Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Эксеместан

AEMPS

Стероидные ингибиторы ароматазы

АТХ-код: L02BG06

Торговые названия: Аромазин, Эксеместан

Обновлено · Методология

Показания

A

Гормонозависимый рак молочной железы

Первая линия

Адъювантная терапия раннего ER+ рака молочной железы у постменопаузальных женщин и лечение метастатической стадии. По ESMO 2024 и испанской SEOM 2023 эксеместан применяют как первую линию или как переключение после 2–3 лет тамоксифена (исследование TEAM, BIG 1–98). Доза 25 мг 1 раз в сутки после еды. Адъювантная длительность – 5 лет (с тамоксифеном или без). При метастатическом раке – до прогрессирования с переключением на летрозол или фульвестрант. Альтернатива – анастрозол, летрозол.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Exemestano (2024)
  2. N Engl J Med: A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. (2004)
  3. Lancet: Aromatase inhibitors versus tamoxifen in early breast cancer: patient-level meta-analysis of the randomised trials. (2015)
  4. Lancet: Adjuvant tamoxifen and exemestane in early breast cancer (TEAM): a randomised phase 3 trial. (2011)

МКБ-10: C50 · МКБ-11: 2C6Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Эксеместан применяют любители бодибилдинга и атлеты на циклах AAS как «стероидный ингибитор ароматазы». ASCO 2022 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают эксеместан гормон-зависимым раком молочной железы у женщин в постменопаузе. У мужчин-атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает существенное снижение минеральной плотности кости, артралгии, гипертензию и психические нарушения.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Exemestano (2024)
  2. ISSN: International Society of Sports Nutrition position stand: creatine supplementation (2017)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы III поколения. Блокирует фермент ароматазу (CYP19), который превращает андрогены (тестостерон, андростендион) в эстрогены (эстрадиол, эстрон) в периферических тканях – жировой, мышечной, опухолевой. У постменопаузальных женщин этот периферический путь становится основным источником эстрогенов после прекращения функции яичников. В отличие от обратимых нестероидных ингибиторов (анастрозол, летрозол) эксеместан связывается с ароматазой необратимо.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Премено- и перименопаузальный статус
  • Беременность и лактация
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

  • Остеопороз и переломы при длительной терапии
  • Сердечно-сосудистые события (повышение ЛПНП)
  • Гепатотоксичность

Частые побочные эффекты

  • Приливы
  • Боль в суставах
  • Утомляемость
  • Бессонница
  • Потливость
  • Снижение МПК

Беременность: можно ли принимать Эксеместан?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), клинических данных о приеме эксеместана беременными нет, а в исследованиях на животных нашли репродуктивную токсичность. Поэтому эксеместан противопоказан беременным.

Кормление грудью: можно ли принимать Эксеместан?

Противопоказан при лактации.

Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают после еды для лучшего всасывания (в отличие от абиратерона). Длительность адъювантной терапии – 5 лет. Контроль минеральной плотности костей (денситометрия) до старта и каждые 1–2 года – риск остеопороза и переломов выше, чем у тамоксифена. Добавляют кальций 1000–1200 мг и витамин D 800–1000 МЕ в сутки. При остеопорозе – бисфосфонаты или деносумаб. Контроль липидного профиля раз в 6 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

Сильные CYP3A4 индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность – избегают. CYP3A4 ингибиторы (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) клинически значимо не влияют. Эстрогенные препараты (включая БАДы с фитоэстрогенами в высоких дозах) противопоказаны – нивелируют эффект.
Упоминания в инструкциях10 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеКарбамазепин
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеРифампицин
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеФенитоин
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеФенобарбитал
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеCYP3A4 inducersкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Co-medications that induce CYP 3A4 (e.g., rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, or St. John's wort) may significantly decrease exposure to EXEMESTANE. Dose…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Карбамазепин
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «Los datos obtenidos in vitro muestran que el medicamento se metaboliza a través del citocromo P450 (CYP) 3A4 y las aldocetorreductasas (ver sección 5.2) y no inhibe ninguna de las principales…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Рифампицин
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Фенитоин
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antiepilépticosкласс из инструкции
    «En un estudio de interacción con rifampicina, un potente inductor de CYP450, a una dosis de 600 mg al día y una dosis única de exemestano de 25 mg, el AUC de exemestano se redujo en un 54% y la C máx…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Эксеместан?

Эксеместан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Эксеместан?

Частые побочные эффекты Эксеместан (≥ 1 из 100): Приливы, Боль в суставах, Утомляемость, Бессонница, Потливость, Снижение МПК. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Эксеместан при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), клинических данных о приеме эксеместана беременными нет, а в исследованиях на животных нашли репродуктивную токсичность. Поэтому эксеместан противопоказан беременным.

Можно ли Эксеместан при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации.

Кому Эксеместан противопоказан?

Эксеместан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Премено- и перименопаузальный статус; Беременность и лактация; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Абиратерон, Анастрозол, Бикалутамид, Летрозол, Тамоксифен