Ацетилсалициловая кислота

Антиагрегантные препараты

АТХ-код: B01AC06 (Ацетилсалициловая кислота)

Торговые названия

Кардиомагнил, Ацекардол, Тромбо АСС, Аспирин Кардио

Механизм действия

Необратимо ацетилирует ЦОГ-1 в тромбоцитах и блокирует синтез тромбоксана A2 – мощного индуктора агрегации и вазоконстрикции. Тромбоциты лишены ядра и не могут ресинтезировать фермент, поэтому антиагрегантный эффект сохраняется на весь срок жизни тромбоцита – 7–10 дней. Для антиагрегантного действия достаточно низких доз – 75–100 мг в сутки.

Показания

Установленное ССЗ атеросклеротического генеза, вторичная профилактика

Первая линия

Низкие дозы аспирина – 75–100 мг в сутки – основа вторичной профилактики у пациентов с установленным атеросклеротическим ССЗ. Снижают риск повторного инфаркта, инсульта и сосудистой смерти на 20–25 %. Назначают пожизненно, если нет абсолютных противопоказаний. После острого коронарного синдрома или стентирования назначают двойную антиагрегантную терапию – аспирин с клопидогрелом (или тикагрелором, прасугрелом) на 6–12 месяцев.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний аспирином

Индивидуальное решение

В первичной профилактике рутинное назначение аспирина не рекомендуют. Исследования ASPREE, ARRIVE и ASCEND показали, что у пациентов с умеренным сердечно-сосудистым риском польза от снижения ишемических событий нивелируется ростом кровотечений. USPSTF 2022 не рекомендуют аспирин лицам 60 лет и старше для первичной профилактики. У лиц 40–59 лет с 10-летним сердечно-сосудистым риском 10 % и выше решение принимают индивидуально.

Практические заметки

Когда и как принимать

Низкие дозы (75–100 мг) принимать 1 раз в сутки. Время приема – вечер или утро – клинически не различается. Кишечнорастворимая оболочка не защищает от системного повреждения ЖКТ (механизм повреждения системный, через простагландины, а не локальный). Принимать после еды для уменьшения местного раздражения.

Особые ситуации

Перед хирургическими вмешательствами аспирин отменяют за 7 дней (полная смена пула тромбоцитов). При экстренных операциях повышенная кровоточивость сохраняется. Прием ибупрофена может ослабить антиагрегантный эффект аспирина – разносить прием по времени. При ЖКТ-кровотечении в анамнезе добавить ИПП.

Безопасность

Противопоказания

Активное ЖКТ-кровотечение
Тяжелая тромбоцитопения
Геморрагический диатез
Аллергия на аспирин или аспириновая триада
Тяжелая печеночная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

ЖКТ-кровотечение (риск выше у пожилых, при одновременном приеме антикоагулянтов или НПВС)
Геморрагический инсульт (крайне редко при низких дозах)
Синдром Рея у детей до 15 лет (противопоказан при вирусных инфекциях)

Частые побочные эффекты

Диспепсия, изжога
Повышенная кровоточивость (носовые кровотечения, подкожные кровоизлияния)
Тошнота

БеременностьFDA D

Категория D по FDA при полных анальгетических дозах. Низкие дозы (75–150 мг) назначают по строгим показаниям – профилактика преэклампсии с 12-й по 36-ю неделю. После 36 недель противопоказан.

Кормление грудью

Проникает в грудное молоко. Низкие антиагрегантные дозы (75–100 мг) допустимы при грудном вскармливании. Высокие анальгетические дозы не назначают.