Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Бупренорфин (трансдермальная форма)

Опиоидный анальгетик – частичный агонист μ-опиоидных рецепторов

АТХ-код: N02AE01

Торговые названия: Транстек, Бупраксон

Обновлено · Методология

Показания

B

Хроническая боль умеренной и сильной интенсивности

Вторая линия

Применяют при хронической боли умеренной и сильной интенсивности у пациентов с ограниченной эффективностью неопиоидных средств. По NG193 (2021) и ВОЗ 2018 опиоиды – не первая линия при хронической неонкологической боли; рассматривают только при неэффективности альтернатив. Стартовая доза для Transtec 35 мкг/ч (пластырь меняют каждые 96 часов), для Norspan 5 мкг/ч (пластырь каждые 7 дней). Предпочтителен у пожилых пациентов и при почечной недостаточности благодаря меньшему накоплению. Курс длительный, но с плановой переоценкой каждые 3 месяца и попыткой постепенного снижения дозы.

Не для острой боли и не для зависимости от опиоидов – есть отдельные формы.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Buprenorfina (transdérmica) (2024)

МКБ-10: R52.2 · МКБ-11: MG30

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Хроническая усталость

Не рекомендуют

Бупренорфин трансдермальный – опиоидный анальгетик-частичный агонист μ-рецепторов в форме пластыря. Его выписывают при умеренной и сильной хронической боли, когда другие препараты неэффективны (Ficha Técnica AEMPS). При хронической усталости вне подтвержденного болевого синдрома бупренорфин категорически не показан. У препарата серьезные риски: опиоидная зависимость ( boxed warning), угнетение дыхания, запоры, тошнота, удлинение QT, риск падений и переломов у пожилых, синдром отмены при резкой отмене. Если бупренорфиновый пластырь выписали «от усталости» – обратитесь за вторым мнением немедленно.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Buprenorfina (transdérmica) (2024)
  2. NICE: Myalgic encephalomyelitis (or encephalopathy)/chronic fatigue syndrome: diagnosis and management (NG206) (2021)

МКБ-10: R53 · МКБ-11: MG22

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Полусинтетический опиоид, частичный агонист μ-опиоидных рецепторов и антагонист κ-опиоидных. Аффинность к μ-рецепторам выше, чем у морфина, что приводит к длительному действию и блокированию полных агонистов (морфин, фентанил). Имеет «потолок» по угнетению дыхания – риск смертельной депрессии дыхания ниже, чем у полных агонистов. Трансдермальная форма обеспечивает стабильную концентрацию в течение 72–96 часов (7 дней для Norspan/Butrans). Период полувыведения после удаления пластыря 25–36 часов.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning: риск зависимости, злоупотребления, тяжелой дыхательной депрессии и смерти. Сочетание с бензодиазепинами, алкоголем, габапентином или прегабалином опасно. Назначают только при четких показаниях, в минимально эффективной дозе и с плановым контролем.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к бупренорфину
  • Тяжелая дыхательная недостаточность, острый бронхоспазм
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Острая алкогольная интоксикация, делирий
  • Зависимость от опиоидов с потребностью в полных агонистах
  • Опухоли мозга, повышенное внутричерепное давление
  • Паралитический илеус
  • Одновременный прием ингибиторов МАО или в течение 14 дней после их отмены
  • Возраст до 18 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Угнетение дыхания (особенно при сочетании с бензодиазепинами, алкоголем, габапентиноидами)
  • Гипотензия и брадикардия
  • Серотониновый синдром при сочетании с СИОЗС/СИОЗСН
  • Надпочечниковая недостаточность при длительном приеме
  • Физическая зависимость и абстинентный синдром
  • Удлинение интервала QT

Частые побочные эффекты

  • Сонливость
  • Тошнота, рвота
  • Запор
  • Головокружение
  • Зуд и эритема в месте аппликации пластыря
  • Сухость во рту
  • Головная боль

Беременность: можно ли принимать Бупренорфин (трансдермальная форма)?

Применение при беременности связано с риском неонатального абстинентного синдрома при использовании в III триместре. У беременной с хронической болью первая линия – неопиоидные методы; при необходимости опиоида предпочитают краткосрочный прием минимально эффективной дозы.

Кормление грудью: можно ли принимать Бупренорфин (трансдермальная форма)?

Бупренорфин проникает в молоко в малых количествах. Совместим с грудным вскармливанием с мониторингом седации, набора веса и активности у ребенка.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Пластырь наклеивают на сухую, чистую, не поврежденную кожу плеча или верхней части туловища, без волос. Следующее место аппликации меняют, не возвращаясь на тот же участок минимум 3 недели. Пиковая концентрация достигается через 60–80 часов после первого пластыря – в этот период возможно потребуется дополнительный короткодействующий опиоид. При перегревании кожи (горячий душ, грелка, лихорадка) высвобождение бупренорфина возрастает – риск передозировки. Не разрезают пластырь и не используют поврежденный. Препарат не сочетают с другими опиоидными анальгетиками без согласования с врачом.

Частые мифы

Миф: «пластырь – это слабее, чем таблетки опиоидов». Факт: бупренорфин в эквивалентных дозах сопоставим по обезболиванию с морфином, оксикодоном и фентанилом; формальный «потолок» по дыхательной депрессии не означает «безопасности». При сочетании с алкоголем, бензодиазепинами или габапентиноидами риск смертельной депрессии дыхания остается высоким. Миф: «при пластыре нет зависимости». Факт: физическая зависимость и абстинентный синдром при длительном применении развиваются, как и у других опиоидов; отменяют постепенно. Психологическая зависимость встречается реже.

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Бупренорфин (трансдермальная форма)?

Бупренорфин (трансдермальная форма) рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая боль умеренной и сильной интенсивности (уровень доказательности B), Хроническая усталость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Бупренорфин (трансдермальная форма)?

Частые побочные эффекты Бупренорфин (трансдермальная форма) (≥ 1 из 100): Сонливость, Тошнота, рвота, Запор, Головокружение, Зуд и эритема в месте аппликации пластыря, Сухость во рту. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Бупренорфин (трансдермальная форма) при беременности?

Применение при беременности связано с риском неонатального абстинентного синдрома при использовании в III триместре. У беременной с хронической болью первая линия – неопиоидные методы; при необходимости опиоида предпочитают краткосрочный прием минимально эффективной дозы.

Можно ли Бупренорфин (трансдермальная форма) при грудном вскармливании?

Бупренорфин проникает в молоко в малых количествах. Совместим с грудным вскармливанием с мониторингом седации, набора веса и активности у ребенка.

Можно ли совмещать Бупренорфин (трансдермальная форма) с алкоголем?

При сочетании с алкоголем, бензодиазепинами или габапентиноидами риск смертельной депрессии дыхания остается высоким.

Кому Бупренорфин (трансдермальная форма) противопоказан?

Бупренорфин (трансдермальная форма) противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к бупренорфину; Тяжелая дыхательная недостаточность, острый бронхоспазм; Тяжелая печеночная недостаточность; Острая алкогольная интоксикация, делирий; Зависимость от опиоидов с потребностью в полных агонистах. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Бупренорфин (трансдермальная форма) предупреждение FDA?

FDA boxed warning: риск зависимости, злоупотребления, тяжелой дыхательной депрессии и смерти. Сочетание с бензодиазепинами, алкоголем, габапентином или прегабалином опасно. Назначают только при четких показаниях, в минимально эффективной дозе и с плановым контролем.

пластырь – это слабее, чем таблетки опиоидов

бупренорфин в эквивалентных дозах сопоставим по обезболиванию с морфином, оксикодоном и фентанилом; формальный «потолок» по дыхательной депрессии не означает «безопасности». При сочетании с алкоголем, бензодиазепинами или габапентиноидами риск смертельной депрессии дыхания остается высоким. Миф: «при пластыре нет зависимости». Факт: физическая зависимость и абстинентный синдром при длительном применении развиваются, как и у других опиоидов; отменяют постепенно. Психологическая зависимость встречается реже.

Другие препараты этой группы

Дигидроэрготамин, Элетриптан, Эрготамин, Фентанил, Морфин, Парацетамол, Тапентадол, Фроватриптан