Антигистаминные препараты второго поколения
АТХ-код: R06AE07 (Цетиризин)
Торговые названия
Зиртек, Цетрин, Зодак, Парлазин, Цетиризин-Тева
Селективный антагонист периферических H1-рецепторов второго поколения. Активный метаболит гидроксизина. Минимально проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому седативный эффект выражен меньше, чем у препаратов первого поколения. Начало действия через 20-60 минут после приема, продолжительность – до 24 часов.
Первая линия
Препарат первой линии при сезонном и круглогодичном аллергическом рините по рекомендациям ARIA. Снижает чихание, ринорею, зуд носа и конъюнктивы. Доза у взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Эффективность сопоставима с лоратадином, но у цетиризина несколько чаще отмечают сонливость.
Первая линия
Препарат первой линии при хронической спонтанной крапивнице. Если стандартная доза 10 мг не контролирует симптомы, международные рекомендации /GA2LEN допускают увеличение до 4-кратной дозы – 40 мг в сутки – перед переходом на омализумаб. Переносимость повышенных доз в целом хорошая.
Дополнение к терапии
Доказательства пользы пероральных антигистаминных при атопическом дерматите ограничены. Систематические обзоры не подтверждают значимого влияния на зуд и течение дерматита. Тем не менее в практике назначают при выраженном ночном зуде – седативный компонент цетиризина может облегчить засыпание.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
При вирусном или бактериальном конъюнктивите системные антигистаминные не применяют. Preferred Practice Pattern по конъюнктивитам четко разделяет аллергический конъюнктивит (H1-блокаторы работают) и инфекционный (гистамин в патогенезе не участвует). При вирусном конъюнктивите лечение симптоматическое – холодные компрессы и искусственные слезы. При бактериальном – топические антибиотики. Системный цетиризин в этих случаях не ускоряет разрешение симптомов и не снижает риск осложнений.
Не рекомендуют
При неаллергическом рините (вазомоторном, идиопатическом, инфекционном при , медикаментозном) цетиризин не применяют. ARIA 2020 и прямо разделяют аллергический и неаллергический ринит: при втором H1-блокаторы системного действия пользы не дают, потому что гистамин в патогенезе не участвует или участвует минимально. Для вазомоторного ринита работают топические азеластин и топические глюкокортикоиды. Пероральные цетиризин или лоратадин «от насморка» – неправильный выбор.
Не рекомендуют
Цетиризин при и простуде не работает. Кокрейновский обзор 2015 года «Antihistamines for the common cold» (15 , 5099 участников) показал: H1-антагонисты второго поколения (цетиризин, лоратадин) не уменьшают назальные симптомы простуды. Слабый эффект на ринорею при ОРВИ есть только у H1-первого поколения (хлорфенирамин, дифенгидрамин) за счет антихолинергического компонента, который у цетиризина выражен слабо. , , CDC не рекомендуют антигистаминные при ОРВИ. Популярность назначения при простуде в СНГ не соответствует международной доказательной базе.
Не рекомендуют
Рутинный прием цетиризина перед плановой вакцинацией у здоровых людей без аллергологического анамнеза международные ассоциации не поддерживают. CDC Pink Book, ACIP 2023, Vaccine Safety and Immunization Action Group: премедикация антигистаминными не снижает риск анафилаксии, потому что анафилактический каскад быстрее и мощнее, чем блокада H1-рецепторов. Есть отдельные данные о снижении иммуногенности вакцин при премедикации антигистаминными и парацетамолом (Prymula R et al. Lancet 2009, Saleh E et al. Pediatr Infect Dis J 2017) – антительный ответ слабее на 10–25 % для HIB, пневмококковых, ротавирусных вакцин. У пациентов с подтвержденной аллергией на компоненты вакцины решение принимает аллерголог индивидуально, а не «на всякий случай».
Найдено 5 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Аддитивная седация. Цетиризин – антигистаминный препарат второго поколения с минимальным проникновением через гемато-энцефалический барьер, но эффект суммируется с алпразоламом.
Симптомы
Сонливость, заторможенность, нарушение координации. У пожилых пациентов – риск падений. Симптомы появляются в первые 1–2 дня сочетания.
Тактика
Пациента предупреждают о риске сонливости, особенно при первой дозе. Альтернатива антигистамина с минимальной седацией – фексофенадин или биластин. У пациентов, нуждающихся в алпразоламе, антигистамины принимают днем, не перед сном.
Механизм
Аддитивный антихолинергический эффект и седация. Цетиризин – антигистамин второго поколения с минимальной центральной активностью, но эффект суммируется с амитриптилином. У пожилых пациентов – высокий риск делирия.
Симптомы
Сухость во рту, запор, задержка мочи (антихолинергический эффект). Сонливость, нарушение координации. У пожилых – риск делирия и падений.
Тактика
У пожилых пациентов – альтернатива антигистамина с минимальной антихолинергической нагрузкой – фексофенадин или биластин. Цетиризин принимают днем, не перед сном. Контроль когнитивных функций при длительной терапии.
Механизм
Цетиризин в высоких дозах проникает через гематоэнцефалический барьер. В сочетании с опиоидом дает аддитивную депрессию и седацию.
Симптомы
Седация, утомляемость, замедленные реакции, нарушение координации. У пожилых – риск падений и переломов. При вождении и работе с механизмами риск аварии.
Тактика
При сочетании дозу цетиризина ограничивают 10 мг в сутки (на ночь). У пожилых сочетание избегают – риск падений. При паллиативном уходе альтернатива – лоратадин (минимальная седация) или биластин (минимальная седация и без седирующих метаболитов). При выраженной седации антигистаминный препарат отменяют.
Механизм
Аскорбиновая кислота не влияет на метаболизм цетиризина. Часто используют в одной формуле как симптоматическое средство при острых респираторных инфекциях.
Симптомы
Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.
Тактика
Коррекция доз не требуется. Сочетание стандартное в симптоматических лекарственных формах при и аллергии.
Механизм
Парацетамол и цетиризин метаболизируются разными путями. Прямого фармакокинетического взаимодействия нет.
Симптомы
Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.
Тактика
Коррекция доз не требуется. Сочетание стандартное в симптоматических лекарственных формах при острых респираторных инфекциях и аллергии.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория B по FDA. В исследованиях на животных тератогенности не выявили. Данные о применении у беременных ограничены. Предпочтителен, когда антигистаминный препарат необходим при беременности, наряду с лоратадином.
Проникает в грудное молоко в небольших количествах. По данным LactMed, совместим с грудным вскармливанием в стандартных дозах.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Цетиризин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Аллергический ринит (уровень доказательности A), Хроническая крапивница (уровень доказательности A), Зуд при атопическом дерматите (уровень доказательности C). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Цетиризин (≥ 1 из 100): Сонливость (чаще чем у лоратадина, но реже чем у антигистаминных первого поколения), Сухость во рту, Головная боль, Утомляемость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория B по FDA. В исследованиях на животных тератогенности не выявили. Данные о применении у беременных ограничены. Предпочтителен, когда антигистаминный препарат необходим при беременности, наряду с лоратадином.
Проникает в грудное молоко в небольших количествах. По данным LactMed, совместим с грудным вскармливанием в стандартных дозах.
Цетиризин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или компонентам препарата; Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) без коррекции дозы. Полный список в разделе «Безопасность».
при ОРВИ H1-блокаторы второго поколения не работают. Кокрейн 2015 года на 5099 участниках эффекта не выявил. При простуде работают назальные деконгестанты (коротким курсом) и солевые промывания, не системные антигистаминные.
при вирусном или бактериальном конъюнктивите H1-блокаторы системного действия неэффективны. Гистамин в патогенезе инфекционного конъюнктивита не участвует. Лечение вирусного – холодные компрессы и искусственные слезы, бактериального – топические антибиотики.
CDC, ACIP, WHO такую практику не поддерживают. Анафилаксия идет быстрее и сильнее, чем блокада H1-рецепторов, поэтому премедикация не защищает. Есть отдельные данные о снижении иммуногенности вакцин при премедикации антигистаминными и жаропонижающими на 10–25 %. То есть вакцина может сработать слабее.
при вазомоторном, идиопатическом, атрофическом, медикаментозном и инфекционном рините H1-блокаторы не работают. ARIA разделяет аллергический и неаллергический ринит с разной фармакотерапией. Пероральные антигистаминные – только для аллергического.