Опиоидный анальгетик с двойным механизмом действия
Торговые названия: Палексия
Обновлено · Методология
Вторая линия
При острой боли средней и сильной интенсивности (послеоперационная, скелетно-мышечная) применяют форму немедленного высвобождения 50–100 мг каждые 4–6 часов. Курс ограничивают несколькими днями для профилактики зависимости. Не первая линия – сначала парацетамол и в адекватных дозах.
МКБ-10: R52 · МКБ-11: MG31
Вторая линия
Применяют при хронической боли умеренной и сильной интенсивности, особенно при смешанном (ноцицептивно-нейропатическом) компоненте. По NG193 (2021) опиоиды – не первая линия при хронической неонкологической боли; рассматривают только при неэффективности альтернатив. Стартовая доза пролонгированной формы 50 мг 2 раза в сутки с титрацией до 250 мг 2 раза в сутки. По сравнению с оксикодоном дает меньше запоров и тошноты.
МКБ-10: R52.2 · МКБ-11: MG30
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Тапентадол – опиоидный анальгетик с дополнительной ингибирующей активностью к обратному захвату норадреналина. Его выписывают при умеренной и сильной хронической боли, когда другие препараты неэффективны (Ficha Técnica AEMPS). При хронической усталости вне подтвержденного болевого синдрома тапентадол категорически не показан. У препарата серьезные риски: формирование опиоидной зависимости ( boxed warning), угнетение дыхания (опасное для жизни, особенно при сочетании с другими депрессантами ), серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими препаратами, седация, запоры, тошнота. Если тапентадол выписали «от усталости» – обратитесь за вторым мнением немедленно.
Источники
МКБ-10: R53 · МКБ-11: MG22
Двойной механизм: агонист μ-опиоидных рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина. Сочетание дает анальгетический эффект сопоставимый с оксикодоном при сниженной выраженности типичных опиоидных побочных эффектов (тошнота, рвота, запор) на 30–50% по данным мета-анализа Riemsma 2011. Не превращается в активные метаболиты, поэтому слабее зависит от CYP-полиморфизма по сравнению с трамадолом. Период полувыведения 4 часа для немедленного высвобождения, 5–6 часов для пролонгированной формы.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: риск зависимости, злоупотребления, тяжелой дыхательной депрессии и смерти. Сочетание с бензодиазепинами, алкоголем, габапентином или прегабалином опасно. Назначают только при четких показаниях, в минимально эффективной дозе и с плановым контролем.
При длительном применении в III триместре риск неонатального абстинентного синдрома. У беременной с хронической болью первая линия – неопиоидные методы; при необходимости опиоида – краткосрочный прием минимально эффективной дозы.
Данные ограничены. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации и активности у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CONTRAINDICATIONS: Concurrent use of monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or use of MAOIs within the last 14 days [see Drug Interactions (7)] .»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Debe evitarse el tratamiento con tapentadol en los pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o que los han tomado en los últimos 14 días, debido a que pueden incrementar más las…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En pacientes que están en tratamiento con tapentadol, debe procederse con precaución si se inicia o se suspende la administración concomitante de medicamentos que sean inductores enzimáticos potentes…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En pacientes que están en tratamiento con tapentadol, debe procederse con precaución si se inicia o se suspende la administración concomitante de medicamentos que sean inductores enzimáticos potentes…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de tapentadol con medicamentos sedantes como las benzodiazepinas u otros depresores respiratorios o del SNC (otros opioides, antitusígenos o tratamientos de sustitución…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de tapentadol con medicamentos sedantes como las benzodiazepinas u otros depresores respiratorios o del SNC (otros opioides, antitusígenos o tratamientos de sustitución…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de tapentadol con medicamentos sedantes como las benzodiazepinas u otros depresores respiratorios o del SNC (otros opioides, antitusígenos o tratamientos de sustitución…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El uso concomitante de tapentadol con medicamentos sedantes como las benzodiazepinas u otros depresores respiratorios o del SNC (otros opioides, antitusígenos o tratamientos de sustitución…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Intervention: Because respiratory depression may be greater than otherwise expected, decrease the dosage of tapentadol hydrochloride oral solution and/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta el riesgo de sobredosis de opioides, depresión respiratoria y muerte.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La principal vía de eliminación de tapentadol es la conjugación con el ácido glucurónico mediado vía uridina difosfato glucuronil transferasa (UGT) principalmente las isoformas UGT1A6, UGT1A9 y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«El uso concomitante de opioides y gabapentinoides (gabapentina y pregabalina) aumenta el riesgo de sobredosis de opioides, depresión respiratoria y muerte.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: phenelzine, tranylcypromine, linezolid»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: phenelzine, tranylcypromine, linezolid»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La principal vía de eliminación de tapentadol es la conjugación con el ácido glucurónico mediado vía uridina difosfato glucuronil transferasa (UGT) principalmente las isoformas UGT1A6, UGT1A9 y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Tapentadol puede provocar convulsiones e incrementar el potencial de originar convulsiones de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Benzodiazepines and other sedatives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Benzodiazepines and other Central Nervous System (CNS) Depressants»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Diuretics»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Tapentadol puede provocar convulsiones e incrementar el potencial de originar convulsiones de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico coincidiendo temporalmente con el tratamiento de tapentadol en combinación con medicamentos serotoninérgicos tales como, inhibidores selectivos de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Clinical Impact: Tapentadol may enhance the neuromuscular blocking action of skeletal muscle relaxants and produce an increased degree of respiratory depression.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La administración concomitante de tapentadol con anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica (p. ej., antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, relajantes…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Serotonergic Drugs»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Combination with Certain Drugs: carbamazepine meperidine tapentadol»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Alprazolam: Examples Morphine, buprenorphine, hydromorphone, oxymorphone, oxycodone, fentanyl, methadone, alfentanil, butorpenol, codeine…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Тапентадол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Легкая и умеренная боль у взрослых (уровень доказательности B), Хроническая боль умеренной и сильной интенсивности (уровень доказательности B), Хроническая усталость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Тапентадол (≥ 1 из 100): Тошнота, Запор, Сонливость, Головокружение, Сухость во рту, Зуд. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
При длительном применении в III триместре риск неонатального абстинентного синдрома. У беременной с хронической болью первая линия – неопиоидные методы; при необходимости опиоида – краткосрочный прием минимально эффективной дозы.
Данные ограничены. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации и активности у ребенка.
Не сочетают с алкоголем, бензодиазепинами, габапентиноидами – риск тяжелого угнетения дыхания.
Тапентадол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к тапентадолу; Тяжелая дыхательная недостаточность, острый бронхоспазм; Тяжелая печеночная недостаточность; Острая алкогольная или опиоидная интоксикация; Одновременный прием ингибиторов МАО или в течение 14 дней после их отмены. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: риск зависимости, злоупотребления, тяжелой дыхательной депрессии и смерти. Сочетание с бензодиазепинами, алкоголем, габапентином или прегабалином опасно. Назначают только при четких показаниях, в минимально эффективной дозе и с плановым контролем.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Трамадол, Трамадол + Парацетамол, Золмитриптан, Алмотриптан, Эрготамин, Метамизол натрия, Оксикодон + Налоксон, Бупренорфин (трансдермальная форма)