Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Ситаглиптин

AEMPS

Ингибитор дипептидилпептидазы-4 (DPP-4)

АТХ-код: A10BH01

Торговые названия: Ситаглиптин-СЗ, Янувия

Обновлено · Методология

Показания

B

Сахарный диабет 2 типа

Вторая линия

Препарат второй линии при сахарном диабете 2 типа по / 2024 и SED 2023. Первая линия – метформин в сочетании с GLP-1 агонистами и/или SGLT2 ингибиторами при сопутствующих сердечно-сосудистых или почечных заболеваниях. Ситаглиптин рассматривают как дополнение к метформину у пациентов без значимых сердечно-сосудистых факторов риска и без ожирения, где приоритет – переносимость и низкий риск гипогликемии. В исследовании TECOS у пациентов с СД2 и сердечно-сосудистым заболеванием не повышал риск госпитализаций по поводу сердечной недостаточности (в отличие от саксаглиптина).

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Sitagliptina (2024)
  2. ADA/EASD: Management of Hyperglycaemia in Type 2 Diabetes (2022)

МКБ-10: E11 · МКБ-11: 5A11

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Похудение

Не рекомендуют

Ситаглиптин – ингибитор дипептидилпептидазы-4 (DPP-4), противодиабетический препарат. Его выписывают при диабете 2 типа ( 2024, 2024). У людей без диабета ситаглиптин для похудения не показан: препарат имеет нейтральный эффект на вес и не одобрен для лечения ожирения. У препарата есть конкретные риски: панкреатит (редко, но опасно), артралгии, инфекции верхних дыхательных путей. Если ситаглиптин выписали «для похудения» без диабета – обратитесь за вторым мнением.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Sitagliptina (2024)
  2. Cochrane: Green tea for weight loss and weight maintenance in overweight or obese adults (2012)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективно ингибирует фермент DPP-4, который инактивирует инкретины GLP-1 и GIP. Повышение концентрации активных инкретинов усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина β-клетками и снижает секрецию глюкагона. Эффект на гликемию умеренный (снижение на 0,5–0,8%), но риск гипогликемии минимален – без приема пищи инкретины не активируют секрецию инсулина. Препарат нейтрален по весу.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ситаглиптину
  • Сахарный диабет 1 типа
  • Диабетический кетоацидоз
  • Тяжелая печеночная недостаточность (применять с осторожностью)

Серьезные побочные эффекты

  • Острый панкреатит
  • Тяжелые аллергические реакции, ангиоотек, синдром Стивенса–Джонсона
  • Буллезный пемфигоид
  • Артралгии – тяжелые случаи описаны FDA в 2015 году
  • Острая почечная недостаточность

Частые побочные эффекты

  • Назофарингит
  • Головная боль
  • Боль в животе
  • Запор
  • Гипогликемия в сочетании с сульфонилмочевиной

Беременность: можно ли принимать Ситаглиптин?

Данные у беременных ограничены. При беременности у пациенток с СД2 базовая терапия – инсулин; пероральные сахароснижающие препараты обычно отменяют.

Кормление грудью: можно ли принимать Ситаглиптин?

Данные по экскреции в молоко отсутствуют. При лактации применение не рекомендовано.

Рассчитать RIDПолный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 100 мг 1 раз в сутки независимо от еды. У пациентов с дозу корректируют: при 30–45 – 50 мг, при СКФ менее 30 – 25 мг. Не сочетают с GLP-1 агонистами – оба препарата усиливают инкретиновый сигнал, выгоды от комбинации нет. При гипогликемии на фоне метформина или сульфонилмочевины проверяют, не повышает ли ситаглиптин риск падений в сочетании с сульфонилмочевиной (требует снижения ее дозы).
Упоминания в инструкциях15 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Значимоеinsulinкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Insulin Secretagogues or Insulin Coadministration of sitagliptin tablets with an insulin secretagogue (e.g., sulfonylurea) or insulin may require lower doses of the insulin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Значимоеsulfonylureasкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Insulin Secretagogues or Insulin Coadministration of sitagliptin tablets with an insulin secretagogue (e.g., sulfonylurea) or insulin may require lower doses of the insulin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • МинимальноеДигоксин
    «Digoxina: Sitagliptina tuvo un efecto pequeño sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina. Después de la administración concomitante de 0,25 mg de digoxina con 100 mg de sitagliptina al día…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Варфарин
    «Los datos in vitro sugieren que sitagliptina ni inhibe ni induce las isoenzimas del CYP450. En los ensayos clínicos, sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Итраконазол
    «Los ensayos in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina es la CYP3A4, con contribución de la CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «Los ensayos in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina es la CYP3A4, con contribución de la CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кларитромицин
    «Los ensayos in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina es la CYP3A4, con contribución de la CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Метформин
    «Metformina: La coadministración de dosis repetidas de 1.000 mg de metformina dos veces al día con 50 mg de sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de sitagliptina en pacientes…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Ритонавир
    «Los ensayos in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina es la CYP3A4, con contribución de la CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Симвастатин
    «Los datos in vitro sugieren que sitagliptina ni inhibe ni induce las isoenzimas del CYP450. En los ensayos clínicos, sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Циклоспорин
    «Ciclosporina: Se llevó a cabo un ensayo para evaluar el efecto de la ciclosporina, un potente inhibidor de la glucoproteína p, sobre la farmacocinética de sitagliptina. La coadministración de una…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
    «Los datos in vitro sugieren que sitagliptina ni inhibe ni induce las isoenzimas del CYP450. En los ensayos clínicos, sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • inhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «Los ensayos in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina es la CYP3A4, con contribución de la CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • Дапаглифлозин
    «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Эмпаглифлозин
    «Los estudios de interacciones sugieren que la farmacocinética de empagliflozina no se vio influida por la administración conjunta de metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Ситаглиптин?

Ситаглиптин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности B), Похудение (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Ситаглиптин?

Частые побочные эффекты Ситаглиптин (≥ 1 из 100): Назофарингит, Головная боль, Боль в животе, Запор, Гипогликемия в сочетании с сульфонилмочевиной. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Ситаглиптин при беременности?

Данные у беременных ограничены. При беременности у пациенток с СД2 базовая терапия – инсулин; пероральные сахароснижающие препараты обычно отменяют.

Можно ли Ситаглиптин при грудном вскармливании?

Данные по экскреции в молоко отсутствуют. При лактации применение не рекомендовано.

Кому Ситаглиптин противопоказан?

Ситаглиптин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ситаглиптину; Сахарный диабет 1 типа; Диабетический кетоацидоз; Тяжелая печеночная недостаточность (применять с осторожностью). Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Ситаглиптин + Метформин, Тирзепатид, Вилдаглиптин, Вилдаглиптин + Метформин, Глимепирид, Инсулин гларгин, Лираглутид, Дапаглифлозин