Evigrade

Дапаглифлозин

AEMPS

Ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2)

АТХ-код: A10BK01

Торговые названия: Форсига, Эдистрид

Обновлено · Методология

Показания

A

Сахарный диабет 2 типа

Первая линия

Препарат первой линии при сахарном диабете 2 типа по / 2024 и SED 2023 наравне с метформином у пациентов с подтвержденными сердечно-сосудистыми или почечными заболеваниями. Доза 10 мг 1 раз в сутки. В исследовании DECLARE-TIMI 58 (2019) у пациентов с 2 и факторами риска снижает риск сердечно-сосудистой смерти или госпитализации по поводу на 17%, прогрессирования почечной недостаточности на 24%. Можно добавлять к метформину, ИАПФ, , статинам.

МКБ-10: E11 · МКБ-11: 5A11

A

Хроническая болезнь почек

Первая линия

Препарат базовой терапии хронической болезни почек у взрослых по KDIGO 2024 для замедления прогрессирования снижения независимо от наличия диабета. В исследовании DAPA-CKD (2020) снижает риск прогрессирования , диализа, трансплантации или смерти на 39%. Стартовая СКФ для назначения – не менее 25 мл/мин. Доза 10 мг 1 раз в сутки.

МКБ-10: N18 · МКБ-11: GB61

A

Хроническая сердечная недостаточность

Первая линия

Препарат базовой терапии хронической сердечной недостаточности по 2023 как один из четырех «фундаментальных» компонентов (ARNI/ИАПФ + β-блокатор + антагонист альдостерона + SGLT2 ингибитор). В исследовании DAPA-HF (2019) у пациентов с HFrEF снижает риск сердечно-сосудистой смерти или госпитализации по поводу на 26%, в исследовании DELIVER (2022) у пациентов с HFpEF – на 18%. Эффект не зависит от наличия диабета. Доза 10 мг 1 раз в сутки.

Применяется при со сниженной (HFrEF) и сохранной (HFpEF) фракцией выброса, независимо от наличия диабета.

МКБ-10: I50 · МКБ-11: BD10

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Дапаглифлозин – ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2). Его выписывают при диабете 2 типа, сердечной недостаточности (вне зависимости от наличия диабета) и хронической болезни почек ( 2024, 2024, KDIGO 2024). В anti-aging и longevity-сообществах дапаглифлозин продвигают как «mTOR-сберегающий метаболический модулятор» у недиабетиков для «продления жизни». У людей без диабета, сердечной недостаточности или клинических исследований профилактического приема для anti-aging нет. Препарат вызывает урогенитальные инфекции (в 5–10% случаев), эугликемический диабетический кетоацидоз (редкий, но опасный), волемический дисбаланс с риском падений у пожилых. Если дапаглифлозин выписали человеку без диабета или – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный обратимый ингибитор SGLT2 в проксимальных канальцах нефрона. Снижает реабсорбцию глюкозы из первичной мочи на 30–50%, увеличивает экскрецию глюкозы с мочой на 50–80 г в сутки. Это дает умеренное снижение (0,5–0,7%), снижение массы тела (2–3 кг) и , диурез с натрийурезом. Помимо гликемического эффекта улучшает сердечно-сосудистые и почечные исходы независимо от наличия диабета – основное современное преимущество класса.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к дапаглифлозину
  • Сахарный диабет 1 типа (риск кетоацидоза)
  • Диабетический кетоацидоз
  • Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 25)
  • Тяжелое обезвоживание
  • Беременность и грудное вскармливание

Серьезные побочные эффекты

  • Эугликемический диабетический кетоацидоз
  • Гангрена Фурнье (некротизирующий фасциит промежности – редкое, но фатальное осложнение, предупреждение FDA 2018)
  • Острая почечная недостаточность
  • Тяжелая гипогликемия при сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином
  • Ампутации нижних конечностей (для канаглифлозина риск выше, для дапаглифлозина не подтвержден)

Частые побочные эффекты

  • Генитальные грибковые инфекции (баланит у мужчин, вульвовагинальный кандидоз у женщин)
  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Полиурия и жажда
  • Дислипидемия (умеренное повышение ЛПНП)
  • Снижение АД и головокружение

Беременность: можно ли принимать Дапаглифлозин?

Данные у беременных ограничены. При планировании беременности у пациентки с СД 2 препарат отменяют и переходят на инсулин. При ХСН у беременной решение принимают совместно с кардиологом.

Кормление грудью: можно ли принимать Дапаглифлозин?

Данные ограничены. При лактации не применяют.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды, желательно утром. Перед стартом контролируют , при СКФ менее 25 мл/мин не начинают (но при или можно продолжать до СКФ 15 мл/мин). Контролируют признаки эугликемического кетоацидоза (тошнота, дыхание Куссмауля, боль в животе) – редкое, но опасное осложнение, особенно при дегидратации, диете с очень низким углеводом, в периоперационный период. Адекватная гидратация важна, особенно у пожилых пациентов и при сочетании с диуретиками.
Упоминания в инструкциях25 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Значимоеinsulinкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Intervention Concomitant use may require lower doses of insulin or the insulin secretagogue to reduce the risk of hypoglycemia.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеИнсулин
    «Cetoacidosis diabética: Los pacientes que pueden tener mayor riesgo de CAD incluyen pacientes con una baja reserva funcional de las células beta (por ej., pacientes con diabetes tipo 2 con péptido-C…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛитий
    «Dapagliflozina puede aumentar la excreción renal de litio y reducir así los niveles sanguíneos de litio. Se debe monitorizar la concentración sérica de litio con mayor frecuencia después del inicio…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛитий
    «DRUG INTERACTIONS: Intervention Monitor serum lithium concentration more frequently during dapagliflozin initiation and dosage changes.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеinsulinaкласс из инструкции
    «Cetoacidosis diabética: Los pacientes que pueden tener mayor riesgo de CAD incluyen pacientes con una baja reserva funcional de las células beta (por ej., pacientes con diabetes tipo 2 con péptido-C…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеКарбамазепин
    «Tras la coadministración de dapagliflozina con rifampicina (un inductor de varios transportadores activos y enzimas metabolizadoras), se observó una disminución del 22% en la exposición sistémica…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеРифампицин
    «Tras la coadministración de dapagliflozina con rifampicina (un inductor de varios transportadores activos y enzimas metabolizadoras), se observó una disminución del 22% en la exposición sistémica…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеФенитоин
    «Tras la coadministración de dapagliflozina con rifampicina (un inductor de varios transportadores activos y enzimas metabolizadoras), se observó una disminución del 22% en la exposición sistémica…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеФенобарбитал
    «Tras la coadministración de dapagliflozina con rifampicina (un inductor de varios transportadores activos y enzimas metabolizadoras), se observó una disminución del 22% en la exposición sistémica…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que dapagliflozina no alteró la farmacocinética de metformina, pioglitazona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que dapagliflozina no alteró la farmacocinética de metformina, pioglitazona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que la farmacocinética de dapagliflozina no se ve alterada por la metformina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • anticoagulantesкласс из инструкции
    «Los estudios de interacción realizados en sujetos sanos, usando principalmente un diseño de dosis única, sugieren que dapagliflozina no alteró la farmacocinética de metformina, pioglitazona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • diuréticosкласс из инструкции
    «Diuréticos: Dapagliflozina puede aumentar el efecto diurético de las tiazidas y diuréticos del asa y puede aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión (ver sección 4.4).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • diuréticos del asaкласс из инструкции
    «Diuréticos: Dapagliflozina puede aumentar el efecto diurético de las tiazidas y diuréticos del asa y puede aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión (ver sección 4.4).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • sulfonilureasкласс из инструкции
    «Insulina y secretagogos de la insulina: La insulina y los secretagogos de la insulina, como las sulfonilureas, provocan hipoglucemia. Por lo tanto, puede necesitarse una dosis menor de insulina o de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • sulfonylureasкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Clinical Impact The risk of hypoglycemia may be increased when dapagliflozin is used concomitantly with insulin or insulin secretagogues (e.g., sulfonylurea) [see Warnings and…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • tiazidasкласс из инструкции
    «Diuréticos: Dapagliflozina puede aumentar el efecto diurético de las tiazidas y diuréticos del asa y puede aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión (ver sección 4.4).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Дапаглифлозин?

Дапаглифлозин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A), Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности A), Хроническая болезнь почек (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Дапаглифлозин?

Частые побочные эффекты Дапаглифлозин (≥ 1 из 100): Генитальные грибковые инфекции (баланит у мужчин, вульвовагинальный кандидоз у женщин), Инфекции мочевыводящих путей, Полиурия и жажда, Дислипидемия (умеренное повышение ЛПНП), Снижение АД и головокружение. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Дапаглифлозин при беременности?

Данные у беременных ограничены. При планировании беременности у пациентки с СД 2 препарат отменяют и переходят на инсулин. При ХСН у беременной решение принимают совместно с кардиологом.

Можно ли Дапаглифлозин при грудном вскармливании?

Данные ограничены. При лактации не применяют.

Кому Дапаглифлозин противопоказан?

Дапаглифлозин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к дапаглифлозину; Сахарный диабет 1 типа (риск кетоацидоза); Диабетический кетоацидоз; Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 25); Тяжелое обезвоживание. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Эмпаглифлозин, Глибенкламид, Гликлазид, Глимепирид, Инсулин гларгин, Лираглутид, Ситаглиптин, Инсулин