Evigrade

Этинилэстрадиол

AEMPS

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены в монотерапии

АТХ-код: G03CA01

Торговые названия: Жанин (комб.), Ярина (комб.), Логест (комб.)

Обновлено · Методология

Показания

A

Комбинированная гормональная контрацепция

Первая линия

Этинилэстрадиол – основной эстрогенный компонент большинства комбинированных гормональных контрацептивов. Дозировка варьирует от 15 до 35 мкг в зависимости от препарата. При правильном применении индекс Перла менее 1. Современные формулировки с 20–30 мкг этинилэстрадиола обеспечивают баланс между эффективностью и безопасностью. Альтернативой выступают КОК с натуральным эстрадиолом или эстрадиол валератом для пациенток с факторами риска тромбоэмболии.

Перед назначением оценивают категорию по CDC USMEC 2016: возраст, курение, артериальное давление, мигрень с аурой, тромбоэмболия в анамнезе, , сопутствующие заболевания.

МКБ-10: Z30.0 · МКБ-11: QA21.1

B

Акне и СПКЯ с гиперандрогенией

Вторая линия

Отдельные КОК с этинилэстрадиолом (в комбинации с дроспиреноном, норгестиматом, ципротероном) одобрены для лечения акне средней степени тяжести у женщин репродуктивного возраста, для которых также показана контрацепция. Эффект развивается через 3–6 месяцев. Назначают только при отсутствии противопоказаний к комбинированной гормональной контрацепции и после обсуждения с пациенткой соотношения польза/риск (риск тромбоэмболии превышает дополнительное преимущество перед стандартной анти-акне терапией).

МКБ-10: L70.0 · МКБ-11: ED80

B

Менопаузальная гормональная терапия

Вторая линия

В качестве компонента менопаузальной гормональной терапии этинилэстрадиол применяют редко – современные международные гайдлайны ( NG23, NAMS 2022) предпочитают натуральный эстрадиол в трансдермальной форме из-за лучшего профиля безопасности. Этинилэстрадиол сильнее влияет на печеночный синтез коагуляционных факторов и повышает риск венозной тромбоэмболии. Применяют только в отдельных клинических ситуациях, когда нет доступа к современным препаратам МГТ.

МКБ-10: N95.1 · МКБ-11: GA30.00

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Курящие женщины старше 35 лет: применение комбинированных контрацептивов

Не рекомендуют

У женщин старше 35 лет, курящих более 15 сигарет в день, комбинированная гормональная контрацепция с этинилэстрадиолом противопоказана (категория 4 по CDC USMEC 2016). Сочетание никотиновой токсичности и эстрогенового влияния на коагуляцию повышает риск инфаркта миокарда, инсульта и венозной тромбоэмболии до неприемлемого уровня. Альтернативы: прогестин-моно методы (внутриматочная система с левоноргестрелом, прогестиновая таблетка, имплант), барьерные методы.

F

Мигрень с аурой

Не рекомендуют

У женщин с мигренью с аурой комбинированная гормональная контрацепция с этинилэстрадиолом противопоказана (категория 4 по CDC USMEC 2016) из-за повышенного риска ишемического инсульта. Альтернативы: прогестин-моно методы, барьерные методы, медьсодержащая ВМС. При мигрени без ауры решение принимают индивидуально с учетом возраста и других факторов риска (категории 2–3 по USMEC).

МКБ-10: G43.1 · МКБ-11: 8A80.1

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Синтетический эстроген, основной эстрогенный компонент большинства комбинированных оральных контрацептивов. Связывается с эстрогеновыми рецепторами в гипоталамусе и гипофизе, подавляя секрецию ФСГ и ЛГ. Это предотвращает овуляцию и поддерживает стабильный гормональный фон при комбинации с прогестином. Дополнительные эффекты: повышение синтеза транспортных белков печенью (включая глобулин, связывающий половые гормоны), благоприятное влияние на липидный профиль, минералокортикоидные эффекты при некоторых дозах.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning: курение значительно повышает риск серьезных сердечно-сосудистых событий при приеме комбинированных гормональных контрацептивов. Риск возрастает с возрастом, особенно после 35 лет, и с интенсивностью курения. Женщинам старше 35 лет, курящим, КОК с этинилэстрадиолом противопоказаны.

Противопоказания

  • Активный венозный тромбоэмболизм, тромбоэмболия в анамнезе
  • Активная ишемическая болезнь сердца, инсульт в анамнезе
  • Курение более 15 сигарет в день у женщин старше 35 лет
  • Мигрень с аурой
  • Артериальная гипертензия неконтролируемая (АД ≥ 160/100)
  • Генетические тромбофилии
  • Рак молочной железы в анамнезе или текущий
  • Тяжелое заболевание печени, активный гепатит
  • Гормонозависимые опухоли
  • Беременность
  • Период < 6 недель после родов
  • Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями
  • Системная красная волчанка с антифосфолипидным синдромом

Серьезные побочные эффекты

  • Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, ТЭЛА) – 3–9 случаев на 10 000 женщин-лет
  • Артериальная тромбоэмболия (инфаркт миокарда, ишемический инсульт)
  • Гепатоцеллюлярная аденома
  • Холестатическая желтуха
  • Анафилактические реакции

Частые побочные эффекты

  • Тошнота, особенно в первые циклы
  • Болезненность молочных желез
  • Прорывные кровотечения
  • Головная боль
  • Снижение либидо
  • Изменения настроения

Нечастые побочные эффекты

  • Хлоазма
  • Сухость во влагалище
  • Снижение толерантности к контактным линзам
  • Депрессия

Беременность: можно ли принимать Этинилэстрадиол?

Категория X по FDA. При наступлении беременности на фоне приема КОК препарат немедленно отменяют. Накопленный опыт не показывает повышенного риска врожденных пороков, но рутинно беременность не пролонгируют на гормональной контрацепции.

Кормление грудью: можно ли принимать Этинилэстрадиол?

В период < 6 недель после родов КОК с этинилэстрадиолом противопоказаны (категория 4 по USMEC) – повышенный риск тромбоэмболии. После 6 недель и при стабильной лактации – категория 2 по USMEC. Этинилэстрадиол может снижать продукцию молока, особенно в первые месяцы. Предпочтительны прогестин-моно методы у кормящих матерей.

Пик концентрации у матери
3 ч

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают ежедневно в одно и то же время. Большинство КОК с этинилэстрадиолом – 21+7 (21 день активных таблеток, 7 дней плацебо или перерыв), некоторые – 24+4. Опоздание более 12 часов снижает эффективность; меры дополнительной контрацепции и алгоритм действий описаны в инструкции к препарату.

Мониторинг

Контролируют артериальное давление перед стартом и через 3 месяца, далее ежегодно. Скрининг ИППП и гинекологический осмотр – по стандартным интервалам. Расчет 10-летнего сердечно-сосудистого риска при назначении женщинам старше 35 лет. У пациенток с факторами риска тромбоэмболии оценивают D-димер и при необходимости – генетическое тестирование на тромбофилии (V Лейден, протромбин 20210A).

Особые ситуации

Перед плановой операцией с длительной иммобилизацией обсуждают временное прекращение КОК за 4 недели и переход на барьерные методы или прогестин-моно методы; возобновляют через 2 недели после полной активизации. При длительной иммобилизации, тяжелой инфекции или травме – немедленная отмена.

Лекарственные взаимодействия

Эффективность КОК снижают индукторы CYP3A4: рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, окскарбазепин, топирамат в высоких дозах, ламотриджин в высоких дозах, зверобой продырявленный, эфавиренз, невирапин. На фоне приема этих препаратов и в течение 28 дней после их отмены КОК как единственный метод не применяют – требуется дополнительный или альтернативный метод. Эзомепразол и омепразол не влияют на эффективность.

Частые мифы

Миф: «КОК сильно толстят». Факт: систематические обзоры не выявили клинически значимой прибавки массы тела от современных низкодозированных КОК. Индивидуальные вариации возможны.

Миф: «после долгого приема КОК нельзя забеременеть несколько лет». Факт: овуляция возобновляется обычно в течение 1–3 месяцев после отмены, фертильность не страдает.


Миф: «КОК повышают риск рака». Факт: повышают риск венозной тромбоэмболии, незначительно – риск рака молочной железы и шейки матки. Одновременно снижают риск рака яичников и эндометрия на 30–50% при длительном приеме.


Миф: «нужны перерывы каждые 2 года». Факт: рутинные перерывы не нужны и не повышают безопасность; повышают риск незапланированной беременности.

Взаимодействие с нутриентами

Фолаты

Длительный прием комбинированных оральных контрацептивов умеренно снижает уровень фолатов в эритроцитах. У женщин, планирующих беременность сразу после отмены КОК, рекомендуют профилактический прием 400 мкг фолиевой кислоты в сутки не позднее чем за 1 месяц до зачатия. Отдельные КОК (Ярина Плюс, Джес Плюс) содержат метафолин в качестве дополнительного компонента.

Витамин B6

КОК умеренно снижают уровень пиридоксина в плазме. Клиническое значение для большинства пациенток ограничено; при выраженных симптомах настроения и недостаточном поступлении с пищей обсуждают коррекцию диеты или прием 25 мг пиридоксина в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 10 пар. Сортировка от критических к минимальным.

ЗначимоеЗверобоя продырявленного траваАнтидепрессанты. Прочие антидепрессанты растительного происхождения

Механизм

Зверобой – мощный индуктор изофермента CYP3A4 (а также CYP2C9 и P-гликопротеина). Через 1–2 недели приема он ускоряет распад препарата Этинилэстрадиол и снижает его концентрацию в крови, ослабляя действие.

Симптомы

Ускорение распада эстрогена и прогестина, прорывные кровотечения, снижение контрацептивной защиты и риск нежелательной беременности.

Тактика

Не сочетать с оральными контрацептивами. На время приема зверобоя использовать барьерный метод или другой надежный способ контрацепции.

Подробнее о паре →Зверобоя продырявленного трава →

ЗначимоеКарбамазепинПротивоэпилептические препараты. Производные карбоксамида

Механизм

Карбамазепин индуцирует фермент CYP3A4 и ускоряет метаболизм этинилэстрадиола. Эффективность комбинированных оральных контрацептивов снижается, описаны случаи беременности на фоне их регулярного приема.

Симптомы

Кровотечения между менструациями, пропуск менструации, наступление незапланированной беременности. Симптомов в момент приема пациент не чувствует.

Тактика

Гормональную контрацепцию заменяют на негормональную (внутриматочная спираль с медью или барьерные методы) на весь период приема карбамазепина. Альтернатива – депо-прогестерон или внутриматочная спираль с левоноргестрелом.

Подробнее о паре →Карбамазепин →

ЗначимоеРифампицинПротивотуберкулезный антибиотик

Механизм

Рифампицин – самый мощный индуктор фермента CYP3A4 в клинической практике. Концентрация этинилэстрадиола в крови падает на 40–60% уже на 1-й неделе совместного приема. Эффективность комбинированных оральных контрацептивов снижается до уровня случайного эффекта.

Симптомы

Кровотечения между менструациями, пропуск менструации, наступление незапланированной беременности. Симптомов в момент приема пациент не чувствует – проблема выявляется по факту.

Тактика

Гормональную контрацепцию заменяют на негормональную (внутриматочная спираль с медью или барьерные методы) на весь курс рифампицина и еще 4 недели после его окончания. Альтернатива – депо-прогестерон или внутриматочная спираль с левоноргестрелом (CYP3A4-эффект на них минимальный).

Подробнее о паре →Рифампицин →

УмеренноеБудесонидИнгаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС)

Механизм

Эстрогены повышают уровень кортикостероид-связывающего глобулина, что увеличивает долю связанного будесонида, но эффективная свободная фракция меняется минимально. Клинически взаимодействие малозначимо.

Симптомы

Специфических клинических проявлений нет. При системной длительной терапии возможны побочные эффекты обоих препаратов.

Тактика

Коррекция доз не требуется. У женщин на комбинированных оральных контрацептивах и пероральном будесониде контролируют артериальное давление и массу тела раз в 3 месяца. При выраженных побочных эффектах системного будесонида обсуждают переход на ингаляционные глюкокортикоиды или месалазин.

Подробнее о паре →Будесонид →

МинимальноеАзитромицинМакролиды

Механизм

Азитромицин минимально влияет на CYP3A4 (в отличие от кларитромицина и эритромицина). Клинически значимого снижения концентрации этинилэстрадиола не описано.

Симптомы

Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.

Тактика

Дополнительные меры контрацепции при коротком курсе азитромицина (3–5 дней) не требуются. У женщин на комбинированных оральных контрацептивах при инфекциях верхних дыхательных путей или мочеполовой системы азитромицин остается одним из препаратов выбора.

Подробнее о паре →Азитромицин →

МинимальноеАмоксициллинПенициллины широкого спектра действия

Механизм

Историческая теория о снижении эффективности комбинированных оральных контрацептивов через подавление кишечной микрофлоры. Мета-анализ Cochrane (2017) не подтвердил клинически значимое снижение концентрации этинилэстрадиола при сочетании с антибиотиками широкого спектра, кроме индукторов CYP3A4 (рифампицин, рифабутин).

Симптомы

Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.

Тактика

Дополнительные меры контрацепции при коротком курсе амоксициллина не требуются (по обновленным рекомендациям Medical Eligibility Criteria 2015). Старая практика «использовать барьерный метод весь цикл» устарела и поддерживается только при рифампицине, рифабутине, противосудорожных индукторах CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин) и большинстве противовирусных препаратов ВИЧ.

Подробнее о паре →Амоксициллин →

МинимальноеДоксициклинТетрациклины

Механизм

Доксициклин не влияет на печеночный метаболизм этинилэстрадиола. Историческая теория о снижении эффективности комбинированных оральных контрацептивов через подавление энтерогепатической рециркуляции опровергнута мета-анализами.

Симптомы

Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.

Тактика

Дополнительные меры контрацепции при коротком курсе доксициклина не требуются. При длительной терапии (например, акне, болезнь Лайма) – также без коррекции.

Подробнее о паре →Доксициклин →

МинимальноеМетронидазолПроизводные имидазола (антипротозойные / антибактериальные)

Механизм

Метронидазол не индуцирует CYP3A4 и не влияет на печеночный метаболизм этинилэстрадиола. Историческая теория о снижении эффективности комбинированных оральных контрацептивов опровергнута мета-анализами.

Симптомы

Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.

Тактика

Дополнительные меры контрацепции при коротком курсе метронидазола не требуются. Алкоголь исключают на весь курс и 48 часов после из-за дисульфирамоподобной реакции.

Подробнее о паре →Метронидазол →

МинимальноеНорфлоксацинФторхинолон второго поколения

Механизм

Норфлоксацин не индуцирует CYP3A4 и не влияет на метаболизм этинилэстрадиола. Историческая теория о снижении эффективности комбинированных оральных контрацептивов опровергнута мета-анализами.

Симптомы

Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.

Тактика

Дополнительные меры контрацепции при коротком курсе норфлоксацина (3–7 дней) не требуются.

Подробнее о паре →Норфлоксацин →

МинимальноеЦипрофлоксацинФторхинолоны (хинолоновые антибактериальные препараты)

Механизм

Историческая теория о снижении эффективности комбинированных оральных контрацептивов через подавление кишечной флоры опровергнута мета-анализами. Ципрофлоксацин не индуцирует CYP3A4 и не влияет на метаболизм этинилэстрадиола.

Симптомы

Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.

Тактика

Дополнительные меры контрацепции при коротком курсе ципрофлоксацина не требуются. Старая рекомендация «использовать барьерный метод весь цикл» устарела.

Подробнее о паре →Ципрофлоксацин →

Упоминания в инструкциях47 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеКарбамазепин
    «Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеРитонавир
    «Drospirenona/etinilestradiol está contraindicado en el uso concomitante con medicamentos que contengan ombitasvir / paritaprevir / ritonavir y dasabuvir, medicamentos que contengan…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеРифампицин
    «Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеТопирамат
    «Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеФенитоин
    «Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЭфавиренц
    «Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеbarbitúricosкласс из инструкции
    «Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеТеофиллин
    «Los datos clínicos sugieren que el etinilestradiol inhibe el aclaramiento plasmático de los sustratos del CYP1A2, conduciendo a un aumento débil (p.ej., teofilina) o moderado (p.ej., tizanidina) en…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Sustancias que disminuyen el aclaramiento de los AOCS (inhibidores enzimáticos): En un estudio a dosis múltiples con una combinación de drospirenona (3 mg/día) / etinilestradiol (0,02 mg/día), la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los anticonceptivos orales (AOCs) pueden influir en el metabolismo de otros principios activos. En consecuencia, los niveles plasmáticos o tisulares pueden aumentar (p. ej. ciclosporina) o disminuir…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеДарунавир
    «ANTICONCEPTIVOS ESTROGÉNICOS: Drospirenona etinilestradiol (3 mg/0,02 mg una vez al día) Etinilestradiol Noretindrona 35 mcg/1 mg una vez al día»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеТирзепатид
    «Anticonceptivos orales: La administración de un anticonceptivo oral combinado (0,035 mg de etinilestradiol más 0,25 mg de norgestimato, un profármaco de la norelgestromina) junto con una dosis única…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛамотриджин
    «Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio: La administración de una combinación de etinilestradiol/levonorgestrel (30 µg/150 µg) aumenta hasta aproximadamente el doble el aclaramiento de lamotrigina…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛефлуномид
    «DRUG INTERACTIONS: Teriflunomide may increase the systemic exposures of ethinylestradiol and levonorgestrel. Consideration should be given to the type or dose of contraceptives used in combination…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеЭторикоксиб
    «Etoricoxib es un inhibidor de la actividad de la sulfotransferasa humana, particularmente la SULT1E1, y se ha demostrado que aumenta las concentraciones séricas de etinilestradiol. Mientras que el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеРофлумиласт
    «Estudios clínicos de interacción con los inhibidores de CYP 3A4 eritromicina y ketoconazol han mostrado un aumento del 9% en la actividad inhibidora total del PDE4. La coadministración con teofilina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: Anticonceptivos orales* [ sustrato del CYP3A4; inhibidor del CYP2C19 ] Noretisterona/etinilestradiol (1 mg/0,035 mg QD)»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Sustratos del citocromo P450: Tras la administración de dosis múltiples de vortioxetina, no se observó un efecto inhibidor en sujetos sanos sobre las isoenzimas del citocromo P450 CYP2C19 (omeprazol…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contengan noretindrona y/o etinilestradiol no influye en la farmacocinética en estado estacionario de ambos componentes.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Interacción con medicamentos que son metabolizados por el CYP 3A4: No se observaron descensos de etinilestradiol y levonorgestrel en sujetos sanos que recibieron dronedarona (800 mg dos veces al día)…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los estudios in vitro que utilizan microsomas de hígado humano muestran una inhibición pequeña o nula (<25 %) de las isoenzimas 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4 del citocromo P450 con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales, (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida, nifedipino y enalapril. No se han identificado interacciones farmacocinéticas…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En un estudio de interacción no hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y los anticonceptivos orales etinilestradiol y levonorgestrel. Las concentraciones de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: preparations containing 30 mcg ethinylestradiol and 150 mcg levonorgestrel ↓ levonorgestrel Decrease in levonorgestrel component by 19%.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Anticonceptivos orales y otras interacciones farmacocinéticas: Dosis diarias de 1.000 mg de levetiracetam no influenciaron la farmacocinética de los anticonceptivos orales (etinilestradiol y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En un estudio con voluntarias sanas en el que se administró leflunomida junto con un anticonceptivo oral trifásico que contenía 30 μ g de etinilestradiol, no se produjo…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: Tras la administración de una única dosis de un medicamento anticonceptivo oral, liraglutida disminuyó la C max de etinilestradiol y levonorgestrel un 12% y un 13%…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Effect of Mycophenolate Mofetil on Other Drugs: Clinical Impact Concomitant use with mycophenolate mofetil decreased the systemic exposure to levonorgestrel, but did not affect the systemic exposure…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Otros estudios de interacciones: Los estudios de interacción con medicamentos que se metabolizan igualmente mediante estas rutas metabólicas, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipino y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales, noretisterona y/o etinilestradiol: La administración de pregabalina junto con anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocinética…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Effect of Other Drugs on Rifabutin Pharmacokinetics: Ethinylestradiol (EE)/ Norethindrone (NE) 35 mg EE / 1 mg NE for 21 days 300 mg once a day for 10 days Healthy female subjects (22) ND EE: ↓ AUC…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Anticonceptivos orales/terapia hormonal sustitutiva (THS): la administración conjunta de rosuvastatina y un anticonceptivo oral originó un incremento del AUC de etinilestradiol y norgestrel del 26% y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: No se prevé que semaglutida disminuya el efecto de los anticonceptivos orales, ya que semaglutida no modificó de una forma clínicamente significativa la exposición general de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: No se observó ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa entre Rapamune solución oral y 0,3 mg de norgestrel/0,03 mg de etinilestradiol. Aunque los…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: La administración de solifenacina no mostró interacción farmacocinética de solifenacina con los anticonceptivos orales de combinación (etinilestradiol/levonorgestrel).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En el estado estacionario, tadalafilo (40 mg una vez al día) incrementó la exposición (AUC) al etinilestradiol en un 26 % así como el valor de C max en un 70 %, en relación…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Recomendaciones relativas a la a dministración simultánea: Inhibidores del CYP3A4 moderados o débiles: agentes antifúngicos (p. ej., fluconazol, isavuconazol, clotrimazol, miconazol), antibióticos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drug-Drug Interactions: In vitro studies with human liver microsomes showed that terbinafine does not inhibit the metabolism of tolbutamide, ethinylestradiol, ethoxycoumarin, cyclosporine, cisapride…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Anticonceptivos orales: La administración concomitante de ticagrelor y levonorgestrel y etinilestradiol aumentó la exposición a etinilestradiol aproximadamente en un 20%, pero no alteró la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Показаны 40 из 47, самые тяжелые сверху

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Этинилэстрадиол?

Этинилэстрадиол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Комбинированная гормональная контрацепция (уровень доказательности A), Менопаузальная гормональная терапия (уровень доказательности B), Акне и СПКЯ с гиперандрогенией (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Этинилэстрадиол?

Частые побочные эффекты Этинилэстрадиол (≥ 1 из 100): Тошнота, особенно в первые циклы, Болезненность молочных желез, Прорывные кровотечения, Головная боль, Снижение либидо, Изменения настроения. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Этинилэстрадиол при беременности?

Категория X по FDA. При наступлении беременности на фоне приема КОК препарат немедленно отменяют. Накопленный опыт не показывает повышенного риска врожденных пороков, но рутинно беременность не пролонгируют на гормональной контрацепции.

Можно ли Этинилэстрадиол при грудном вскармливании?

В период < 6 недель после родов КОК с этинилэстрадиолом противопоказаны (категория 4 по USMEC) – повышенный риск тромбоэмболии. После 6 недель и при стабильной лактации – категория 2 по USMEC. Этинилэстрадиол может снижать продукцию молока, особенно в первые месяцы. Предпочтительны прогестин-моно методы у кормящих матерей.

Кому Этинилэстрадиол противопоказан?

Этинилэстрадиол противопоказан при следующих состояниях: Активный венозный тромбоэмболизм, тромбоэмболия в анамнезе; Активная ишемическая болезнь сердца, инсульт в анамнезе; Курение более 15 сигарет в день у женщин старше 35 лет; Мигрень с аурой; Артериальная гипертензия неконтролируемая (АД ≥ 160/100). Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Этинилэстрадиол предупреждение FDA?

FDA boxed warning: курение значительно повышает риск серьезных сердечно-сосудистых событий при приеме комбинированных гормональных контрацептивов. Риск возрастает с возрастом, особенно после 35 лет, и с интенсивностью курения. Женщинам старше 35 лет, курящим, КОК с этинилэстрадиолом противопоказаны.

КОК сильно толстят

систематические обзоры не выявили клинически значимой прибавки массы тела от современных низкодозированных КОК. Индивидуальные вариации возможны.

после долгого приема КОК нельзя забеременеть несколько лет

овуляция возобновляется обычно в течение 1–3 месяцев после отмены, фертильность не страдает.

КОК повышают риск рака

повышают риск венозной тромбоэмболии, незначительно – риск рака молочной железы и шейки матки. Одновременно снижают риск рака яичников и эндометрия на 30–50% при длительном приеме.

нужны перерывы каждые 2 года

рутинные перерывы не нужны и не повышают безопасность; повышают риск незапланированной беременности.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Этинилэстрадиол + Дезогестрел, Этинилэстрадиол + Гестоден, Этинилэстрадиол + Левоноргестрел, Этинилэстрадиол + Норгестимат, Этоногестрел (имплант), Норелгестромин + Этинилэстрадиол (трансдермальный пластырь), Тонгкат али (Эврикома длиннолистная), Дроспиренон + этинилэстрадиол