Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Зонисамид

AEMPS

Противоэпилептический препарат с множественным механизмом

АТХ-код: N03AX15

Торговые названия: Зонегран

Обновлено · Методология

Показания

A

Фокальная эпилепсия

Вторая линия

Препарат второй линии при фокальной эпилепсии у взрослых и детей старше 6 лет в составе монотерапии или комбинации по ILAE 2017 и SEN 2024. Первая линия – ламотриджин, леветирацетам, лакосамид. Стартовая доза 50 мг 1 раз в сутки с титрацией до 300–500 мг в сутки. Длительный период полувыведения дает стабильную концентрацию.

Источники

  1. Epilepsia: Updated ILAE evidence review of antiepileptic drug efficacy and effectiveness as initial monotherapy for epileptic seizures and syndromes. (2013)
  2. AEMPS: Ficha técnica de Zonisamida (2024)
  3. Cochrane Database Syst Rev: Zonisamide add-on therapy for focal epilepsy. (2020)
  4. Lancet Neurol: Efficacy and tolerability of zonisamide versus controlled-release carbamazepine for newly diagnosed partial epilepsy: a phase 3, randomised, double-blind, non-inferiority trial. (2012)
  5. The Lancet: The SANAD II study of the effectiveness and cost-effectiveness of levetiracetam, zonisamide, or lamotrigine for newly diagnosed focal epilepsy: an open-label, non-inferiority, multicentre, phase 4, randomised controlled trial (2021)

МКБ-10: G40.2 · МКБ-11: 8A60

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Похудение

Не рекомендуют

Зонисамид – противоэпилептический препарат сульфонамидной группы. Его выписывают при фокальной эпилепсии и при синдроме Леннокса-Гасто ( 2018, Ficha Técnica AEMPS). Зонисамид off-label применяют для похудения, опираясь на побочный эффект потери веса. У людей без эпилепсии для похудения зонисамид не одобрен. У препарата серьезные риски: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS), нефролитиаз (камни в почках), метаболический ацидоз, олигогидроз с риском теплового удара, когнитивные нарушения, депрессия, суицидальные мысли. Если зонисамид выписали «для похудения» – обратитесь за вторым мнением.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Zonisamida (2024)
  2. Cochrane: Green tea for weight loss and weight maintenance in overweight or obese adults (2012)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Сульфонамидное производное с несколькими механизмами: блокада потенциал-зависимых натриевых каналов, T-типа кальциевых каналов, слабая ингибиция карбоангидразы. Также модулирует ГАМКергическую и дофаминергическую передачу. По сравнению с другими антиэпилептическими препаратами имеет длительный период полувыведения (60 часов), что позволяет прием 1–2 раза в сутки. Метаболизируется CYP3A4.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к зонисамиду или сульфонамидам
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Беременность – с осторожностью
  • Возраст до 6 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS)
  • Метаболический ацидоз
  • Мочекаменная болезнь
  • Олигогидроз и гипертермия у детей
  • Острая закрытоугольная глаукома
  • Психотические расстройства
  • Суицидальные мысли

Частые побочные эффекты

  • Сонливость
  • Головокружение
  • Атаксия
  • Анорексия и потеря веса
  • Парестезии
  • Когнитивные нарушения

Беременность: можно ли принимать Зонисамид?

В I триместре повышает риск пороков (расщелина губы и неба, пороки сердца) в 2–3 раза. У беременных с эпилепсией решение принимают совместно с эпилептологом, заменяют на ламотриджин или леветирацетам.

Кормление грудью: можно ли принимать Зонисамид?

Концентрация в молоке высокая. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации и набора веса у ребенка.

Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1–2 раза в сутки независимо от еды. Адекватная гидратация важна – ингибирование карбоангидразы повышает риск камнеобразования в почках на 4% при длительном приеме. У пациентов с аллергией на сульфонамиды (тиазидные диуретики, ко-тримоксазол) повышен риск перекрестных аллергических реакций. Перед стартом исключают факторы риска тепловой нестабильности у детей.
Упоминания в инструкциях19 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеТопирамат
    «Inhibidores de la anhidrasa carbónica: Zonisamida no se debe utilizar concomitantemente con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica tales como topiramato y acetazolamida en pacientes pediátricos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДигоксин
    «Sustrato de la P-gp: Un estudio in vitro demuestra que la zonisamida es un inhibidor débil de la P-gp (MDR1) con una CI 50 de 267 μmol/l, y en teoría existe el potencial de que la zonisamida afecte a…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКарбамазепин
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inducción enzimática: La exposición a la zonisamida es inferior en los pacientes epilépticos que reciben agentes inductores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРифампицин
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inducción enzimática: La exposición a la zonisamida es inferior en los pacientes epilépticos que reciben agentes inductores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеТопирамат
    «Drug Interactions: Other Carbonic Anhydrase Inhibitors: Concomitant use of zonisamide, a carbonic anhydrase inhibitor, with any other carbonic anhydrase inhibitor (e.g., topiramate, acetazolamide or…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФенитоин
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inducción enzimática: La exposición a la zonisamida es inferior en los pacientes epilépticos que reciben agentes inductores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФенобарбитал
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inducción enzimática: La exposición a la zonisamida es inferior en los pacientes epilépticos que reciben agentes inductores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеХинидин
    «Sustrato de la P-gp: Un estudio in vitro demuestra que la zonisamida es un inhibidor débil de la P-gp (MDR1) con una CI 50 de 267 μmol/l, y en teoría existe el potencial de que la zonisamida afecte a…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеCNS depressantsкласс из инструкции
    «Drug Interactions: Drug Interactions with CNS Depressants: Concomitant administration of zonisamide and alcohol or other CNS depressant drugs has not been evaluated in clinical studies. Because of…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеinductores del CYP3A4класс из инструкции
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inducción enzimática: La exposición a la zonisamida es inferior en los pacientes epilépticos que reciben agentes inductores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеЛамотриджин
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: En estudios clínicos, la coadministración de lamotrigina no tuvo ningún efecto aparente en la farmacocinética de la zonisamida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inhibición de CYP3A4: En función de los datos clínicos, los inhibidores de CYP3A4 específicos y no específicos conocidos no…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Норэтистерон
    «Anticonceptivos orales: En estudios clínicos con sujetos sanos, la administración en estado estacionario con zonisamida no afectó a las concentraciones séricas del etinilestradiol ni de la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Этинилэстрадиол
    «Los estudios in vitro que utilizan microsomas de hígado humano muestran una inhibición pequeña o nula (<25 %) de las isoenzimas 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4 del citocromo P450 con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • inhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «Posibles interacciones con otros medicamentos que afecten a Zonisamida: - Inhibición de CYP3A4: En función de los datos clínicos, los inhibidores de CYP3A4 específicos y no específicos conocidos no…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Зонисамид?

Зонисамид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Фокальная эпилепсия (уровень доказательности A), Похудение (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Зонисамид?

Частые побочные эффекты Зонисамид (≥ 1 из 100): Сонливость, Головокружение, Атаксия, Анорексия и потеря веса, Парестезии, Когнитивные нарушения. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Зонисамид при беременности?

В I триместре повышает риск пороков (расщелина губы и неба, пороки сердца) в 2–3 раза. У беременных с эпилепсией решение принимают совместно с эпилептологом, заменяют на ламотриджин или леветирацетам.

Можно ли Зонисамид при грудном вскармливании?

Концентрация в молоке высокая. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации и набора веса у ребенка.

Кому Зонисамид противопоказан?

Зонисамид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к зонисамиду или сульфонамидам; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Беременность – с осторожностью; Возраст до 6 лет. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Карбамазепин, Эсликарбазепина ацетат, Габапентин, Лакосамид, Фенобарбитал, Прегабалин, Ламотриджин, Леветирацетам