Габапентиноиды (противоэпилептические препараты)
Торговые названия: Конвалис, Габапентин, Тебантин, Габагамма
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии нейропатической боли по NeuPSIG 2015 и IASP 2022. При диабетической полинейропатии, постгерпетической невралгии и тригеминальной невралгии. Стартовая доза 300 мг на ночь, далее титрование до 900–3600 мг в сутки в 3 приема. Эффект развивается за 2–4 недели. NNT для постгерпетической невралгии – 7, для диабетической – 6.
Источники
МКБ-10: M79.2 · МКБ-11: MG30.5Z
Первая линия
Препарат первой линии постгерпетической невралгии. Доза 1800–3600 мг в сутки. Альтернативы – прегабалин, амитриптилин, дулоксетин, топические лидокаин и капсаицин. Профилактика ПГН – вакцинация Shingrix у взрослых старше 50 лет.
Источники
МКБ-10: B02.2 · МКБ-11: 1E91.5
Первая линия
По обновленному гайдлайну 2025 при синдроме беспокойных ног первая линия – альфа-2-дельта лиганды (габапентин, габапентин энакарбил, прегабалин); их предпочитают дофаминовым агонистам, которые со временем вызывают аугментацию (усиление симптомов). Простой габапентин назначают off-label, обычно 300 мг за 1–2 часа до сна с титрацией до 1200–1800 мг в сутки; у габапентина энакарбила (Horizant) более прямая доказательная база и иной режим (600 мг однократно вечером). Эффект развивается за 1–2 недели. Особенно подходит при сопутствующей боли или тревоге; осторожно при сниженной функции почек (дозу уменьшают) и из-за седации, головокружения, риска злоупотребления.
Преимущественно габапентин энакарбил (Horizant), не зарегистрированный в РФ. Обычный габапентин применяют off-label.
Источники
МКБ-10: G25.81 · МКБ-11: 7A80
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Габапентин – противоэпилептический препарат, который выписывают при парциальной эпилепсии, нейропатической боли и синдроме беспокойных ног. Габапентин часто назначают как снотворное вне показаний эпилепсии, нейропатической боли или СБН – исключительно из-за седативного побочного эффекта. Международные руководства по бессоннице ( 2021, ESRS 2017, NG219) такое применение не поддерживают: при первичной бессоннице первая линия – когнитивно-поведенческая терапия (КПТ-Б), а лекарства подбирают по диагнозу. Клинические исследования габапентина при первичной бессоннице малочисленны и неоднородны. У препарата конкретные риски: головокружение, сонливость на следующий день, периферические отеки, угнетение дыхания при сочетании с опиоидами (предупреждение , 2019), возможна зависимость и злоупотребление. Если габапентин выписали «для сна» вне показаний СБН или нейропатической боли – обратитесь за вторым мнением.
Источники
МКБ-10: G47.0 · МКБ-11: 7A00
Не рекомендуют
Габапентин при тревоге и стрессе без клинического диагноза в международных рекомендациях , mental health не упоминают. Off-label применение распространено, но не оправдано: эффективность сомнительна, риск зависимости и злоупотребления реален. С 2018 года в Великобритании габапентин и прегабалин отнесены к контролируемым препаратам Schedule 3.
Источники
МКБ-10: F41.9 · МКБ-11: 6B0Z
Структурный аналог ГАМК, не связывается с ГАМК-рецепторами. Связывается с α2δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов в , снижает поступление кальция в пресинаптические нейроны и высвобождение возбуждающих нейромедиаторов (глутамата, норадреналина, субстанции P). Биодоступность дозозависимая (с насыщением кишечного транспортера) – при дозах выше 1800 мг в сутки дальнейшее увеличение дает все меньший прирост концентрации в плазме.
Категории FDA отменены в 2015 году. Данные по безопасности при беременности ограничены. Применение у беременных с тяжелой нейропатической болью или эпилепсией оценивают индивидуально с неврологом.
Проникает в грудное молоко. По LactMed применение допустимо при наблюдении за ребенком на седацию и плохой набор веса.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Алпразолам и габапентин угнетают центральную нервную систему () разными путями, и при совместном приеме их действие складывается. Инструкция алпразолама предупреждает, что сочетание с противоэпилептическими средствами усиливает угнетение ЦНС и повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти (инструкция алпразолама). Инструкция габапентина сообщает о случаях угнетения дыхания, седации и смерти при его приеме вместе с другими средствами, угнетающими ЦНС (инструкция габапентина).
Симптомы
Сонливость, головокружение, заторможенность, замедленные реакции, нарушение координации. При выраженном угнетении – замедленное поверхностное дыхание, спутанность и потеря сознания (инструкции алпразолама и габапентина). У пожилых пациентов сонливость и головокружение повышают риск падений (инструкции алпразолама и габапентина).
Тактика
Инструкция алпразолама требует ограничивать дозу и длительность его совместного приема с противоэпилептическими средствами, к которым относится габапентин (инструкция алпразолама; инструкция алпразолама, утвержденная Управлением по контролю качества лекарств США, ). Алпразолам назначают в минимальной эффективной дозе и на короткий срок, не дольше 2–4 недель; пожилым пациентам начинают с 0,25 мг 2–3 раза в сутки, а ведут их с осторожностью из-за седации, мышечной слабости и риска падений (инструкция алпразолама). Пациента внимательно наблюдают, нет ли сонливости, седации и угнетения дыхания, и соответственно снижают дозу габапентина или другого угнетающего препарата (инструкция габапентина). Риск тяжелого угнетения дыхания выше у пожилых, при болезнях легких, неврологических болезнях и почечной недостаточности (инструкция габапентина). Во время лечения алпразоламом пациенту не советуют водить машину и работать с механизмами (инструкция алпразолама FDA).
Источники
Механизм
Морфин и габапентин угнетают центральную нервную систему, и эффекты складываются. Растет риск глубокой седации, угнетения дыхания, комы и смерти. Кинетика работает в одну сторону. Морфин, принятый за 2 часа до габапентина, повышает площадь под кривой концентрации (AUC) габапентина на 44%, а габапентин на концентрацию морфина не влияет. В декабре 2019 года Управление по контролю качества лекарств США () предупредило о тяжелом угнетении дыхания при сочетании габапентиноидов с опиоидами.
Симптомы
Сонливость, заторможенность, замедление дыхания (частота меньше 12 в минуту), цианоз губ. В тяжелых случаях – остановка дыхания. У пожилых – риск падений.
Тактика
В американской инструкции морфина сочетание разрешают, только когда других вариантов лечения нет, в испанской требуют ограничить дозу и длительность совместного приема. Габапентин начинают с низкой дозы. При сонливости или замедлении дыхания снижают дозу габапентина или морфина (по инструкции). Следят за частотой дыхания, сатурацией и уровнем сознания, осторожнее всего у пожилых, при болезнях легких и при почечной недостаточности. Пациенту и близким выдают налоксон и объясняют признаки передозировки.
Источники
Механизм
Аддитивная депрессия центральной нервной системы. Габапентин не снижает порог судорог, но опиоидно-габапентиноидное сочетание ассоциировано с риском респираторной депрессии, особенно у пожилых.
Симптомы
Сонливость, заторможенность, замедление дыхания (частота меньше 12 в минуту), цианоз губ. В тяжелых случаях – остановка дыхания. У пожилых – риск падений.
Тактика
Сочетание возможно при нейропатической боли. Дозы держат на минимуме, начинают с низких. Пациента предупреждают о риске сонливости и нарушения координации. У пожилых – повышенный контроль за падениями.
Источники
Механизм
Аддитивная депрессия через разные механизмы. Седация, головокружение, риск падений усиливаются особенно у пожилых.
Симптомы
Седация, утомляемость, замедленные реакции, нарушение координации. У пожилых – риск падений и переломов. При вождении и работе с механизмами риск аварии.
Тактика
При комбинации при нейропатической боли (диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия) начинают с минимальных доз обоих: амитриптилин 10 мг на ночь, габапентин 100 мг трижды в сутки. Титрование – каждые 1–2 недели по переносимости. У пожилых сочетание избегают – риск падений. Альтернатива – дулоксетин с локальными средствами (капсаицин, лидокаин-пластырь).
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Uso concomitante con opioides: Los pacientes que requieran un tratamiento concomitante con opioides deberán ser cuidadosamente observados para ver si presentan signos de depresión del sistema…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Uso concomitante con opioides: Los pacientes que requieran un tratamiento concomitante con opioides deberán ser cuidadosamente observados para ver si presentan signos de depresión del sistema…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Maalox ® (aluminum hydroxide, magnesium hydroxide): Concentrations increased by morphine; may need dose adjustment ( 5.4 , 7.2 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Opioids: Hydrocodone Coadministration of gabapentin with hydrocodone decreases hydrocodone exposure [ see Clinical Pharmacology (12.3 )]. The potential for alteration in hydrocodone exposure and…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Opioids: Respiratory depression and sedation, sometimes resulting in death, have been reported following coadministration of gabapentin with opioids (e.g., morphine, hydrocodone, oxycodone…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se ha observado interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contengan noretindrona y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Maalox ® (aluminum hydroxide, magnesium hydroxide): The mean bioavailability of gabapentin was reduced by about 20% with concomitant use of an antacid (Maalox ® ) containing magnesium and aluminum…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La co-administración de gabapentina con antiácidos que contengan aluminio o magnesio reduce la biodisponibilidad de gabapentina hasta un 24%. Se recomienda tomar gabapentina dos horas después de la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contengan noretindrona y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante de Petidina Basi con gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) puede provocar depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, coma o la muerte (véase la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El empleo concomitante de Fentanilo Matrix Normon con otros depresores del sistema nervioso central (incluidos benzodiazepinas y otros sedantes/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«- la morfina debe utilizarse con precaución en pacientes que estén recibiendo simultáneamente otros depresores del sistema nervioso central, incluidos sedantes o hipnóticos, anestésicos generales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de tramadol con gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) puede provocar depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, coma o muerte.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que tienen poco o ningún efecto en la concentración de lamotrigina: Gabapentina»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos antiepilépticos: Los datos de los estudios clínicos, realizados en adultos antes de la comercialización, indican que levetiracetam no influye en las concentraciones séricas de los…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta el riesgo de sobredosis de opioides, depresión respiratoria y muerte.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Estudios in vivo y análisis farmacocinético de la población: En consecuencia, en los estudios in vivo , no se observaron interacciones farmacocinéticas relevantes desde el punto de vista clínico…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta el riesgo de sobredosis de opioides, depresión respiratoria y muerte.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Габапентин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Нейропатическая боль (уровень доказательности A), Синдром беспокойных ног (уровень доказательности A), Постгерпетическая невралгия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Габапентин (≥ 1 из 100): Сонливость, седация (особенно в первые недели), Головокружение, Атаксия, нарушение походки, Периферические отеки, Прибавка массы тела, Сухость во рту. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категории FDA отменены в 2015 году. Данные по безопасности при беременности ограничены. Применение у беременных с тяжелой нейропатической болью или эпилепсией оценивают индивидуально с неврологом.
Проникает в грудное молоко. По LactMed применение допустимо при наблюдении за ребенком на седацию и плохой набор веса.
Габапентин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам; Возраст до 3 лет (для эпилепсии). Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Лакосамид, Ламотриджин, Леветирацетам, Фенобарбитал, Топирамат, Зонисамид, Фенитоин, Прегабалин