Evigrade

Дексхлорфенирамин

AEMPS

Антигистаминное средство I поколения (седативный)

АТХ-код: R06AB02

Обновлено · Методология

Показания

B

Тяжелые аллергические реакции

Дополнение к терапии

При острой аллергической реакции и анафилаксии H1-антигистаминные – дополнительная терапия после внутримышечного адреналина (первая линия) и оксигенотерапии. Парентеральный дексхлорфенирамин 5 мг внутривенно или внутримышечно облегчает кожный зуд и крапивницу, но не действует на гипотензию и бронхоспазм. 2020 подчеркивает: антигистаминные при анафилаксии не заменяют адреналин и не должны откладывать его введение.

МКБ-10: T78.2 · МКБ-11: 4A84

C

Аллергический ринит

Вторая линия

При аллергическом рините по ARIA 2020 и 2022 не относят к препаратам выбора – седативные H1 первой линии не назначают. Применяют коротким курсом, когда седативный эффект на ночь желателен (тяжелый зуд, нарушение сна). Стандартная доза 2 мг 3–4 раза в сутки или 6 мг ретард на ночь. У пациентов старше 65 лет относится к препаратам списка Beers 2023 – высокий риск падений, спутанности и когнитивного снижения.

МКБ-10: J30.9 · МКБ-11: CA08.0

D

Хроническая крапивница

Вторая линия

При хронической спонтанной крапивнице по /GA²LEN 2022 первая линия – антигистаминные II поколения (биластин, рупатадин, эбастин, левоцетиризин). Седативные H1 первой генерации не относят к препаратам выбора. Дексхлорфенирамин применяют редко и коротким курсом при выраженном зуде с нарушением сна.

МКБ-10: L50.1 · МКБ-11: EB00.1

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Антагонист периферических и центральных H1-гистаминовых рецепторов. Активный правовращающий энантиомер хлорфенирамина с примерно вдвое большей активностью. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер – седативный и антихолинергический эффект выражены. В Испании широко прописывают под брендом Polaramine, в том числе парентерально при острой аллергической реакции, хотя международные рекомендации сместились в сторону H1 II поколения как препаратов выбора.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к дексхлорфенирамину и другим алкиламинам
  • Закрытоугольная глаукома
  • Задержка мочи на фоне ДГПЖ
  • Эпилепсия с судорожным синдромом (порог судорог снижается)
  • Возраст до 2 лет (риск парадоксальных реакций и угнетения дыхания)
  • Одновременный прием ингибиторов МАО
  • Тяжелая печеночная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

  • Угнетение дыхания у детей до 2 лет
  • Парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия, галлюцинации) у пожилых и детей
  • Падения и переломы у пожилых
  • Когнитивное снижение и риск деменции при длительном приеме
  • Антихолинергический синдром при передозировке
  • Судороги

Частые побочные эффекты

  • Выраженная сонливость и седация
  • Сухость во рту и слизистых
  • Запор
  • Задержка мочи
  • Помутнение зрения
  • Тахикардия

Беременность: можно ли принимать Дексхлорфенирамин?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), инъекционный дексхлорфенирамин противопоказан в III триместре. В исследованиях на животных тератогенности не нашли, поэтому пороков у человека не ожидают, а судя по эпидемиологическим исследованиям, хлорфенирамин пороков развития не вызывает; в I и II триместрах при обычном применении препарат можно назначать. У новорожденных от матерей, которые во II и III триместрах долго принимали высокие дозы антихолинергических препаратов, изредка описывали симптомы, связанные с атропиноподобным действием (вздутие живота, мекониальный илеус, задержка отхождения мекония, трудности с началом кормления, тахикардия, неврологические нарушения). Если препарат вводят в конце беременности, у новорожденного периодически проверяют функцию пищеварения и нервной системы.

Кормление грудью: можно ли принимать Дексхлорфенирамин?

Проникает в молоко в небольших количествах, но может вызывать сонливость у новорожденного и снижение лактации. У кормящей предпочитают лоратадин или цетиризин.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Частые мифы

Миф: «Polaramine безопасен и подходит для каждодневного применения как лоратадин». Факт: дексхлорфенирамин – седативный H1 первой генерации, выраженно проникает в , антихолинергические эффекты значительны. У пожилых пациентов входит в список Beers 2023 как потенциально неподходящий – связан с падениями, переломами, когнитивным снижением и риском деменции при длительном приеме. Для рутинной аллергии предпочитают H1 II поколения (биластин, дезлоратадин, левоцетиризин). Миф: «лучший препарат при анафилаксии». Факт: при анафилаксии немедленно применяют адреналин в/м в переднелатеральную поверхность бедра 0,3–0,5 мг; антигистаминные – только дополнение для облегчения кожных симптомов, на гипотензию и асфиксию не действуют.
Упоминания в инструкциях9 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеIMAOкласс из инструкции
    «- Pacientes que estén en tratamiento con inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO) o durante las dos semanas siguientes a la interrupción de dicho tratamiento.»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеMAO inhibitorsкласс из инструкции
    «Use in Lower Respiratory Disease: Monoamine oxidase inhibitor therapy (See Drug Interaction section)»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • «U so concomitante contraindicado: -Atropina y otras sustancias atropínicas (antidepresivos de imipramina, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «U so concomitante contraindicado: -Asociaciones con otros depresores del sistema nervioso central (sedantes antidepresivos, barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «U so concomitante contraindicado: -Asociaciones con otros depresores del sistema nervioso central (sedantes antidepresivos, barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «U so concomitante contraindicado: -Asociaciones con otros depresores del sistema nervioso central (sedantes antidepresivos, barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antipsicóticosкласс из инструкции
    «U so concomitante contraindicado: -Asociaciones con otros depresores del sistema nervioso central (sedantes antidepresivos, barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • barbitúricosкласс из инструкции
    «U so concomitante contraindicado: -Asociaciones con otros depresores del sistema nervioso central (sedantes antidepresivos, barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • benzodiazepinasкласс из инструкции
    «U so concomitante contraindicado: -Asociaciones con otros depresores del sistema nervioso central (sedantes antidepresivos, barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Дексхлорфенирамин?

Дексхлорфенирамин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Тяжелые аллергические реакции (уровень доказательности B), Аллергический ринит (уровень доказательности C), Хроническая крапивница (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Дексхлорфенирамин?

Частые побочные эффекты Дексхлорфенирамин (≥ 1 из 100): Выраженная сонливость и седация, Сухость во рту и слизистых, Запор, Задержка мочи, Помутнение зрения, Тахикардия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Дексхлорфенирамин при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), инъекционный дексхлорфенирамин противопоказан в III триместре. В исследованиях на животных тератогенности не нашли, поэтому пороков у человека не ожидают, а судя по эпидемиологическим исследованиям, хлорфенирамин пороков развития не вызывает; в I и II триместрах при обычном применении препарат можно назначать. У новорожденных от матерей, которые во II и III триместрах долго принимали высокие дозы антихолинергических препаратов, изредка описывали симптомы, связанные с атропиноподобным действием (вздутие живота, мекониальный илеус, задержка отхождения мекония, трудности с началом кормления, тахикардия, неврологические нарушения). Если препарат вводят в конце беременности, у новорожденного периодически проверяют функцию пищеварения и нервной системы.

Можно ли Дексхлорфенирамин при грудном вскармливании?

Проникает в молоко в небольших количествах, но может вызывать сонливость у новорожденного и снижение лактации. У кормящей предпочитают лоратадин или цетиризин.

Кому Дексхлорфенирамин противопоказан?

Дексхлорфенирамин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к дексхлорфенирамину и другим алкиламинам; Закрытоугольная глаукома; Задержка мочи на фоне ДГПЖ; Эпилепсия с судорожным синдромом (порог судорог снижается); Возраст до 2 лет (риск парадоксальных реакций и угнетения дыхания). Полный список в разделе «Безопасность».

Polaramine безопасен и подходит для каждодневного применения как лоратадин

дексхлорфенирамин – седативный H1 первой генерации, выраженно проникает в ЦНС, антихолинергические эффекты значительны. У пожилых пациентов входит в список Beers 2023 как потенциально неподходящий – связан с падениями, переломами, когнитивным снижением и риском деменции при длительном приеме. Для рутинной аллергии предпочитают H1 II поколения (биластин, дезлоратадин, левоцетиризин). Миф: «лучший препарат при анафилаксии». Факт: при анафилаксии немедленно применяют адреналин в/м в переднелатеральную поверхность бедра 0,3–0,5 мг; антигистаминные – только дополнение для облегчения кожных симптомов, на гипотензию и асфиксию не действуют.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Дифенгидрамин, Доксиламин + пиридоксин, Эбастин, Фексофенадин, Левоцетиризин, Рупатадин, Хлоропирамин, Кетотифен