Bupropión × Metoprolol

El bupropión y su metabolito hidroxibupropión inhiben la CYP2D6 (ficha técnica del bupropión), principal enzima que metaboliza el metoprolol (fichas del metoprolol). La ficha técnica española del metoprolol cita el bupropión entre los inhibidores potentes de la CYP2D6 que aumentan su concentración plasmática. La ficha de la FDA del metoprolol indica que los inhibidores potentes de la CYP2D6 duplicaron sus concentraciones; para el bupropión en concreto los documentos no dan cifras. A mayor concentración, menor cardioselectividad del metoprolol (ficha de la FDA del metoprolol). La inhibición de la enzima persiste al menos 7 días tras la última dosis de bupropión (ficha técnica del bupropión).

Efecto aumentado del metoprolol: bradicardia, mareo, debilidad, hipotensión, también al ponerse de pie, y síncope. Un exceso marcado de metoprolol puede causar bradicardia grave, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca y broncoespasmo (ficha de la FDA del metoprolol). Al perderse cardioselectividad, el broncoespasmo preocupa sobre todo en el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Si se inicia metoprolol en un paciente que toma bupropión, se empieza por el extremo inferior del intervalo de dosis. Si se añade bupropión al metoprolol, se valora la necesidad de reducir la dosis de metoprolol y se sopesa el beneficio esperado del bupropión frente a los riesgos (ficha técnica española del bupropión). La ficha de la FDA del bupropión también indica que puede ser necesario reducir la dosis de metoprolol. Las fichas de la FDA del metoprolol piden vigilar de cerca al paciente cuando no se puede evitar un inhibidor de la CYP2D6, sobre todo la frecuencia cardiaca y la presión arterial. La inhibición de la enzima dura al menos 7 días tras retirar el bupropión, lo que se tiene en cuenta al cambiar las dosis (ficha técnica del bupropión).