Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Анастрозол

AEMPS

Нестероидный ингибитор ароматазы III поколения

АТХ-код: L02BG03

Торговые названия: Анастрозол-Тева, Аримидекс, Анастера

Обновлено · Методология

Показания

A

Гормонозависимый рак молочной железы

Первая линия

Препарат первой линии адъювантной эндокринной терапии гормонозависимого рака молочной железы у постменопаузальных женщин по ESMO 2024 и NCCN 2024. Доза 1 мг 1 раз в сутки длительностью 5–10 лет. В исследовании ATAC превзошел тамоксифен по безрецидивной выживаемости. Также применяют как первую линию метастатического заболевания у постменопаузальных женщин в комбинации с ингибитором CDK4/6.

Только у постменопаузальных женщин.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Anastrozol (2024)
  2. Lancet: Aromatase inhibitors versus tamoxifen in early breast cancer: patient-level meta-analysis of the randomised trials. (2015)
  3. Lancet Oncol: Effect of anastrozole and tamoxifen as adjuvant treatment for early-stage breast cancer: 10-year analysis of the ATAC trial. (2010)

МКБ-10: C50 · МКБ-11: 2C6Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Анастрозол применяют любители бодибилдинга и пациенты на самостоятельных циклах AAS «для подавления ароматизации тестостерона в эстроген». ASCO 2022 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают анастрозол гормон-зависимым раком молочной железы у женщин в постменопаузе. У мужчин и атлетов нет одобренных показаний. Прием вызывает выраженное снижение минеральной плотности кости ( Drug Safety Communication 2010), артралгии, дислипидемию и сердечно-сосудистый риск.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Anastrozol (2024)
  2. ISSN: International Society of Sports Nutrition position stand: creatine supplementation (2017)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный обратимый ингибитор ароматазы – цитохром P450, превращающий андрогены в эстрогены в периферических тканях. У постменопаузальных женщин снижает уровень эстрадиола на 80–90%. По эффективности сопоставим с летрозолом и эксеместаном – все три ингибитора ароматазы III поколения примерно эквивалентны. Не влияет на синтез кортизола и альдостерона. Период полувыведения 50 часов, прием 1 раз в сутки.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к анастрозолу
  • Премменопаузальный статус без подавления функции яичников
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

  • Остеопороз и переломы
  • Гиперлипидемия
  • Сердечно-сосудистые события (повышение риска по сравнению с тамоксифеном)
  • Гепатотоксичность
  • Тяжелые кожные реакции

Частые побочные эффекты

  • Приливы и ночная потливость
  • Боль в суставах и мышцах
  • Утомляемость
  • Тошнота
  • Снижение либидо и сухость влагалища
  • Сухость кожи

Беременность: можно ли принимать Анастрозол?

Абсолютное противопоказание. Тератоген. При случайной беременности немедленная отмена.

Кормление грудью: можно ли принимать Анастрозол?

Противопоказан при лактации.

Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды. Длительность стандартной адъювантной терапии 5 лет, при высоком риске рецидива – до 10 лет. Перед началом и через 12 месяцев денситометрия (DXA). Все пациентки получают кальций 1000–1200 мг и витамин D 800–1000 МЕ в сутки; при остеопорозе или высоком риске – бисфосфонаты или деносумаб. Регулярный контроль липидного профиля.
Упоминания в инструкциях6 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеТамоксифен
    «DRUG INTERACTIONS: Tamoxifen: Do not use in combination with anastrozole tablets. No additional benefit seen over tamoxifen monotherapy ( 7.1 , 14.1 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеТамоксифен
    «Debe evitarse la co-administración de tamoxifeno o terapias que incluyan estrógeno con anastrozol, ya que esto puede disminuir su acción farmacológica (ver sección 4.4 y 5.1).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «El anastrozol inhibe los CYPs 1A2, 2C8/9 y 3A4 in vitro . Estudios clínicos con antipirina y warfarina mostraron que el anastrozol a una dosis de 1 mg no inhibió significativamente el metabolismo de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «Warfarin: In a study conducted in 16 male volunteers, anastrozole did not alter the exposure (as measured by C max and AUC) and anticoagulant activity (as measured by prothrombin time, activated…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • anticoagulantsкласс из инструкции
    «Warfarin: In a study conducted in 16 male volunteers, anastrozole did not alter the exposure (as measured by C max and AUC) and anticoagulant activity (as measured by prothrombin time, activated…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • Тамоксифен
    «Drug Interactions:: Based on clinical and pharmacokinetic results from the anastrozole adjuvant trial, tamoxifen citrate should not be administered with anastrozole (see CLINICAL PHARMACOLOGY – Drug-…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Анастрозол?

Анастрозол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Анастрозол?

Частые побочные эффекты Анастрозол (≥ 1 из 100): Приливы и ночная потливость, Боль в суставах и мышцах, Утомляемость, Тошнота, Снижение либидо и сухость влагалища, Сухость кожи. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Анастрозол при беременности?

Абсолютное противопоказание. Тератоген. При случайной беременности немедленная отмена.

Можно ли Анастрозол при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации.

Кому Анастрозол противопоказан?

Анастрозол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к анастрозолу; Премменопаузальный статус без подавления функции яичников; Беременность и грудное вскармливание; Тяжелая почечная или печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Абиратерон, Бикалутамид, Эксеместан, Летрозол, Тамоксифен