Evigrade

Лираглутид

AEMPS

Агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1)

АТХ-код: A10BJ02

Торговые названия: Виктоза, Саксенда

Обновлено · Методология

Показания

A

Ожирение

Вторая линия

При ожирении лираглутид (Саксенда) применяют в дозе 3 мг 1 раз в сутки подкожно. В исследовании SCALE Obesity and Prediabetes снижает массу тела на 8% за 56 недель против 2,6% у плацебо. По AACE/ACE 2024 и SEEDO 2024 фармакотерапия ожирения показана при ≥30 или ИМТ ≥27 с сопутствующими заболеваниями после неэффективности изменения образа жизни. Семаглутид и тирзепатид при ожирении дают больший эффект и реже требуют ежедневных инъекций.

Бренд Саксенда регистрирован для лечения ожирения у пациентов с ≥30 или ИМТ ≥27 с сопутствующими заболеваниями.

МКБ-10: E66 · МКБ-11: 5B81

A

Сахарный диабет 2 типа

Первая линия

Препарат первой линии при сахарном диабете 2 типа в сочетании с метформином у пациентов с подтвержденным сердечно-сосудистым заболеванием по / 2024 и SED 2023. Снижает на 1,0–1,5%, уменьшает массу тела на 2–4 кг и снижает риск сердечно-сосудистых событий. Стартовая доза 0,6 мг 1 раз в сутки подкожно с увеличением до 1,8 мг через 1–2 недели. По мере появления более удобных и эффективных аналогов (семаглутид, тирзепатид) лираглутид частично теряет место первого выбора.

МКБ-10: E11 · МКБ-11: 5A11

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Снижение веса у пациентов без ожирения или избыточной массы тела

Не рекомендуют

Лираглутид (Saxenda 3,0 мг) снижает вес, но у людей без ожирения и без избыточной массы тела ( ниже 27) и без метаболических показаний такое применение неразумно и международными рекомендациями не поддерживается. Одобренное показание – ожирение (ИМТ ≥30 или ≥27 с сопутствующими заболеваниями), оно вынесено отдельной карточкой. По силе снижения веса лираглутид уступает семаглутиду и тирзепатиду, вводится ежедневно подкожно. Косметический прием несет реальные риски (тошнота и рвота, риск острого панкреатита, желчнокаменная болезнь, предупреждение класса по медуллярному раку щитовидной железы), а эффект нестойкий и вес возвращается после отмены. Снижение веса у людей без ожирения безопаснее строить на питании, движении и сне.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Аналог человеческого GLP-1 с гомологией 97% и устойчивостью к ферменту DPP-4. Связывается с GLP-1 рецепторами на β-клетках поджелудочной железы и усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляет секрецию глюкагона. Замедляет опорожнение желудка, снижает аппетит через действие на центры в гипоталамусе. Влияет на сердечно-сосудистые исходы – в исследовании LEADER снизил риск трехкомпонентной первичной точки (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт, нефатальный инсульт) на 13%. Период полувыведения 13 часов, прием 1 раз в сутки подкожно.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning: в исследованиях на грызунах лираглутид вызывал C-клеточные опухоли щитовидной железы. У человека ассоциация не подтверждена, но препарат противопоказан при личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы и MEN2.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к лираглутиду
  • Личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы
  • Синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа (MEN2)
  • Сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (ограниченный опыт)
  • Беременность и грудное вскармливание

Серьезные побочные эффекты

  • Острый панкреатит
  • Желчнокаменная болезнь и острый холецистит
  • Острая почечная недостаточность (через дегидратацию)
  • Тяжелые аллергические реакции, ангиоотек
  • Медуллярный рак щитовидной железы (по данным грызунов, у человека не подтверждено)
  • Диабетическая ретинопатия (быстрое улучшение гликемии)

Частые побочные эффекты

  • Тошнота (особенно в первые недели)
  • Рвота, диарея
  • Снижение аппетита
  • Боль и эритема в месте инъекции
  • Головная боль
  • Гипогликемия в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином

Беременность: можно ли принимать Лираглутид?

Противопоказан при беременности. При планировании беременности у пациентки с СД 2 препарат отменяют не менее чем за 1 месяц до зачатия и переходят на инсулин.

Кормление грудью: можно ли принимать Лираглутид?

Данные ограничены. Применение при лактации не рекомендовано.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Вводят 1 раз в сутки подкожно в живот, бедро или плечо, в любое время независимо от еды. Иглу меняют при каждой инъекции. Места инъекций ротируют в пределах одной анатомической области. Стартовая доза при 2 0,6 мг, при ожирении 0,6 мг с увеличением по 0,6 мг в неделю до целевой 3 мг (Саксенда) или 1,8 мг (Виктоза). Хранят в холодильнике при +2…+8 °C; вскрытый шприц можно использовать в течение 30 дней при комнатной температуре до 30 °C.
Упоминания в инструкциях13 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеИнсулин
    «Liraglutida no es un sustituto de la insulina. Se ha notificado cetoacidosis diabética en pacientes insulinodependientes después de una interrupción rápida o reducción de la dosis de insulina (ver…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinsulinкласс из инструкции
    «Concomitant Use with an Insulin Secretagogue (e.g., Sulfonylurea) or with Insulin: Liraglutide stimulates insulin release in the presence of elevated blood glucose concentrations. Patients receiving…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеinsulinaкласс из инструкции
    «Liraglutida no es un sustituto de la insulina. Se ha notificado cetoacidosis diabética en pacientes insulinodependientes después de una interrupción rápida o reducción de la dosis de insulina (ver…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеsulfonilureasкласс из инструкции
    «Hipoglucemia: Los pacientes a los que se les administra liraglutida en combinación con una sulfonilurea o una insulina podrían presentar un riesgo mayor de hipoglucemia (ver sección 4.8). Es posible…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеsulfonylureasкласс из инструкции
    «Concomitant Use with an Insulin Secretagogue (e.g., Sulfonylurea) or with Insulin: Liraglutide stimulates insulin release in the presence of elevated blood glucose concentrations. Patients receiving…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • МинимальноеДигоксин
    «Digoxina: La administración de una única dosis de 1 mg de digoxina con liraglutida produjo una reducción en la AUC de digoxina de un 16%; la C max disminuyó un 31%. Se produjo un retraso en el t max…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеЛизиноприл
    «Lisinopril: La administración de una única dosis de 20 mg de lisinopril con liraglutida mostró una reducción en la AUC de lisinopril de un 15%; la C max disminuyó un 27%. Se produjo un retraso en el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеПарацетамол
    «Paracetamol: Liraglutida no modificó la exposición general del paracetamol tras la administración de una dosis única de 1 000 mg. Se produjo una disminución del 31% en la C max de paracetamol y un…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Warfarina y otros derivados de la cumarina: No se han realizado estudios de interacciones. No se puede excluir una interacción clínicamente significativa con principios activos con escasa solubilidad…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Insulina: No se han observado interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas entre liraglutida e insulina detemir, cuando se administra una dosis única de insulina detemir 0,5 U/kg con liraglutida…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: Tras la administración de una única dosis de un medicamento anticonceptivo oral, liraglutida disminuyó la C max de etinilestradiol y levonorgestrel un 12% y un 13%…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Anticonceptivos orales: Tras la administración de una única dosis de un medicamento anticonceptivo oral, liraglutida disminuyó la C max de etinilestradiol y levonorgestrel un 12% y un 13%…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
    «Anticonceptivos orales: Tras la administración de una única dosis de un medicamento anticonceptivo oral, liraglutida disminuyó la C max de etinilestradiol y levonorgestrel un 12% y un 13%…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Лираглутид?

Лираглутид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Ожирение (уровень доказательности A), Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности A), Снижение веса у пациентов без ожирения или избыточной массы тела (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Лираглутид?

Частые побочные эффекты Лираглутид (≥ 1 из 100): Тошнота (особенно в первые недели), Рвота, диарея, Снижение аппетита, Боль и эритема в месте инъекции, Головная боль, Гипогликемия в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Лираглутид при беременности?

Противопоказан при беременности. При планировании беременности у пациентки с СД 2 препарат отменяют не менее чем за 1 месяц до зачатия и переходят на инсулин.

Можно ли Лираглутид при грудном вскармливании?

Данные ограничены. Применение при лактации не рекомендовано.

Кому Лираглутид противопоказан?

Лираглутид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к лираглутиду; Личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы; Синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа (MEN2); Сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (ограниченный опыт). Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Лираглутид предупреждение FDA?

FDA boxed warning: в исследованиях на грызунах лираглутид вызывал C-клеточные опухоли щитовидной железы. У человека ассоциация не подтверждена, но препарат противопоказан при личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы и MEN2.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Метформин, Пиоглитазон, Репаглинид, Семаглутид, Вилдаглиптин + Метформин, Глимепирид, Инсулин гларгин, Ситаглиптин