Эксеместан

Стероидные ингибиторы ароматазы

АТХ-код: L02BG06 (Эксеместан)

Торговые названия

Аромазин, Эксеместан

Механизм действия

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы III поколения. Блокирует фермент ароматазу (CYP19), который превращает андрогены (тестостерон, андростендион) в эстрогены (эстрадиол, эстрон) в периферических тканях – жировой, мышечной, опухолевой. У постменопаузальных женщин этот периферический путь становится основным источником эстрогенов после прекращения функции яичников. В отличие от обратимых нестероидных ингибиторов (анастрозол, летрозол) эксеместан связывается с ароматазой необратимо.

Показания

Гормонозависимый рак молочной железы

Первая линия

Адъювантная терапия раннего ER+ рака молочной железы у постменопаузальных женщин и лечение метастатической стадии. По ESMO 2024 и испанской SEOM 2023 эксеместан применяют как первую линию или как переключение после 2-3 лет тамоксифена (исследование TEAM, BIG 1-98). Доза 25 мг 1 раз в сутки после еды. Адъювантная длительность – 5 лет (с тамоксифеном или без). При метастатическом раке – до прогрессирования с переключением на летрозол или фульвестрант. Альтернатива – анастрозол, летрозол.

Источники

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Эксеместан применяют любители бодибилдинга и атлеты на циклах AAS как «стероидный ингибитор ароматазы». ASCO 2022 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают эксеместан гормон-зависимым раком молочной железы у женщин в постменопаузе. У мужчин-атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает существенное снижение минеральной плотности кости, артралгии, гипертензию и психические нарушения.

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают после еды для лучшего всасывания (в отличие от абиратерона). Длительность адъювантной терапии – 5 лет. Контроль минеральной плотности костей (денситометрия) до старта и каждые 1-2 года – риск остеопороза и переломов выше, чем у тамоксифена. Добавляют кальций 1000-1200 мг и витамин D 800-1000 МЕ в сутки. При остеопорозе – бисфосфонаты или деносумаб. Контроль липидного профиля раз в 6 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

Сильные CYP3A4 индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность – избегают. CYP3A4 ингибиторы (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) клинически значимо не влияют. Эстрогенные препараты (включая БАДы с фитоэстрогенами в высоких дозах) противопоказаны – нивелируют эффект.

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMA

Centro de Información de Medicamentos (Испания)

Инструкция от: 08.10.2025

FDA / DailyMed

Управление по санитарному надзору США (DailyMed)

Инструкция от: 24.12.2025

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность
Премено- и перименопаузальный статус
Беременность и лактация
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

Остеопороз и переломы при длительной терапии
Сердечно-сосудистые события (повышение ЛПНП)
Гепатотоксичность

Частые побочные эффекты

Приливы
Боль в суставах
Утомляемость
Бессонница
Потливость
Снижение МПК

БеременностьFDA X

Противопоказан при беременности. При раке груди до менопаузы – тамоксифен с овариальной супрессией. У женщин с потенциалом к зачатию контрацепция обязательна.

Кормление грудью

Противопоказан при лактации.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Частые вопросы

От чего назначают Эксеместан?

Эксеместан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Эксеместан?

Частые побочные эффекты Эксеместан (≥ 1 из 100): Приливы, Боль в суставах, Утомляемость, Бессонница, Потливость, Снижение МПК. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Эксеместан при беременности?

FDA-категория X. Противопоказан при беременности. При раке груди до менопаузы – тамоксифен с овариальной супрессией. У женщин с потенциалом к зачатию контрацепция обязательна.

Можно ли Эксеместан при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации.

Кому Эксеместан противопоказан?

Эксеместан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Премено- и перименопаузальный статус; Беременность и лактация; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Механизм действия

Показания

Гормонозависимый рак молочной железы

Первая линия

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Лекарственные взаимодействия

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность
Премено- и перименопаузальный статус
Беременность и лактация
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

Остеопороз и переломы при длительной терапии
Сердечно-сосудистые события (повышение ЛПНП)
Гепатотоксичность

Частые побочные эффекты

Приливы
Боль в суставах
Утомляемость
Бессонница
Потливость
Снижение МПК

БеременностьFDA X

Кормление грудью

Противопоказан при лактации.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Частые вопросы

От чего назначают Эксеместан?

Какие побочные эффекты у Эксеместан?

Можно ли Эксеместан при беременности?

Можно ли Эксеместан при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации.

Кому Эксеместан противопоказан?