Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Бикалутамид

AEMPS

Нестероидный антиандроген

АТХ-код: L02BB03

Торговые названия: Бикалутамид-Тева, Касодекс, Билумид

Обновлено · Методология

Показания

B

Рак предстательной железы

Вторая линия

Препарат базовой терапии при метастатическом гормоночувствительном раке предстательной железы в составе максимальной андрогенной блокады с агонистами ГнРГ (леупролид, гозерелин) по EAU 2024. Доза 50 мг 1 раз в сутки. В первые 1–2 недели после старта агониста ГнРГ применяют для предотвращения феномена «flare» (временного повышения тестостерона). Также возможна монотерапия 150 мг в сутки при локальном раке без метастазов как альтернатива андроген-депривационной терапии – с лучшим качеством жизни, но с меньшей выживаемостью.

Источники

  1. Eur Urol: EAU-EANM-ESTRO-ESUR-ISUP-SIOG Guidelines on Prostate Cancer-2024 Update. Part I: Screening, Diagnosis, and Local Treatment with Curative Intent. (2024)
  2. AEMPS: Ficha técnica de Bicalutamida (2024)
  3. Cochrane Database Syst Rev: Non-steroidal antiandrogen monotherapy compared with luteinising hormone-releasing hormone agonists or surgical castration monotherapy for advanced prostate cancer. (2014)
  4. Lancet: Maximum androgen blockade in advanced prostate cancer: an overview of the randomised trials. Prostate Cancer Trialists' Collaborative Group. (2000)
  5. BJU Int: Antiandrogen monotherapy in patients with localized or locally advanced prostate cancer: final results from the bicalutamide Early Prostate Cancer programme at a median follow-up of 9.7 years. (2010)

МКБ-10: C61 · МКБ-11: 2C82

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Бикалутамид применяют любители AAS-циклов «для блокады андрогенов на post-cycle therapy». NCCN 2024 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают бикалутамид раком предстательной железы. У атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает гинекомастию, гепатотоксичность ( boxed warning) и снижение либидо без доказанной пользы.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Bicalutamida (2024)
  2. ISSN: International Society of Sports Nutrition position stand: creatine supplementation (2017)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Конкурентный нестероидный антагонист андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях (простата, кожа, гипоталамус). В отличие от ципротерона ацетата не имеет прогестагенной активности и не подавляет продукцию ЛГ – уровень тестостерона остается нормальным или повышенным. Это преимущество в плане сохранения либидо и физической силы у пациентов с раком простаты, но требует комбинации с аналогами или антагонистами ГнРГ для полной андрогенной блокады. Метаболизируется CYP3A4, период полувыведения 6 суток.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к бикалутамиду
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Применение у женщин и детей
  • Сочетание с терфенадином, астемизолом, цизапридом (риск аритмий)

Серьезные побочные эффекты

  • Гепатотоксичность вплоть до острой печеночной недостаточности (предупреждение FDA)
  • Интерстициальное заболевание легких
  • Сердечно-сосудистые события (удлинение QT, мерцательная аритмия)
  • Тяжелая анемия
  • Венозная тромбоэмболия

Частые побочные эффекты

  • Гинекомастия и болезненность молочных желез (35–70% при монотерапии)
  • Приливы и ночная потливость
  • Снижение либидо и эректильная дисфункция
  • Утомляемость
  • Прибавка веса

Беременность: можно ли принимать Бикалутамид?

Не применяется у женщин. У мужчин на терапии обязательны барьерные методы контрацепции для предотвращения воздействия на плод партнерши.

Кормление грудью: можно ли принимать Бикалутамид?

Не применяется у женщин.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды, желательно в одно и то же время. Перед началом и каждые 3 месяца контролируют функцию печени – риск тяжелой гепатотоксичности с возможным фатальным исходом. При появлении желтухи, тошноты, болей в животе, потери аппетита препарат немедленно отменяют. Контролируют общий анализ крови (риск анемии) и ПСА (для оценки эффективности).
Упоминания в инструкциях18 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеЦизаприд
    «Está contraindicada la administración concomitante de terfenadina, astemizol o cisaprida con»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЦиклоспорин
    «Aunque estudios clínicos que utilizaron antipirina como un marcador de la actividad del citocromo P450 (CYP) no mostraron evidencia de una potencial interacción de fármacos con bicalutamida, la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеВарфарин
    «Los estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al anticoagulante cumarínico warfarina, de sus lugares de unión a proteínas; por tanto, se recomienda que si se inicia el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКетоконазол
    «Se deberá tener precaución cuando se prescriba Eftoran con otros fármacos que puedan inhibir la oxidación del fármaco por ejemplo, cimetidina y ketoconazol. En teoría, esto podría originar un…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantagonistas del calcioкласс из инструкции
    «Aunque estudios clínicos que utilizaron antipirina como un marcador de la actividad del citocromo P450 (CYP) no mostraron evidencia de una potencial interacción de fármacos con bicalutamida, la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеanticoagulantesкласс из инструкции
    «Los estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al anticoagulante cumarínico warfarina, de sus lugares de unión a proteínas; por tanto, se recomienda que si se inicia el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеanticoagulantsкласс из инструкции
    «7. DRUG INTERACTIONS: In vitro protein binding studies have shown that bicalutamide can displace coumarin anticoagulants from binding sites. PT/INR should be closely monitored in patients…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Амиодарон
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Дофетилид
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Метадон
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Моксифлоксацин
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Соталол
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Хинидин
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antiarrítmicosкласс из инструкции
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antipsicóticosкласс из инструкции
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • medicamentos que prolongan el QTкласс из инструкции
    «Se debe valorar cuidadosamente el uso concomitante de Eftoran con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade des Pointes, tales como antiarrítmicos de clase…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • Варфарин
    «Fármacos que desplazan a los anticoagulantes de su unión a proteínas plasmáticas, con potenciación de la actividad anticoagulante: ácido etacrínico, ácido nalidíxico, antiinflamatorios no…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «CYP450 Interactions: CYP3A4 alprazolam, amiodarone, amlodipine, amprenavir, aprepitant, atorvastatin, atazanavir, bicalutamide, cilostazol, cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, conivaptan…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Бикалутамид?

Бикалутамид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рак предстательной железы (уровень доказательности B), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Бикалутамид?

Частые побочные эффекты Бикалутамид (≥ 1 из 100): Гинекомастия и болезненность молочных желез (35–70% при монотерапии), Приливы и ночная потливость, Снижение либидо и эректильная дисфункция, Утомляемость, Прибавка веса. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Бикалутамид при беременности?

Не применяется у женщин. У мужчин на терапии обязательны барьерные методы контрацепции для предотвращения воздействия на плод партнерши.

Можно ли Бикалутамид при грудном вскармливании?

Не применяется у женщин.

Кому Бикалутамид противопоказан?

Бикалутамид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к бикалутамиду; Тяжелая печеночная недостаточность; Применение у женщин и детей; Сочетание с терфенадином, астемизолом, цизапридом (риск аритмий). Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Абиратерон, Анастрозол, Эксеместан, Летрозол, Тамоксифен