Парацетамол

Анилиды. Анальгетики и антипиретики

АТХ-код: N02BE01 (Парацетамол)

Торговые названия

Панадол, Эффералган, Калпол, Парацетамол Канон, Цефекон Д

Механизм действия

Механизм анальгетического действия окончательно не установлен. Предполагается центральное ингибирование циклооксигеназы (COX-2, а также, по современным данным, взаимодействие с эндоканнабиноидной системой через активный метаболит AM404). В отличие от НПВС практически не влияет на периферическую ЦОГ и не обладает противовоспалительным действием. Антипиретический эффект связан с воздействием на гипоталамический центр терморегуляции.

Показания

Лёгкая и умеренная боль у взрослых

Первая линия

Легкая и умеренная боль – одно из базовых показаний. Взрослые: 500–1000 мг каждые 4–6 часов, не более 4 г в сутки у здоровых, не более 3 г в сутки у пожилых, пациентов с хроническим употреблением алкоголя, истощением. Парацетамол уступает НПВС при воспалительной боли (остеоартрит, дисменорея), но предпочтительнее у пациентов с противопоказаниями к НПВС: язвенная болезнь, прием антикоагулянтов, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, астма с аспириновой непереносимостью.

Источники

Лихорадка

Первая линия

Парацетамол выбирают первым для симптоматического снижения лихорадки у взрослых и детей. Дозировка у детей: 15 мг/кг каждые 4–6 часов, не более 60 мг/кг/сутки. Снижение температуры не ускоряет выздоровление от инфекции ; снижают температуру только при плохой переносимости лихорадки. У детей с судорогами в анамнезе контроль температуры парацетамолом не предотвращает фебрильные судороги.

Источники

Мигрень

Первая линия

При легких и умеренных приступах мигрени парацетамол 1000 мг – приемлемая опция первой линии у пациентов, не переносящих НПВС или триптаны. Эффективность при тяжелых приступах ниже, чем у триптанов и НПВС. Прием в ранней фазе приступа (в первые 30 минут от начала боли) повышает эффективность.

Источники

NICE: Hypertension in adults: diagnosis and management (NG136) (2022)

Остеоартрит

Вторая линия

В последних редакциях NICE OA 2022 и ACR 2019 парацетамол отошел на вторые позиции при остеоартрите в пользу топических НПВС и короткого курса системных НПВС. Рекомендуется как альтернатива у пациентов с противопоказаниями к НПВС. Длительный прием парацетамола при остеоартрите не показывает существенного преимущества над плацебо в последних систематических обзорах.

Источники

NICE: Depression in adults: treatment and management (NG222) (2022)

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают независимо от приема пищи. При боли – по требованию, минимальный интервал между приемами 4 часа. Таблетки шипучие и растворимые обеспечивают более быстрое начало действия (20–30 минут против 45–60 минут для обычных таблеток) и могут быть предпочтительнее при острой боли.

Особые ситуации

Максимальная суточная доза 4 г у здоровых взрослых и 3 г у пожилых, пациентов с хроническим употреблением алкоголя, пациентов с низкой массой тела (менее 50 кг) и истощением. При массе тела менее 50 кг считают дозу из расчета 60 мг/кг в сутки. Во время приема парацетамола нельзя комбинировать его с другими препаратами, содержащими парацетамол (многие комбинированные препараты от простуды): риск непреднамеренной передозировки.

Частые мифы

Миф: «парацетамол – самый безопасный анальгетик, можно пить сколько угодно». Факт: парацетамол входит в число ведущих причин острой печеночной недостаточности в мире. Безопасность критически зависит от соблюдения максимальной суточной дозы. Миф: «парацетамол снимает воспаление». Факт: парацетамол не обладает противовоспалительным действием. При воспалительных состояниях предпочтительны НПВС при отсутствии противопоказаний. Миф: «детям можно давать по нужде». Факт: у детей доза строго 15 мг/кг на прием не чаще, чем каждые 4–6 часов, и не более 4–5 раз в сутки. Передозировка у детей гепатотоксична.

Безопасность

Внимание

Гепатотоксичность при передозировке. Суточная доза выше 4 г у взрослых (выше 3 г у лиц с факторами риска) может вызвать тяжелое острое повреждение печени вплоть до печеночной недостаточности. Антидот – N-ацетилцистеин.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность
Острый гепатит
Гиперчувствительность

Серьёзные побочные эффекты

Гепатотоксичность при передозировке – острая печеночная недостаточность (одна из основных причин острой печеночной недостаточности в мире)
Анафилаксия (очень редко)
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко)

Частые побочные эффекты

В рекомендованных дозах побочные эффекты редки и минимальны

Нечастые побочные эффекты

Аллергические кожные реакции
Повышение печеночных трансаминаз

БеременностьFDA B

Категория B. Парацетамол выбирают первым для купирования боли и лихорадки в любом триместре беременности. Длительный или высокодозный прием в третьем триместре обсуждается в литературе в связи с возможной ассоциацией с атипичными неврологическими исходами у детей, но ясных причинно-следственных данных нет.

Кормление грудью

Совместим с кормлением грудью. Минимальные концентрации в молоке, один из предпочитаемых анальгетиков у кормящих.