Блокаторы рецепторов ангиотензина II
АТХ-код: C09CA03 (Валсартан)
Торговые названия
Диован, Вальсакор, Нортиван, Валсартан-Тева
Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Блокирует вазоконстрикцию, секрецию альдостерона и пролиферативное действие ангиотензина II. Не вызывает сухой кашель – в отличие от – потому что не влияет на деградацию брадикинина. Период полувыведения около 6 часов, но клинический эффект сохраняется 24 часа.
Первая линия
Препарат первой линии при артериальной гипертензии. Начальная доза 80 мг 1 раз в сутки, максимальная 320 мг. Назначают как альтернативу или при непереносимости иАПФ (кашель). Часто входит в фиксированные комбинации с амлодипином и/или . Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-4 недель.
Первая линия
Валсартан – альтернатива каптоприлу при сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Исследование VALIANT (более 14 000 пациентов) показало, что валсартан 160 мг 2 раза в день не уступает каптоприлу по снижению смертности и сердечно-сосудистых событий. Назначают пациентам, которые не переносят .
Первая линия
Валсартан – доказанная альтернатива при со сниженной фракцией выброса. Исследование Val-HeFT продемонстрировало снижение госпитализаций на 27 % при добавлении валсартана к базисной терапии. Сакубитрил/валсартан (Юперио) – отдельный препарат, который превосходит эналаприл в исследовании PARADIGM-HF и сейчас предпочтителен при HFrEF.
Назначают при непереносимости . В рекомендациях 2021 сакубитрил/валсартан (Юперио) предпочтительнее валсартана в монотерапии при со сниженной .
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Валсартан – блокатор рецепторов ангиотензина II. Его выписывают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда ( 2023, SEH-LELHA, 2017). В anti-aging-схемах валсартан назначают здоровым нормотоникам «для общей защиты сосудов». У людей с нормальным давлением клинических исследований профилактического приема нет. Препарат может вызвать головокружение, гиперкалиемию, ангионевротический отек у предрасположенных, тератогенность. Если валсартан выписали здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением.
Найдено 6 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ( + ). Аддитивный риск гиперкалиемии, артериальной гипотензии и острого повреждения почек без дополнительной клинической пользы.
Симптомы
Слабость, головокружение при вставании, обмороки. Замедление мочеотделения, рост креатинина в анализе крови. Слабость и парестезии при гиперкалиемии.
Тактика
Сочетание не назначают. Один препарат подбирают индивидуально: при хорошей переносимости, при сухом кашле на иАПФ или непереносимости.
Источники
Механизм
Триметоприм блокирует натриевые каналы эпителия собирательных трубочек почек по механизму амилорида и снижает секрецию калия. Валсартан () дополнительно задерживает калий через подавление альдостерона.
Симптомы
Слабость в мышцах, парестезии в конечностях, замедление пульса, нарушения сердечного ритма. На ЭКГ – высокий заостренный зубец T, расширение комплекса QRS. В тяжелых случаях развивается остановка сердца. Симптомы появляются обычно через 1–2 недели после старта сочетания.
Тактика
На время курса ко-тримоксазола калий контролируют через 3–5 дней после начала. У пожилых и при хронической болезни почек предпочтительнее альтернативный антибиотик: нитрофурантоин или фосфомицин.
Механизм
Валсартан () подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, спиронолактон блокирует альдостероновые рецепторы. Двойная блокада альдостерона повышает риск гиперкалиемии.
Симптомы
Слабость в мышцах, парестезии в конечностях, замедление пульса, нарушения сердечного ритма. На ЭКГ – высокий заостренный зубец T, расширение комплекса QRS. В тяжелых случаях развивается остановка сердца. Симптомы появляются обычно через 1–2 недели после старта сочетания.
Тактика
Сочетание оправдано у пациентов с сердечной недостаточностью с низкой фракцией выброса. Калий и креатинин проверяют через 1 неделю после старта, далее каждый месяц. При калии выше 5,5 ммоль/л дозу спиронолактона снижают.
Источники
Механизм
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ( + ). Доказано в исследованиях ONTARGET и VA NEPHRON-D: рост гиперкалиемии, артериальной гипотензии и острого повреждения почек без кардиопротекции.
Симптомы
Слабость в мышцах, парестезии в конечностях, замедление пульса, нарушения ритма. На ЭКГ – высокий заостренный зубец T, расширение QRS. В тяжелых случаях – остановка сердца.
Тактика
Сочетание не назначают. Один препарат подбирают индивидуально: (эналаприл) при хорошей переносимости, (валсартан) при сухом кашле на иАПФ или непереносимости.
Источники
Механизм
Анальгетические дозы аспирина ослабляют антигипертензивный эффект блокатора рецепторов ангиотензина II через подавление вазодилатирующих простагландинов. Кардиопротективная доза клинически малозначима.
Симптомы
Постепенный рост артериального давления при высоких дозах аспирина. В кардиопротективных дозах – без значимых изменений.
Тактика
Кардиопротективные дозы аспирина (75–100 мг) допустимы без коррекции. При высоких дозах – контроль артериального давления и при необходимости повышение дозы валсартана. Альтернатива анальгетика – парацетамол.
Механизм
Стандартная комбинация при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. Аддитивный антигипертензивный эффект и комплементарные механизмы нейрогормональной блокады.
Симптомы
При старте у пожилых и пациентов с гиповолемией – симптомная гипотензия, головокружение. Брадикардия от бисопролола усиливается.
Тактика
Старт с минимальных доз обоих с титрованием раз в 2 недели до целевой. Контроль артериального давления стоя и сидя, ЧСС, креатинина и калия через 2 недели. При цель – максимально переносимые дозы (бисопролол до 10 мг, валсартан до 320 мг). Доказательная база по исходам обширная.
Источники
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория D по FDA. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, вызывают повреждение почек плода, маловодие, гипоплазию легких и скелета. Отменить при планировании беременности.
Нет данных о проникновении валсартана в грудное молоко. Не назначают кормящим. При необходимости антигипертензивной терапии выбирают другие препараты.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Валсартан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда (уровень доказательности A), Артериальная гипертензия (уровень доказательности A), Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Валсартан (≥ 1 из 100): Головокружение, Гиперкалиемия, Гипотензия (чаще при гиповолемии и при ХСН), Повышение креатинина, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Категория D по FDA. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, вызывают повреждение почек плода, маловодие, гипоплазию легких и скелета. Отменить при планировании беременности.
Нет данных о проникновении валсартана в грудное молоко. Не назначают кормящим. При необходимости антигипертензивной терапии выбирают другие препараты.
Валсартан противопоказан при следующих состояниях: Беременность (все триместры) – категория D по FDA; Тяжелая гиперкалиемия; Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; Одновременный прием с алискиреном у пациентов с СД или ХБП; Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз, холестаз. Полный список в разделе «Безопасность».