Бикалутамид

Нестероидный антиандроген

АТХ-код: L02BB03 (Бикалутамид)

Торговые названия

Бикалутамид-Тева, Касодекс, Билумид

Механизм действия

Конкурентный нестероидный антагонист андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях (простата, кожа, гипоталамус). В отличие от ципротерона ацетата не имеет прогестагенной активности и не подавляет продукцию ЛГ – уровень тестостерона остается нормальным или повышенным. Это преимущество в плане сохранения либидо и физической силы у пациентов с раком простаты, но требует комбинации с аналогами или антагонистами ГнРГ для полной андрогенной блокады. Метаболизируется CYP3A4, период полувыведения 6 суток.

Показания

Рак предстательной железы

Вторая линия

Препарат базовой терапии при метастатическом гормоночувствительном раке предстательной железы в составе максимальной андрогенной блокады с агонистами ГнРГ (леупролид, гозерелин) по EAU 2024. Доза 50 мг 1 раз в сутки. В первые 1–2 недели после старта агониста ГнРГ применяют для предотвращения феномена «flare» (временного повышения тестостерона). Также возможна монотерапия 150 мг в сутки при локальном раке без метастазов как альтернатива андроген-депривационной терапии – с лучшим качеством жизни, но с меньшей выживаемостью.

Источники

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Бикалутамид применяют любители AAS-циклов «для блокады андрогенов на post-cycle therapy». NCCN 2024 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают бикалутамид раком предстательной железы. У атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает гинекомастию, гепатотоксичность ( boxed warning) и снижение либидо без доказанной пользы.

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды, желательно в одно и то же время. Перед началом и каждые 3 месяца контролируют функцию печени – риск тяжелой гепатотоксичности с возможным фатальным исходом. При появлении желтухи, тошноты, болей в животе, потери аппетита препарат немедленно отменяют. Контролируют общий анализ крови (риск анемии) и ПСА (для оценки эффективности).

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMA

Centro de Información de Medicamentos (Испания)

Инструкция от: 12.02.2026

FDA / DailyMed

Управление по санитарному надзору США (DailyMed)

Инструкция от: 23.04.2026

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к бикалутамиду
Тяжелая печеночная недостаточность
Применение у женщин и детей
Сочетание с терфенадином, астемизолом, цизапридом (риск аритмий)

Серьезные побочные эффекты

Гепатотоксичность вплоть до острой печеночной недостаточности (предупреждение FDA)
Интерстициальное заболевание легких
Сердечно-сосудистые события (удлинение QT, мерцательная аритмия)
Тяжелая анемия
Венозная тромбоэмболия

Частые побочные эффекты

Гинекомастия и болезненность молочных желез (35–70% при монотерапии)
Приливы и ночная потливость
Снижение либидо и эректильная дисфункция
Утомляемость
Прибавка веса

БеременностьFDA X

Не применяется у женщин. У мужчин на терапии обязательны барьерные методы контрацепции для предотвращения воздействия на плод партнерши.

Кормление грудью

Не применяется у женщин.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Частые вопросы

От чего назначают Бикалутамид?

Бикалутамид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рак предстательной железы (уровень доказательности B), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Бикалутамид?

Частые побочные эффекты Бикалутамид (≥ 1 из 100): Гинекомастия и болезненность молочных желез (35–70% при монотерапии), Приливы и ночная потливость, Снижение либидо и эректильная дисфункция, Утомляемость, Прибавка веса. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Бикалутамид при беременности?

FDA-категория X. Не применяется у женщин. У мужчин на терапии обязательны барьерные методы контрацепции для предотвращения воздействия на плод партнерши.

Можно ли Бикалутамид при грудном вскармливании?

Не применяется у женщин.

Кому Бикалутамид противопоказан?

Бикалутамид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к бикалутамиду; Тяжелая печеночная недостаточность; Применение у женщин и детей; Сочетание с терфенадином, астемизолом, цизапридом (риск аритмий). Полный список в разделе «Безопасность».

Механизм действия

Практические заметки

Когда и как принимать

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к бикалутамиду
Тяжелая печеночная недостаточность
Применение у женщин и детей
Сочетание с терфенадином, астемизолом, цизапридом (риск аритмий)

Серьезные побочные эффекты

Гепатотоксичность вплоть до острой печеночной недостаточности (предупреждение FDA)
Интерстициальное заболевание легких
Сердечно-сосудистые события (удлинение QT, мерцательная аритмия)
Тяжелая анемия
Венозная тромбоэмболия

Частые побочные эффекты

Гинекомастия и болезненность молочных желез (35–70% при монотерапии)
Приливы и ночная потливость
Снижение либидо и эректильная дисфункция
Утомляемость
Прибавка веса

БеременностьFDA X

Кормление грудью

Не применяется у женщин.

Рассчитать RID

Частые вопросы

От чего назначают Бикалутамид?

Какие побочные эффекты у Бикалутамид?

Можно ли Бикалутамид при беременности?

Можно ли Бикалутамид при грудном вскармливании?

Не применяется у женщин.

Кому Бикалутамид противопоказан?