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CríticaTriptán, agonista selectivo de receptores 5HT1B/1D×Inhibidor de proteasa del VIH / potenciador farmacocinético

Actualizado el · Metodología

Mecanismo

El eletriptán se metaboliza sobre todo a través de la enzima hepática CYP3A4 (citocromo P450 3A4), y el ritonavir inhibe con fuerza esta enzima. Las fichas técnicas no recogen estudios de esta combinación. La referencia más próxima son otros inhibidores potentes del CYP3A4: el ketoconazol 400 mg multiplicó por 5,9 el área bajo la curva (AUC) de eletriptán y alargó su semivida de 4,8 a 8,3 horas, y la eritromicina 1000 mg multiplicó el AUC por 3,6. Como otros triptanes, el eletriptán puede causar vasoespasmo coronario, y los documentos de Paxlovid (nirmatrelvir con ritonavir) justifican la contraindicación por la posibilidad de reacciones adversas graves, incluidos acontecimientos cardiovasculares y cerebrovasculares.

Síntomas

Tras el eletriptán son frecuentes la opresión, el dolor o la presión en el pecho, la garganta, el cuello y la mandíbula; por lo general no son de origen cardiaco, pero pueden indicar un vasoespasmo coronario. En las primeras horas tras un triptán se han descrito infarto de miocardio, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, a veces en personas sin enfermedad coronaria conocida. En raras ocasiones la presión arterial sube mucho, hasta una crisis hipertensiva. El espasmo de otras arterias puede causar dolor abdominal con diarrea sanguinolenta por isquemia intestinal o fenómeno de Raynaud, y tras los triptanes se han descrito ictus y hemorragia cerebral.

Manejo

La combinación está contraindicada (información de prescripción de eletriptán, Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU., FDA). También la contraindican los documentos de Paxlovid, que combina ritonavir con nirmatrelvir (ficha técnica, Agencia Europea de Medicamentos, EMA; información de prescripción, FDA). El eletriptán no debe utilizarse junto con ritonavir ni con otros inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 del citocromo P450 (ficha técnica de eletriptán, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, AEMPS). No se administra eletriptán hasta que pasen al menos 72 horas desde la última dosis de ritonavir (información de prescripción de eletriptán, FDA; ficha técnica e información de prescripción de Paxlovid, EMA y FDA). Los documentos no ponen ninguna condición de dosis, de modo que la contraindicación incluye también las dosis bajas de ritonavir que se usan como potenciador farmacocinético de otros antivirales, como en Paxlovid. Si se ha tomado eletriptán durante el tratamiento con ritonavir y aparecen dolor u opresión torácicos que sugieren isquemia cardiaca, no se administran más dosis y se evalúa el corazón (ficha técnica de eletriptán, AEMPS). Si aparecen arritmias, se suspende el eletriptán, y durante el tratamiento se controla la presión arterial (información de prescripción de eletriptán, FDA). Ante signos de espasmo de otras arterias, como dolor abdominal con sangre en las heces o dedos blancos y fríos, se descarta un vasoespasmo antes de la siguiente dosis (información de prescripción de eletriptán, FDA).

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Fuentes

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