Antitiroideos. Derivados imidazólicos azufrados
Código ATC: H03BB02 (Thiamazole)
Marcas comerciales
Tapazole, Methimazole
Inhibe la peroxidasa tiroidea, la enzima clave en la síntesis de hormonas tiroideas. Bloquea la yodación de la tirosina y la formación de tiroxina (T4) y triyodotironina (T3) en la glándula tiroides. No suprime la liberación de hormonas ya sintetizadas; el efecto clínico se desarrolla a medida que se agotan los depósitos, habitualmente en 2–4 semanas. No afecta la conversión periférica de T4 a T3 (a diferencia del propiltiouracilo).
Primera línea
El tiamazol se utiliza para controlar la tirotoxicosis en el adenoma tóxico o el bocio multinodular tóxico antes del tratamiento definitivo (terapia con yodo radiactivo o tiroidectomía). El tratamiento médico prolongado por sí solo no logra una remisión duradera en los nódulos con funcionamiento autónomo, por lo que el tratamiento definitivo se plantea de forma temprana.
Primera línea
El tiamazol es la terapia médica de primera línea para la enfermedad de Graves en adultos no embarazadas. La 2016 recomienda el tiamazol como la tionamida preferida (excepciones: primer trimestre del embarazo y tormenta tiroidea con riesgo vital). Dosis inicial de 10–40 mg al día según la gravedad, duración del tratamiento de 12–18 meses. Se logra remisión en el 40–50% de los pacientes. En caso de recaída, se considera la terapia con yodo radiactivo o la tiroidectomía.
Sources
Primera línea
El tiamazol se prescribe de 4 a 8 semanas antes de la tiroidectomía electiva para lograr el eutiroidismo. Objetivo: reducir el riesgo de tormenta tiroidea intra- y posoperatoria. De 7 a 10 días antes de la cirugía, se añade solución de Lugol o yoduro de potasio para reducir la vascularización tiroidea.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
En el primer trimestre, el tiamazol no se utiliza como terapia de primera línea. La 2017 recomienda cambiar a propiltiouracilo al confirmarse el embarazo y continuarlo durante todo el primer trimestre. Esto se debe al riesgo de embriopatía por tiamazol: aplasia cutis del cuero cabelludo, atresia de coanas y esofágica, y defectos de la pared abdominal anterior. Después del primer trimestre, es aceptable volver al tiamazol, ya que el propiltiouracilo conlleva un mayor riesgo de hepatotoxicidad.
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Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 21/02/2020. Fuente: AEMPS.
Tirodril está indicado para el tratamiento de las siguientes patologías en adultos y niños de 3 años o más: Tratamiento del hipertiroidismo. Tratamiento de las crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea). Preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo. Preparación anterior y posterior a la aplicación de yodo radioactivo para el tratamiento del hipertiroidismo. Tratamiento profiláctico en pacientes con hipertiroidismo subclínico, adenomas autónomos o antecedentes de hipertiroidismo, en los que la exposición al yodo es indispensable (p. ej. exploración con medios de contraste que contengan yodo).
Hipersensibilidad al principio activo, tiamazol (metimazol), o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Alteraciones del hemograma moderadas o graves (neutropenia). Colestasis preexistente que no esté causada por hipertiroidismo. Daño previo en la médula ósea tras tratamiento con tiamazol o carbimazol. Pacientes con antecedentes de pancreatitis aguda tras la administración de tiamazol o su profármaco carbimazol. La terapia combinada con tiamazol y hormonas tiroideas está contraindicada durante el embarazo (ver sección 4.6).
Posología Hipertiroidismo: Adolescentes (de 12 a 17 años) y adultos : la dosis inicial es de 15 mg en caso de hipertiroidismo moderado, 30-40 mg en el hipertiroidismo moderado-grave o 60 mg en el hipertiroidismo grave. El tratamiento se realizará en dosis fraccionadas y en intervalos de 8 horas hasta que el paciente esté eutiroideo. En este momento, la dosis se reduce gradualmente hasta llegar a la dosis de mantenimiento de 5 ‑ 15 mg diarios. Niños (de 3-11 años) : la dosis inicial es de 0,4 mg/kg en dosis divididas que se administrarán cada 8 horas. La dosis de mantenimiento es aproximadamente la mitad de la dosis inicial (0,2 mg/kg). Utilización en niños menores de 3 años : la eficacia en niños menores de 3 años no se ha evaluado de manera sistemática, por lo que no es recomendable su administración en esta franja de edad. Se recomiendan evaluaciones mensuales del tratamiento. La posología se disminuye gradualmente y se interrumpe al cabo de uno o dos años. Crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea): Adultos: La dosis de carga inicial es de 30 mg, seguida de 30 mg cada 4-6 horas. Los comprimidos de Tirodril se ingieren por vía oral o bien se trituran y se administran por sonda nasogástrica. La dosis inicial debe ser completada al cabo de una hora con la dosis de yodo y la aplicación del resto de medidas que resulten oportunas para el tratamiento de esta patología. Preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo Se utilizan las mismas dosis empleadas para el…
Advertencia destacada
No formal FDA boxed warning in the US, but labels explicitly highlight the risk of fatal agranulocytosis and the need to stop the drug immediately on fever, sore throat or mouth ulcers.
Categoría AEMPS D. En el primer trimestre tiamazol (metimazol) y carbimazol se asocian a un patrón teratogénico característico: aplasia cutis del cuero cabelludo, atresia de coanas o de esófago, defectos de pared abdominal (onfalocele). SEEN y SEGO recomiendan sustituir por propiltiouracilo (PTU) antes de la concepción o al confirmar el embarazo durante el primer trimestre; a partir del segundo trimestre se puede volver a tiamazol, dado el riesgo hepatotóxico del PTU. SEEN ajusta la dosis a la mínima eficaz para controlar el hipertiroidismo materno sin inducir hipotiroidismo fetal.
Pasa a la leche materna. La ATA y LactMed permiten la lactancia con dosis de hasta 20 mg al día, tomando el medicamento inmediatamente después de amamantar. Controlar TSH y T4 libre en el bebé al cabo de 1 mes.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Tiamazol se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Preparación pretiroidectomía (nivel de evidencia A), Enfermedad de Graves (nivel de evidencia A), Adenoma tóxico (nivel de evidencia A). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Tiamazol (≥ 1 de cada 100): Erupciones cutáneas, Prurito, Artralgia, Alteraciones gastrointestinales leves. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA D. Categoría AEMPS D. En el primer trimestre tiamazol (metimazol) y carbimazol se asocian a un patrón teratogénico característico: aplasia cutis del cuero cabelludo, atresia de coanas o de esófago, defectos de pared abdominal (onfalocele). SEEN y SEGO recomiendan sustituir por propiltiouracilo (PTU) antes de la concepción o al confirmar el embarazo durante el primer trimestre; a partir del segundo trimestre se puede volver a tiamazol, dado el riesgo hepatotóxico del PTU. SEEN ajusta la dosis a la mínima eficaz para controlar el hipertiroidismo materno sin inducir hipotiroidismo fetal.
Pasa a la leche materna. La ATA y LactMed permiten la lactancia con dosis de hasta 20 mg al día, tomando el medicamento inmediatamente después de amamantar. Controlar TSH y T4 libre en el bebé al cabo de 1 mes.
Tiamazol está contraindicado en: Hipersensibilidad a tionamidas; Antecedente de agranulocitosis con tionamidas; Insuficiencia hepática grave; Colestasis previa con tionamidas. Lista completa en la sección «Seguridad».
No formal FDA boxed warning in the US, but labels explicitly highlight the risk of fatal agranulocytosis and the need to stop the drug immediately on fever, sore throat or mouth ulcers.
the drug does not cause dependence. The 12–18-month course reflects the immune nature of Graves disease, not drug properties.
it suppresses synthesis but does not eliminate the autoimmune mechanism. Remission is achieved in only 40–50%.
in the first trimester it is replaced by propylthiouracil; later, switched back.