Антиандроген с прогестагенной активностью
АТХ-код: G03HA01 (Ципротерона ацетат)
Торговые названия
Диане-35, Андрокур
Конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях (простата, кожа, волосяные фолликулы). Дополнительно подавляет секрецию ЛГ через прогестагенную активность – снижает синтез тестостерона. Метаболизируется CYP3A4. В Испании и Европе применяют в трех группах: антиандрогенная терапия рака предстательной железы; коррекция гирсутизма и тяжелого акне у женщин (в комбинации с этинилэстрадиолом); гормональная аффирмирующая терапия у трансгендерных женщин. в 2020 году подтвердила связь высоких кумулятивных доз с менингиомой и ограничила длительные курсы дозами выше 25 мг в сутки.
Вторая линия
При тяжелом гормонозависимом акне у женщин в составе комбинации с этинилэстрадиолом. По 2024 и AEDV 2023 первая линия – топические ретиноиды, бензоилпероксид, азелаиновая кислота; гормональная терапия – вторая линия при акне с признаками гиперандрогении. Применение ограничено риском менингиомы (см. предупреждение 2020) и тромбоэмболическими событиями.
Вторая линия
Применяют при умеренном и тяжелом гирсутизме у женщин в составе комбинации с этинилэстрадиолом (Диане-35, бренд снят с продажи во Франции в 2013 году). По Endocrine Society 2018 первая линия – эстроген-прогестагенные контрацептивы и спиронолактон; ципротерона ацетат рассматривают как альтернативу при их неэффективности или непереносимости. Доза 25–50 мг 10 дней цикла (по схеме Hammerstein).
Вторая линия
При метастатическом гормоночувствительном раке предстательной железы применяют как монотерапию или в комбинации с агонистом ГнРГ для предупреждения феномена «flare». Доза 100–300 мг в сутки. По EAU 2024 первая линия терапии метастатического заболевания – андроген-депривационная терапия (агонисты или антагонисты ГнРГ) ± абиратерон, энзалутамид, доцетаксел; ципротерона ацетат – альтернатива при ограниченном доступе к новым препаратам.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Ципротерона ацетат – антиандроген и прогестаген. Его выписывают мужчинам при раке простаты на андроген-депривационной терапии и при тяжелой гиперсексуальности; женщинам – при тяжелом андрогензависимом акне или гирсутизме, когда другие препараты неэффективны (Ficha Técnica AEMPS). У мужчин ципротерона ацетат применяют off-label «для подавления либидо в anti-aging-практике». У женщин с легким акне или гирсутизмом, не отвечающим всем критериям AEMPS, ципротерона ацетат не показан. У препарата серьезные риски: менингиомы (риск дозозависимый, в 2020 году ввела жесткие ограничения по дозам и срокам), гепатотоксичность, тромбоэмболические события, депрессия, эректильная дисфункция и снижение либидо у мужчин. Если ципротерона ацетат выписали «для anti-aging» или при легком акне – обратитесь за вторым мнением.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Абсолютное противопоказание. При терапии у женщин репродуктивного возраста обязательна надежная контрацепция.
Противопоказан при лактации.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Ципротерона ацетат рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рак предстательной железы (уровень доказательности B), Гирсутизм (уровень доказательности B), Акне (угревая болезнь) (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ципротерона ацетат (≥ 1 из 100): Утомляемость, Снижение либидо, Болезненность молочных желез и гинекомастия у мужчин, Прибавка веса, Изменения настроения. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Абсолютное противопоказание. При терапии у женщин репродуктивного возраста обязательна надежная контрацепция.
Противопоказан при лактации.
Ципротерона ацетат противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ципротерону; Беременность и грудное вскармливание; Менингиома или менингиома в анамнезе; Активное тромбоэмболическое заболевание; Тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени. Полный список в разделе «Безопасность».