Валсартан

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

АТХ-код: C09CA03 (Валсартан)

Торговые названия

Диован, Валсартан-Тева, Вальсакор, Нортиван

Механизм действия

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Блокирует вазоконстрикцию, секрецию альдостерона и пролиферативное действие ангиотензина II. Не вызывает сухой кашель – в отличие от иАПФ – потому что не влияет на деградацию брадикинина. Период полувыведения около 6 часов, но клинический эффект сохраняется 24 часа.

Показания

Артериальная гипертензия

Первая линия

Препарат первой линии при артериальной гипертензии. Начальная доза 80 мг 1 раз в сутки, максимальная 320 мг. Назначают как альтернативу иАПФ или при непереносимости иАПФ (кашель). Часто входит в фиксированные комбинации с амлодипином и/или гидрохлоротиазидом. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-4 недель.

Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

Первая линия

Валсартан – альтернатива каптоприлу при сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Исследование VALIANT (более 14 000 пациентов) показало, что валсартан 160 мг 2 раза в день не уступает каптоприлу по снижению смертности и сердечно-сосудистых событий. Назначают пациентам, которые не переносят иАПФ.

Хроническая сердечная недостаточность

Первая линия

Валсартан – доказанная альтернатива иАПФ при ХСН со сниженной фракцией выброса. Исследование Val-HeFT продемонстрировало снижение госпитализаций на 27 % при добавлении валсартана к базисной терапии. Сакубитрил/валсартан (Юперио) – отдельный препарат, который превосходит эналаприл в исследовании PARADIGM-HF и сейчас предпочтителен при HFrEF.

Назначают при непереносимости иАПФ. В рекомендациях ESC 2021 сакубитрил/валсартан (Юперио) предпочтительнее валсартана в монотерапии при ХСН со сниженной ФВ.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимать 1 раз в сутки, в любое время, независимо от еды. При ХСН титрование начинают с 40 мг 2 раза в день и повышают до 160 мг 2 раза в день. При гипертензии – 80-320 мг 1 раз в день. Полный антигипертензивный эффект – через 2-4 недели.

Мониторинг

Контроль калия и креатинина через 1-2 недели после старта и каждого увеличения дозы – аналогично другим БРА и иАПФ. Допустимо повышение креатинина до 30 % от исходного. Более выраженный рост – искать стеноз почечных артерий, гиповолемию, одновременный прием НПВС. Отсутствие кашля – главное клиническое отличие от иАПФ.

Безопасность

Противопоказания

Беременность (все триместры) – категория D по FDA
Тяжелая гиперкалиемия
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
Одновременный прием с алискиреном у пациентов с СД или ХБП
Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз, холестаз

Серьезные побочные эффекты

Ангионевротический отек (значительно реже, чем при иАПФ, но возможен)
Острая почечная недостаточность (при двустороннем стенозе почечных артерий)
Гиперкалиемия, угрожающая жизни (при комбинации с калийсберегающими диуретиками или алискиреном)

Частые побочные эффекты

Головокружение
Гиперкалиемия
Гипотензия (чаще при гиповолемии и при ХСН)
Повышение креатинина
Головная боль

БеременностьFDA D

Категория D по FDA. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, вызывают повреждение почек плода, маловодие, гипоплазию легких и скелета. Отменить при планировании беременности.

Кормление грудью

Нет данных о проникновении валсартана в грудное молоко. Не назначают кормящим. При необходимости антигипертензивной терапии выбирают другие препараты.