Антигистаминные препараты второго поколения
АТХ-код: R06AX13 (Лоратадин)
Торговые названия
Кларитин, Ломилан, Кларидол, Лоратадин-Тева
Антагонист периферических H1-рецепторов длительного действия. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает минимальный седативный эффект. Метаболизируется в печени через CYP3A4 и CYP2D6 до активного метаболита дезлоратадина. Начало действия через 1-3 часа, длительность эффекта более 24 часов.
Первая линия
Препарат первой линии при аллергическом рините по ARIA. Эффективность подтверждена в многочисленных . Преимущество перед цетиризином – минимальная сонливость, что критично для водителей и работников точных профессий. Доза для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки.
Первая линия
Препарат первой линии при хронической крапивнице. Как и цетиризин, при необходимости дозу увеличивают до 4-кратной по рекомендациям /GA2LEN. Переносимость повышенных доз хорошая, без значимого нарастания седации.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
При вирусном или бактериальном конъюнктивите системный лоратадин не применяют. Preferred Practice Pattern четко разделяет аллергический конъюнктивит, где H1-блокаторы работают, и инфекционный, где гистамин в патогенезе не участвует. Лечение вирусного – симптоматическое (холодные компрессы, искусственные слезы), бактериального – топические антибиотики.
Не рекомендуют
При неаллергическом рините (вазомоторном, идиопатическом, инфекционном при , медикаментозном) лоратадин не применяют. ARIA 2020 и разделяют аллергический и неаллергический ринит: при втором системные H1-блокаторы пользы не дают потому что гистамин в патогенезе не участвует. Для вазомоторного ринита работают топические азеластин и глюкокортикоиды.
Не рекомендуют
Лоратадин при и простуде не работает. Кокрейновский обзор 2015 года «Antihistamines for the common cold» показал, что H1-антагонисты второго поколения на симптомы простуды не влияют. Эффект есть только у старых H1 первого поколения за счет антихолинергического компонента – у лоратадина он минимален. , , CDC в рекомендациях при ОРВИ антигистаминные препараты не упоминают. Массовое назначение в СНГ при простуде не соответствует доказательной базе.
Не рекомендуют
Рутинный прием лоратадина перед плановой вакцинацией у здоровых людей без аллергологического анамнеза международные ассоциации не поддерживают. CDC Pink Book, ACIP 2023, : премедикация антигистаминными не предотвращает анафилаксию, потому что анафилактический каскад идет быстрее и сильнее H1-блокады. Отдельные показали снижение иммуногенности вакцин на 10–25 % при премедикации антигистаминными и жаропонижающими (Prymula R et al. Lancet 2009). У пациентов с подтвержденной лекарственной или вакцинной аллергией ведение индивидуальное, с аллергологом.
Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Лоратадин в стандартных дозах QT удлиняет минимально, но при подавлении метаболизма блокатором CYP3A4 (амиодароном) концентрация лоратадина растет, что может усиливать кардиальные эффекты у предрасположенных пациентов.
Симптомы
Удлинение интервала QT на ЭКГ. Головокружение, обмороки, сердцебиение. В редких случаях – полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Риск выше при гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии и ишемической болезни сердца.
Тактика
Стандартная доза лоратадина 10 мг в сутки сохраняется. У пациентов с удлиненным QT в анамнезе, гипокалиемией или брадикардией ниже 60 ударов в минуту предпочтительна замена на цетиризин (минимальное влияние на QT). ЭКГ контролируют при сочетании раз в 3–6 месяцев.
Механизм
Лоратадин в стандартных дозах редко вызывает седацию. В сочетании с диазепамом возможна слабая аддитивная депрессия , особенно у пожилых.
Симптомы
Седация, утомляемость, замедленные реакции, нарушение координации. У пожилых – риск падений и переломов. При вождении и работе с механизмами риск аварии.
Тактика
При стандартной дозе лоратадина (10 мг в сутки) и нерегулярном приеме диазепама (например, при тревоге) коррекция не требуется. У пожилых и при длительной бензодиазепиновой терапии обращают внимание на признаки седации. При тревожных расстройствах рассматривают альтернативу диазепаму – буспирон или КПТ.
Механизм
Лоратадин – антигистаминный препарат второго поколения с минимальным проникновением через гематоэнцефалический барьер. В сочетании с опиоидом возможна слабая аддитивная депрессия , особенно у пожилых.
Симптомы
Седация, утомляемость, замедленные реакции, нарушение координации. У пожилых – риск падений и переломов. При вождении и работе с механизмами риск аварии.
Тактика
При сочетании коррекция доз не требуется. У пожилых пациентов и при паллиативном уходе обращают внимание на признаки седации. Лоратадин предпочтительнее цетиризина или хлорфенирамина при сопутствующей опиоидной терапии – минимальная седация. При выраженной седации антигистаминный препарат отменяют.
Механизм
Парацетамол и лоратадин метаболизируются разными путями. Прямого фармакокинетического взаимодействия нет.
Симптомы
Симптомы со стороны сочетания обычно отсутствуют. Сохраняются индивидуальные побочные эффекты каждого препарата.
Тактика
Коррекция доз не требуется. Сочетание стандартное в симптоматических лекарственных формах при острых респираторных инфекциях и аллергии.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория B по FDA. Наряду с цетиризином считают предпочтительным антигистаминным при беременности. Большие когортные исследования не выявили повышения риска врожденных пороков.
Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Совместим с грудным вскармливанием по данным LactMed.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Лоратадин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Аллергический ринит (уровень доказательности A), Хроническая крапивница (уровень доказательности A), Неаллергический ринит (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Лоратадин (≥ 1 из 100): Головная боль, Сухость во рту, Утомляемость (редко). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория B по FDA. Наряду с цетиризином считают предпочтительным антигистаминным при беременности. Большие когортные исследования не выявили повышения риска врожденных пороков.
Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Совместим с грудным вскармливанием по данным LactMed.
Лоратадин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к лоратадину или дезлоратадину. Полный список в разделе «Безопасность».
при ОРВИ H1-блокаторы второго поколения не действуют. Кокрейн 2015 года на 5099 участниках эффекта не выявил. Для облегчения симптомов простуды применяют назальные деконгестанты коротким курсом и солевые промывания.
ARIA четко разделяет аллергический и неаллергический ринит. При вазомоторном, идиопатическом, инфекционном, медикаментозном рините системные H1-блокаторы не работают – гистамин в патогенезе не ключевой медиатор.
CDC, ACIP, WHO такую практику не поддерживают. Антигистаминные не предотвращают анафилаксию. В отдельных РКИ премедикация антигистаминными и жаропонижающими снижала иммуногенность вакцин на 10–25 %.
при вирусном или бактериальном конъюнктивите системные антигистаминные не работают. AAO рекомендует симптоматическое лечение вирусного и топические антибиотики при бактериальном.