Антиандроген с прогестагенной активностью
Торговые названия: Диане-35, Андрокур
Обновлено · Методология
Вторая линия
При тяжелом гормонозависимом акне у женщин в составе комбинации с этинилэстрадиолом. По 2024 и AEDV 2023 первая линия – топические ретиноиды, бензоилпероксид, азелаиновая кислота; гормональная терапия – вторая линия при акне с признаками гиперандрогении. Применение ограничено риском менингиомы (см. предупреждение 2020) и тромбоэмболическими событиями.
МКБ-10: L70.0 · МКБ-11: ED80
Вторая линия
Применяют при умеренном и тяжелом гирсутизме у женщин в составе комбинации с этинилэстрадиолом (Диане-35, бренд снят с продажи во Франции в 2013 году). По Endocrine Society 2018 первая линия – эстроген-прогестагенные контрацептивы и спиронолактон; ципротерона ацетат рассматривают как альтернативу при их неэффективности или непереносимости. Доза 25–50 мг 10 дней цикла (по схеме Hammerstein).
Источники
МКБ-10: L68.0 · МКБ-11: ED72
Вторая линия
При метастатическом гормоночувствительном раке предстательной железы применяют как монотерапию или в комбинации с агонистом ГнРГ для предупреждения феномена «flare». Доза 100–300 мг в сутки. По EAU 2024 первая линия терапии метастатического заболевания – андроген-депривационная терапия (агонисты или антагонисты ГнРГ) ± абиратерон, энзалутамид, доцетаксел; ципротерона ацетат – альтернатива при ограниченном доступе к новым препаратам.
МКБ-10: C61 · МКБ-11: 2C82
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Ципротерона ацетат – антиандроген и прогестаген. Его выписывают мужчинам при раке простаты на андроген-депривационной терапии и при тяжелой гиперсексуальности; женщинам – при тяжелом андрогензависимом акне или гирсутизме, когда другие препараты неэффективны (Ficha Técnica AEMPS). У мужчин ципротерона ацетат применяют off-label «для подавления либидо в anti-aging-практике». У женщин с легким акне или гирсутизмом, не отвечающим всем критериям AEMPS, ципротерона ацетат не показан. У препарата серьезные риски: менингиомы (риск дозозависимый, в 2020 году ввела жесткие ограничения по дозам и срокам), гепатотоксичность, тромбоэмболические события, депрессия, эректильная дисфункция и снижение либидо у мужчин. Если ципротерона ацетат выписали «для anti-aging» или при легком акне – обратитесь за вторым мнением.
Конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях (простата, кожа, волосяные фолликулы). Дополнительно подавляет секрецию ЛГ через прогестагенную активность – снижает синтез тестостерона. Метаболизируется CYP3A4. В Испании и Европе применяют в трех группах: антиандрогенная терапия рака предстательной железы; коррекция гирсутизма и тяжелого акне у женщин (в комбинации с этинилэстрадиолом); гормональная аффирмирующая терапия у трансгендерных женщин. в 2020 году подтвердила связь высоких кумулятивных доз с менингиомой и ограничила длительные курсы дозами выше 25 мг в сутки.
Абсолютное противопоказание. При терапии у женщин репродуктивного возраста обязательна надежная контрацепция.
Противопоказан при лактации.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Diabetes: Se precisa una estricta vigilancia médica si el paciente sufre diabetes, ya que la necesidad de tomar antidiabéticos orales o insulina puede cambiar durante el tratamiento con Androcur (ver…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Diabetes: Se precisa una estricta vigilancia médica si el paciente sufre diabetes, ya que la necesidad de tomar antidiabéticos orales o insulina puede cambiar durante el tratamiento con Androcur (ver…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Diabetes: Se precisa una estricta vigilancia médica si el paciente sufre diabetes, ya que la necesidad de tomar antidiabéticos orales o insulina puede cambiar durante el tratamiento con Androcur (ver…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Diabetes: Se precisa una estricta vigilancia médica si el paciente sufre diabetes, ya que la necesidad de tomar antidiabéticos orales o insulina puede cambiar durante el tratamiento con Androcur (ver…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Aunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco es metabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco es metabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco es metabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco es metabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco es metabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco es metabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Ципротерона ацетат рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рак предстательной железы (уровень доказательности B), Гирсутизм (уровень доказательности B), Акне (угревая болезнь) (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ципротерона ацетат (≥ 1 из 100): Утомляемость, Снижение либидо, Болезненность молочных желез и гинекомастия у мужчин, Прибавка веса, Изменения настроения. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Абсолютное противопоказание. При терапии у женщин репродуктивного возраста обязательна надежная контрацепция.
Противопоказан при лактации.
Ципротерона ацетат противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ципротерону; Беременность и грудное вскармливание; Менингиома или менингиома в анамнезе; Активное тромбоэмболическое заболевание; Тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Ципротерона ацетат + Этинилэстрадиол, Дезогестрел, Дроспиренон + этинилэстрадиол, Дидрогестерон, Эстрадиол, Этинилэстрадиол + Гестоден, Левоноргестрел, Прогестерон микронизированный