Стероидные ингибиторы ароматазы
АТХ-код: L02BG06 (Эксеместан)
Торговые названия
Аромазин, Эксеместан
Необратимый стероидный ингибитор ароматазы III поколения. Блокирует фермент ароматазу (CYP19), который превращает андрогены (тестостерон, андростендион) в эстрогены (эстрадиол, эстрон) в периферических тканях – жировой, мышечной, опухолевой. У постменопаузальных женщин этот периферический путь становится основным источником эстрогенов после прекращения функции яичников. В отличие от обратимых нестероидных ингибиторов (анастрозол, летрозол) эксеместан связывается с ароматазой необратимо.
Первая линия
Адъювантная терапия раннего ER+ рака молочной железы у постменопаузальных женщин и лечение метастатической стадии. По ESMO 2024 и испанской SEOM 2023 эксеместан применяют как первую линию или как переключение после 2-3 лет тамоксифена (исследование TEAM, BIG 1-98). Доза 25 мг 1 раз в сутки после еды. Адъювантная длительность – 5 лет (с тамоксифеном или без). При метастатическом раке – до прогрессирования с переключением на летрозол или фульвестрант. Альтернатива – анастрозол, летрозол.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Эксеместан применяют любители бодибилдинга и атлеты на циклах AAS как «стероидный ингибитор ароматазы». ASCO 2022 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают эксеместан гормон-зависимым раком молочной железы у женщин в постменопаузе. У мужчин-атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает существенное снижение минеральной плотности кости, артралгии, гипертензию и психические нарушения.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Противопоказан при беременности. При раке груди до менопаузы – тамоксифен с овариальной супрессией. У женщин с потенциалом к зачатию контрацепция обязательна.
Противопоказан при лактации.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Эксеместан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Эксеместан (≥ 1 из 100): Приливы, Боль в суставах, Утомляемость, Бессонница, Потливость, Снижение МПК. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Противопоказан при беременности. При раке груди до менопаузы – тамоксифен с овариальной супрессией. У женщин с потенциалом к зачатию контрацепция обязательна.
Противопоказан при лактации.
Эксеместан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Премено- и перименопаузальный статус; Беременность и лактация; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».