosos, aparte de tamoxifeno. El tamoxifeno, otros antiestrógenos o…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • ModeradaClopidogrel
    «In vitro, letrozol inhibe los isoenzimas 2A6 del citocromo P450 y, moderadamente, 2C19, pero se desconoce la relevancia clínica. Por tanto, se debe tener precaución cuando se administre de forma…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • ModeradaFenitoina
    «In vitro, letrozol inhibe los isoenzimas 2A6 del citocromo P450 y, moderadamente, 2C19, pero se desconoce la relevancia clínica. Por tanto, se debe tener precaución cuando se administre de forma…»

    AEMPS, sección 4.5 · Abrir en CIMA

  • Tamoxifeno
    «DRUG INTERACTIONS: Tamoxifen»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

  • Warfarina
    «DRUG INTERACTIONS: Warfarin»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

De las fichas técnicas de otros medicamentos

  • ModeradaTamoxifeno
    «Drug Interactions:: Tamoxifen reduced letrozole plasma concentrations by 37%. The effect of tamoxifen on metabolism and excretion of other antineoplastic drugs, such as cyclophosphamide and other…»

    FDA, sección 7 · Abrir en DailyMed

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Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza Letrozol?

Letrozol se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Cáncer de mama hormonodependiente (nivel de evidencia A), Resistencia deportiva (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.

¿Cuáles son los efectos secundarios de Letrozol?

Efectos secundarios frecuentes de Letrozol (≥ 1 de cada 100): Sofocos y sudores nocturnos, Dolor articular y muscular, Cansancio, Náuseas, Disminución de la libido y sequedad vaginal, Aumento de peso. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.

¿Es seguro Letrozol durante el embarazo?

Contraindicación absoluta. Teratógeno. Si se produce embarazo durante el tratamiento, se suspende de inmediato y se consulta con ginecología.

¿Es compatible Letrozol con la lactancia?

Contraindicado durante la lactancia.

¿Quién no debe tomar Letrozol?

Letrozol está contraindicado en: Hipersensibilidad al letrozol; Estado premenopáusico sin supresión ovárica; Embarazo y lactancia; Insuficiencia hepática grave. Lista completa en la sección «Seguridad».

Fuentes oficiales

Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.

Otros medicamentos de este grupo

Abiraterona, Anastrozol, Bicalutamida, Exemestano, Tamoxifeno