Eletriptán × Itraconazol

El eletriptán se metaboliza sobre todo a través de la enzima hepática CYP3A4 (citocromo P450 3A4), y el itraconazol es un inhibidor potente de esta enzima. La combinación no se ha estudiado directamente, pero según la ficha técnica de itraconazol es probable que este aumente las concentraciones de eletriptán. La referencia más próxima son otros inhibidores potentes del CYP3A4: el ketoconazol 400 mg multiplicó por 5,9 el área bajo la curva (AUC) de eletriptán y alargó su semivida de 4,8 a 8,3 horas, y la eritromicina 1000 mg multiplicó el AUC por 3,6. Tras suspender el itraconazol, sus concentraciones plasmáticas tardan de 7 a 14 días en bajar a niveles casi indetectables. Como otros triptanes, el eletriptán puede causar vasoespasmo coronario, y en los ensayos clínicos las dosis de 60 mg o más produjeron subidas ligeras y transitorias de la presión arterial.

Tras el eletriptán son frecuentes la opresión, el dolor o la presión en el pecho, la garganta, el cuello y la mandíbula; por lo general no son de origen cardiaco, pero pueden indicar un vasoespasmo coronario. En las primeras horas tras un triptán se han descrito infarto de miocardio, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, a veces en personas sin enfermedad coronaria conocida. En raras ocasiones la presión arterial sube mucho, hasta una crisis hipertensiva. El espasmo de otras arterias puede causar dolor abdominal con diarrea sanguinolenta por isquemia intestinal o fenómeno de Raynaud, y tras los triptanes se han descrito ictus y hemorragia cerebral.

La combinación está contraindicada (información de prescripción de eletriptán, Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU., FDA). El eletriptán no debe utilizarse junto con itraconazol ni con otros inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 del citocromo P450 (ficha técnica de eletriptán, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, AEMPS). La ficha técnica de itraconazol también clasifica el eletriptán como no recomendado: se evita durante el tratamiento con itraconazol y hasta dos semanas después de suspenderlo (ficha técnica de itraconazol, AEMPS). La información de prescripción de eletriptán de la FDA exige un intervalo de al menos 72 horas tras un inhibidor potente. Sin embargo, tras suspender el itraconazol, sus concentraciones plasmáticas tardan de 7 a 14 días en bajar a niveles casi indetectables, y aún más en pacientes con cirrosis hepática o que reciben otros inhibidores del CYP3A4 (ficha técnica de itraconazol, AEMPS). Si se ha tomado eletriptán durante el tratamiento con itraconazol y aparecen dolor u opresión torácicos que sugieren isquemia cardiaca, no se administran más dosis y se evalúa el corazón (ficha técnica de eletriptán, AEMPS). Si aparecen arritmias, se suspende el eletriptán, y durante el tratamiento se controla la presión arterial (información de prescripción de eletriptán, FDA). Ante signos de espasmo de otras arterias, como dolor abdominal con sangre en las heces o dedos blancos y fríos, se descarta un vasoespasmo antes de la siguiente dosis (información de prescripción de eletriptán, FDA).