Нестероидные противовоспалительные препараты
АТХ-код: M01AB15 (Кеторолак)
Торговые названия
Кеторол, Кетанов, Долак, Кеторолак-OBL
Неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с преобладающим анальгетическим (а не противовоспалительным) эффектом. По силе обезболивания сопоставим с морфином для ряда болевых синдромов. Быстрое начало действия: 30-60 минут при пероральном приеме, 10-15 минут при внутримышечном. Один из самых сильных ненаркотических анальгетиков.
Первая линия
Первая линия при острой боли умеренной и сильной интенсивности, когда нужно быстрое ненаркотическое обезболивание. Пероральная доза – 10 мг каждые 4-6 часов, максимум 40 мг в сутки. Курс строго не более 5 дней. При превышении 5 дней риск -кровотечения и почечного повреждения резко возрастает. Не назначают для хронической боли.
Первая линия
Широко применяют в раннем послеоперационном периоде. Позволяет снизить потребность в опиоидах на 25-45 %. Внутримышечно или внутривенно – 30 мг начальная доза, затем 15-30 мг каждые 6 часов. У пациентов старше 65 лет, при массе тела менее 50 кг или при нарушении функции почек – максимальная доза 60 мг в сутки. Общая длительность парентерального и перорального курса – не более 5 дней.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Кеторолак – нестероидный противовоспалительный препарат () короткого действия. Его выписывают при умеренной и сильной острой боли, преимущественно послеоперационной, максимум 5 дней (Ficha Técnica AEMPS). При мигрени без подтверждения и при «любой головной боли» кеторолак не используют как первую линию ( NG150 2021, AHS 2021): при мигрени работают триптаны и другие препараты с подтвержденной эффективностью, при тензионной – парацетамол или ибупрофен в обычных дозах. У кеторолака серьезные риски: тяжелые желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, острое повреждение почек, сердечно-сосудистые события. Эти риски не оправданы при обычной головной боли. Если кеторолак выписали «при мигрени» или «при любой головной боли» – обратитесь за вторым мнением.
Найдено 16 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Кеторолак – самый мощный нестероидный противовоспалительный препарат () для перорального и парентерального применения. Аспирин необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов. Совместный прием двух НПВС суммирует риски: желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, удержание натрия и жидкости. Toradol Section 4.3 поименно включает аспирин и другие НПВС в список противопоказаний.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул (мелена), рвота с примесью крови или «кофейной гущи», боль в эпигастрии. Возможны острая почечная недостаточность и подъем артериального давления. У пациентов старше 65 лет и с язвенной болезнью в анамнезе риск кровотечения многократно выше.
Тактика
Сочетание не назначают. Если аспирин нужен как кардиопротекция (низкая доза 75–100 мг в сутки), кеторолак заменяют на парацетамол, метамизол или опиоидный анальгетик коротким курсом. Курс кеторолака в любых обстоятельствах не более 5 дней.
Механизм
Кеторолак и диклофенак – оба нестероидные противовоспалительные. Совместный прием суммирует риски: желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, повышение артериального давления. Toradol Section 4.3 поименно включает другие в список противопоказаний.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул (мелена), рвота с примесью крови или «кофейной гущи», боль в эпигастрии. Возможны острая почечная недостаточность и подъем артериального давления. У пациентов старше 65 лет и с язвенной болезнью в анамнезе риск кровотечения многократно выше.
Тактика
Сочетание не назначают. Для адекватной анальгезии выбирают один в монотерапии (по эффективности диклофенак или кеторолак короткими курсами с гастропротекцией пантопразолом). Альтернатива – парацетамол плюс опиоид при недостаточной аналгезии.
Механизм
Кеторолак и ибупрофен – оба нестероидные противовоспалительные. Аддитивный риск желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, нарушения регуляции артериального давления. Toradol Section 4.3 поименно включает другие в список противопоказаний.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул (мелена), рвота с примесью крови или «кофейной гущи», боль в эпигастрии. Возможны острая почечная недостаточность и подъем артериального давления. У пациентов старше 65 лет и с язвенной болезнью в анамнезе риск кровотечения многократно выше.
Тактика
Сочетание не назначают. Один за раз. Курс кеторолака не более 5 дней. Для анальгезии при недостаточной эффективности одного НПВС – добавляют парацетамол или короткий опиоид, не второй НПВС.
Механизм
Кеторолак – мощный неселективный нестероидный противовоспалительный, нимесулид – селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Несмотря на разную селективность, эффекты на желудочно-кишечный тракт и почки суммируются. Toradol Section 4.3 поименно включает все в список противопоказаний.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул (мелена), рвота с примесью крови или «кофейной гущи», боль в эпигастрии. Возможны острая почечная недостаточность и подъем артериального давления. У пациентов старше 65 лет и с язвенной болезнью в анамнезе риск кровотечения многократно выше.
Тактика
Сочетание не назначают. Один в минимальной эффективной дозе с гастропротекцией пантопразолом. Альтернатива – парацетамол как базовый анальгетик.
Механизм
Апиксабан ингибирует фактор Ха, кеторолак – самый мощный из доступных нестероидных противовоспалительных. Кеторолак повреждает слизистую желудка и подавляет агрегацию тромбоцитов. Риск массивного желудочно-кишечного кровотечения растет многократно. Toradol Section 4.3 включает антикоагулянты в список противопоказаний.
Симптомы
Кровоточивость десен, носовые кровотечения, синяки без травмы, кровь в моче или стуле, обильные менструации. В тяжелых случаях – желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Риск выше у пациентов старше 65 лет и при язвенной болезни в анамнезе.
Тактика
Сочетание не назначают. Для обезболивания у пациента на апиксабане выбирают парацетамол (до 3 г в сутки), метамизол или короткий курс опиоида. Курс кеторолака в любом контексте не превышает 5 дней.
Механизм
Кеторолак – самый мощный из доступных нестероидных противовоспалительных. Подавляет агрегацию тромбоцитов и сильно повреждает слизистую желудка. На фоне варфарина риск массивного желудочно-кишечного кровотечения возрастает многократно. Toradol Section 4.3 включает антикоагулянты в список противопоказаний.
Симптомы
Кровоточивость десен, носовые кровотечения, синяки без травмы, кровь в моче или стуле, обильные менструации. В тяжелых случаях – желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Риск выше у пациентов старше 65 лет и при язвенной болезни в анамнезе.
Тактика
Сочетание не назначают. Для обезболивания у пациента на варфарине выбирают парацетамол (до 2 г в сутки), метамизол или короткий курс опиоида. Курс кеторолака в любом контексте не превышает 5 дней.
Механизм
Аддитивная нефротоксичность. Кеторолак (нестероидное противовоспалительное) подавляет простагландин-зависимый почечный кровоток, контрастное вещество (йопромид) добавляет осмотическую нагрузку. Высокий риск острого повреждения почек.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина в анализе крови, появление белка в моче. В тяжелых случаях – олигурия и потребность в гемодиализе. Симптомы появляются через 1–3 дня после контрастного исследования.
Тактика
Кеторолак отменяют за 48 часов до планового контрастного исследования и возобновляют через 48 часов после при стабильной функции почек. Альтернатива анальгетика – парацетамол, метамизол или короткий курс опиоида. Контраст-протекцию обеспечивают адекватной гидратацией физиологическим раствором.
Механизм
Двойная терапия нестероидными противовоспалительными – аддитивный риск желудочно-кишечного кровотечения и нефротоксичности. Несмотря на преимущественную селективность мелоксикама к циклооксигеназе-2, при сочетании с кеторолаком -токсичность складывается.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул, рвота с примесью крови, боль в эпигастрии. У пожилых и при язвенной болезни в анамнезе риск выше.
Тактика
Сочетание не назначают. Один за раз. Курс кеторолака – не более 5 дней. Для усиления анальгезии – парацетамол или короткий опиоид.
Механизм
Кеторолак снижает почечный клиренс метотрексата и подавляет тубулярную секрецию. При высоких онкологических дозах метотрексата – риск тяжелой токсичности (панцитопения, нефротоксичность, мукозит).
Симптомы
Язвы в ротовой полости (мукозит), тошнота, диарея, выпадение волос. В анализе крови – падение лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов. В тяжелых случаях – фатальная панцитопения, нефротоксичность.
Тактика
При онкологических дозах метотрексата сочетание не назначают. При ревматологических низких дозах кеторолак избегают; для анальгезии – парацетамол или короткий опиоидный курс. Курс кеторолака в любом контексте не превышает 5 дней.
Механизм
Двойная терапия нестероидными противовоспалительными – резкий рост риска желудочно-кишечного кровотечения (в 3–5 раз), острого повреждения почек и сердечно-сосудистых событий.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул, рвота с примесью крови, боль в эпигастрии. У пожилых и при язвенной болезни в анамнезе риск выше.
Тактика
Сочетание не назначают. Один нестероидный противовоспалительный за раз. Для усиления анальгезии – парацетамол или короткий опиоидный курс, не второй . Курс кеторолака в любом контексте не превышает 5 дней.
Механизм
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и сильно повреждает слизистую желудка. В сочетании с ривароксабаном (прямой ингибитор фактора Xa) – аддитивный риск массивного желудочно-кишечного кровотечения. Toradol Section 4.3 включает антикоагулянты в противопоказания.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул (мелена), рвота с примесью крови или «кофейной гущи», боль в эпигастрии. У пожилых и при язвенной болезни в анамнезе риск выше многократно.
Тактика
Сочетание не назначают. Для обезболивания у пациента на ривароксабане выбирают парацетамол (до 3 г в сутки), метамизол или короткий курс опиоида. Курс кеторолака в любом контексте не превышает 5 дней.
Механизм
Кеторолак – самый нефротоксичный из нестероидных противовоспалительных, ограничен 5 днями применения. Такролимус самостоятельно нефротоксичен. Аддитивный риск острого повреждения почек у трансплантированных многократно выше.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.
Тактика
Сочетание не назначают. Для обезболивания после трансплантации – парацетамол (до 2 г в сутки), метамизол или короткий курс опиоида. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин.
Механизм
Двойная терапия нестероидными противовоспалительными – аддитивный риск желудочно-кишечного кровотечения, нефротоксичности и сердечно-сосудистых событий. Кеторолак сам по себе ограничен 5 днями применения.
Симптомы
Черный или дегтеобразный стул (мелена), рвота с примесью крови или «кофейной гущи», боль в эпигастрии. У пожилых и при язвенной болезни в анамнезе риск выше многократно.
Тактика
Сочетание не назначают. Один нестероидный противовоспалительный за раз. Для усиления анальгезии добавляют парацетамол или короткий опиоидный курс, не второй нестероидный противовоспалительный.
Механизм
Кеторолак подавляет вазодилатирующие простагландины, ослабляя антигипертензивный эффект амлодипина. Дополнительно – аддитивная нефротоксичность.
Симптомы
Постепенный рост артериального давления через 1–2 недели приема нестероидного противовоспалительного. У пациентов с хронической болезнью почек – риск задержки жидкости и отеков.
Тактика
Курс кеторолака ограничен 5 днями. Артериальное давление и креатинин контролируют в первые дни. У пациентов с хронической болезнью почек или сниженной фракцией выброса – кеторолак избегают, для анальгезии выбирают парацетамол или короткий опиоидный курс.
Механизм
Нестероидные противовоспалительные снижают антигипертензивный эффект бета-блокатора через подавление простагландин-зависимой почечной регуляции (натрийурез). Кеторолак – самый мощный из .
Симптомы
Постепенный рост артериального давления через 1–2 недели приема нестероидного противовоспалительного. У пациентов с хронической болезнью почек – риск задержки жидкости и отеков.
Тактика
Курс кеторолака ограничен 5 днями. Артериальное давление контролируют в первые дни. У пациентов с пограничной артериальной гипертензией – временно повышают дозу бисопролола. Для длительной анальгезии – парацетамол или короткий опиоид.
Механизм
Глюкокортикоид плюс – аддитивный риск гастроинтестинальных язв и кровотечений. Системный будесонид (Кортимент, Энтокорт) повышает риск, ингаляционный – нет.
Симптомы
Боль в эпигастрии, изжога, черный или дегтеобразный стул, кровь в рвоте, синяки. У пожилых, при язвенной болезни в анамнезе и сопутствующих антикоагулянтах риск выше.
Тактика
Кеторолак при системном будесониде не назначают – риск превышает пользу. Альтернатива при острой боли – парацетамол до 3 г в сутки или метамизол. Если необходимы (короткий курс при онкологической или послеоперационной боли), добавляют пантопразол 20 мг в сутки и ограничивают курс кеторолака 5 днями. Ингаляционный будесонид с НПВС безопасен.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Boxed warning – внимание
Кеторолак противопоказан для лечения хронической боли. Общая длительность приема – не более 5 дней. Повышенный риск серьезных ЖКТ-осложнений – кровотечение, язва, перфорация. Повышенный риск сердечно-сосудистых тромботических событий.
Категория C по FDA в первом и втором триместрах. В третьем триместре противопоказан (категория D) – вызывает преждевременное закрытие артериального протока и маловодие. Избегать после 20-й недели.
Проникает в грудное молоко в малых количествах. Кратковременное применение (1-2 дня) допустимо при грудном вскармливании по данным LactMed.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Кеторолак рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острая боль умеренной и сильной интенсивности (уровень доказательности A), Послеоперационная боль (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Кеторолак (≥ 1 из 100): Диспепсия, тошнота, боль в животе, Головная боль, головокружение, Сонливость, Отеки. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория C по FDA в первом и втором триместрах. В третьем триместре противопоказан (категория D) – вызывает преждевременное закрытие артериального протока и маловодие. Избегать после 20-й недели.
Проникает в грудное молоко в малых количествах. Кратковременное применение (1-2 дня) допустимо при грудном вскармливании по данным LactMed.
Кеторолак противопоказан при следующих состояниях: Язвенная болезнь в активной фазе или ЖКТ-кровотечение в анамнезе; Тяжелая почечная недостаточность или риск почечной недостаточности (гиповолемия, дегидратация); Периоперационный период при аортокоронарном шунтировании; Нарушения гемостаза или одновременный прием антикоагулянтов; Третий триместр беременности. Полный список в разделе «Безопасность».
Кеторолак противопоказан для лечения хронической боли. Общая длительность приема – не более 5 дней. Повышенный риск серьезных ЖКТ-осложнений – кровотечение, язва, перфорация. Повышенный риск сердечно-сосудистых тромботических событий.