Evigrade

Лакосамид

AEMPS

Противоэпилептический препарат – селективный модулятор натриевых каналов

АТХ-код: N03AX18

Торговые названия: Вимпат

Обновлено · Методология

Показания

A

Фокальная эпилепсия

Первая линия

Препарат первой линии при фокальной эпилепсии у взрослых и детей старше 4 лет по ILAE 2017 и испанскому SEN 2024 наравне с ламотриджином и леветирацетамом. Стартовая доза 50 мг 2 раза в сутки с титрацией до 200–400 мг в сутки. У женщин репродуктивного возраста имеет преимущество перед карбамазепином и фенитоином благодаря отсутствию индукции CYP – не снижает эффективность оральных контрацептивов и других препаратов.

МКБ-10: G40.2 · МКБ-11: 8A60

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Улучшение памяти и концентрации

Не рекомендуют

Лакозамид – противоэпилептический препарат, который выписывают при фокальной эпилепсии (рекомендации 2018). В биохакерских кругах лакозамид иногда продвигают как «ноотроп с модуляцией натриевых каналов» у здоровых. Клинических исследований у здоровых нет. У препарата есть конкретные риски: удлинение PR-интервала и атрио-вентрикулярные блокады (особенно у людей с заболеваниями сердца), головокружение, тошнота, двоение в глазах. Если лакозамид рекомендовали «для концентрации» или «для мозга» здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Усиливает медленную инактивацию потенциал-зависимых натриевых каналов нейронов – отличается от других противоэпилептических препаратов, действующих на быструю инактивацию (карбамазепин, фенитоин). Стабилизирует гиперактивные нейроны без угнетения физиологической функции. Минимально взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами и оральной контрацепцией. Период полувыведения 13 часов, прием 2 раза в сутки. Доступен в пероральной и парентеральной формах.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к лакосамиду
  • АВ-блокада II–III степени
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Возраст до 4 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Удлинение PR-интервала и АВ-блокада
  • Желудочковые аритмии
  • DRESS-синдром (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами)
  • Суицидальные мысли
  • Эйфория и риск злоупотребления

Частые побочные эффекты

  • Головокружение
  • Головная боль
  • Тошнота
  • Диплопия
  • Сонливость
  • Атаксия

Беременность: можно ли принимать Лакосамид?

Данные у беременных ограничены. У беременных с эпилепсией предпочитают ламотриджин и леветирацетам с большим объемом данных и лучшим тератогенным профилем.

Кормление грудью: можно ли принимать Лакосамид?

Лакосамид проникает в молоко. При лактации применяют с осторожностью под контролем сонливости у ребенка.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 2 раза в сутки независимо от еды, желательно в одно и то же время. Перед началом и периодически контролируют ЭКГ (удлинение PR-интервала, АВ-блокада) – особенно при сочетании с другими препаратами, удлиняющими PR (β-блокаторы, антагонисты кальция, антиаритмики класса I). У пациентов с почечной недостаточностью ( менее 30) дозу снижают вдвое. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не применяют.
Упоминания в инструкциях24 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеИтраконазол
    «Datos In vivo: Omeprazol (40 mg una vez al día), inhibidor del CYP2C19, no ocasionó un cambio clínicamente significativo en la exposición a lacosamida. Por lo que, es poco probable que inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКарбамазепин
    «Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes tratados con medicamentos conocidos por estar asociados con prolongación del PR (incluyendo los medicamentos antiepilépticos bloqueantes de canales…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКетоконазол
    «Datos In vivo: Omeprazol (40 mg una vez al día), inhibidor del CYP2C19, no ocasionó un cambio clínicamente significativo en la exposición a lacosamida. Por lo que, es poco probable que inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКларитромицин
    «Datos In vivo: Omeprazol (40 mg una vez al día), inhibidor del CYP2C19, no ocasionó un cambio clínicamente significativo en la exposición a lacosamida. Por lo que, es poco probable que inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛамотриджин
    «Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes tratados con medicamentos conocidos por estar asociados con prolongación del PR (incluyendo los medicamentos antiepilépticos bloqueantes de canales…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРитонавир
    «Datos In vivo: Omeprazol (40 mg una vez al día), inhibidor del CYP2C19, no ocasionó un cambio clínicamente significativo en la exposición a lacosamida. Por lo que, es poco probable que inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРифампицин
    «Datos In vivo: Los inductores enzimáticos fuertes como la rifampicina o la hierba de San Juan ( Hypericum perforatum ) pueden reducir moderadamente la exposición sistémica a lacosamida. Por tanto, el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФлуконазол
    «Datos In vivo: Omeprazol (40 mg una vez al día), inhibidor del CYP2C19, no ocasionó un cambio clínicamente significativo en la exposición a lacosamida. Por lo que, es poco probable que inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantiarrítmicosкласс из инструкции
    «Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes tratados con medicamentos conocidos por estar asociados con prolongación del PR (incluyendo los medicamentos antiepilépticos bloqueantes de canales…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеbeta blockersкласс из инструкции
    «Concomitant Medications that Affect Cardiac Conduction: Lacosamide should be used with caution in patients on concomitant medications that affect cardiac conduction (sodium channel blockers…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеcalcium channel blockersкласс из инструкции
    «Concomitant Medications that Affect Cardiac Conduction: Lacosamide should be used with caution in patients on concomitant medications that affect cardiac conduction (sodium channel blockers…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеCYP2C9 inhibitorsкласс из инструкции
    «Strong CYP3A4 or CYP2C9 Inhibitors: Patients with renal or hepatic impairment who are taking strong inhibitors of CYP3A4 and CYP2C9 may have a significant increase in exposure to lacosamide. Dose…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеinhibidores del CYP2C9класс из инструкции
    «Datos In vivo: Omeprazol (40 mg una vez al día), inhibidor del CYP2C19, no ocasionó un cambio clínicamente significativo en la exposición a lacosamida. Por lo que, es poco probable que inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Medicamentos antiepilépticos: En estudios de interacción lacosamida no afectó significativamente las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y ácido valproico. Las concentraciones plasmáticas de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Otras: La administración concomitante de warfarina con lacosamida no da como resultado un cambio clínicamente relevante en la farmacocinética y farmacodinamia de la warfarina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Otras: Estudios de interacción mostraron que lacosamida no tiene efecto sobre la farmacocinética de digoxina. No hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y metformina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En un estudio de interacción no hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y los anticonceptivos orales etinilestradiol y levonorgestrel. Las concentraciones de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Otras: Estudios de interacción mostraron que lacosamida no tiene efecto sobre la farmacocinética de digoxina. No hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y metformina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Medicamentos antiepilépticos: En estudios de interacción lacosamida no afectó significativamente las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y ácido valproico. Las concentraciones plasmáticas de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Medicamentos antiepilépticos: En estudios de interacción lacosamida no afectó significativamente las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y ácido valproico. Las concentraciones plasmáticas de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: En un estudio de interacción no hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y los anticonceptivos orales etinilestradiol y levonorgestrel. Las concentraciones de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
    «Anticonceptivos orales: En un estudio de interacción no hubo interacción clínicamente relevante entre lacosamida y los anticonceptivos orales etinilestradiol y levonorgestrel. Las concentraciones de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Лакосамид?

Лакосамид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Фокальная эпилепсия (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Лакосамид?

Частые побочные эффекты Лакосамид (≥ 1 из 100): Головокружение, Головная боль, Тошнота, Диплопия, Сонливость, Атаксия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Лакосамид при беременности?

Данные у беременных ограничены. У беременных с эпилепсией предпочитают ламотриджин и леветирацетам с большим объемом данных и лучшим тератогенным профилем.

Можно ли Лакосамид при грудном вскармливании?

Лакосамид проникает в молоко. При лактации применяют с осторожностью под контролем сонливости у ребенка.

Кому Лакосамид противопоказан?

Лакосамид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к лакосамиду; АВ-блокада II–III степени; Тяжелая печеночная недостаточность; Возраст до 4 лет. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Ламотриджин, Леветирацетам, Фенобарбитал, Фенитоин, Вальпроевая кислота, Карбамазепин, Прегабалин, Топирамат