Триптан, селективный агонист 5HT1B/1D-рецепторов
Обновлено · Методология
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Мигрень у кормящей при менструально-ассоциированной форме (короткая профилактика 5–6 дней цикла). Доза 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Для острого приступа в обычной форме не первая линия из-за длинного T½.
Источники
МКБ-10: G43.9 · МКБ-11: 8A80.Z
Активирует 5HT1B/1D-рецепторы сосудов твердой мозговой оболочки и тройничной системы. Период полувыведения около 26 часов – самый длинный среди триптанов, поэтому удобен для коротких курсов профилактики менструальной мигрени. Метаболизируется CYP1A2.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении фроватриптана у беременных нет или их мало. В исследованиях на животных наблюдали токсическое действие на репродукцию, а возможный риск для человека неизвестен. Фроватриптан не рекомендуют при беременности и женщинам детородного возраста без контрацепции, если только без него нельзя обойтись.
Совместим с осторожностью. Hale L3. T½ 26 часов – самый длинный среди триптанов, риск накопления в молоке. Применяют при менструально-ассоциированной мигрени, не для ежедневного приема. У кормящих предпочтительны суматриптан или элетриптан.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Фроватриптан – серотонин-агонист, CYP1A2 substrate. С фенелзином – fatal serotonin syndrome.
Симптомы
Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.
Источники
Механизм
Фроватриптан сужает сосуды головы через серотониновые рецепторы, эрготамин тоже сужает артерии, и действие двух препаратов складывается. По испанской инструкции фроватриптана прием обоих препаратов в один приступ мигрени грозит подъемом давления и спазмом коронарных артерий. Эрготамин и сам по себе может вызвать ишемию миокарда, редко инфаркт, даже у людей без известной болезни сердца, а спазм после препаратов спорыньи бывает затяжным. Опасность связана с действием на сосуды, а не с уровнем препарата в крови. С эрготамином площадь под кривой концентрации и пиковая концентрация фроватриптана даже снизились, примерно на 25%.
Симптомы
Спазм коронарных артерий дает боль, давление или стеснение в груди, иногда сильные и отдающие в горло, шею или челюсть, и может закончиться инфарктом миокарда. В первые часы после препаратов этой группы описывали желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Спазм сосудов от эрготамина вызывает онемение и покалывание в пальцах рук и ног, головную боль, боль в области сердца, а при сильном спазме конечности синеют и пульс на них пропадает. Спазм других артерий дает боль в животе с кровавым поносом, синдром Рейно и даже инфаркт селезенки, а давление в редких случаях поднимается до гипертонического криза.
Тактика
Сочетание противопоказано в инструкциях фроватриптана Испанского агентства лекарственных средств (AEMPS) и Управления по контролю качества лекарств США (), а в испанской инструкции эрготамина с кофеином противопоказаны все триптаны (AEMPS). Между приемами двух препаратов проходит не меньше 24 часов в любом порядке (инструкции фроватриптана AEMPS и FDA). Если эрготамин не снял приступ, триптан в тот же приступ не добавляют (инструкция эрготамина с кофеином, AEMPS). Если после дозы фроватриптана появились боль или стеснение в груди, похожие на ишемию сердца, новые дозы не принимают и пациента дообследуют (инструкция фроватриптана, AEMPS). При онемении или покалывании в пальцах, боли в области сердца и других признаках спазма сосудов эрготамин сразу отменяют (инструкция эрготамина с кофеином, AEMPS). При нарушениях ритма фроватриптан отменяют, а давление во время лечения контролируют (инструкция фроватриптана FDA). При боли в животе с кровью в стуле или побелевших пальцах фроватриптан снова принимают только после того, как спазм сосудов исключили (инструкция фроватриптана FDA). Если эрготамин, триптаны или оба вместе принимают 10 и больше дней в месяц, головная боль может участиться из-за избытка лекарств (инструкция фроватриптана FDA).
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CONTRAINDICATIONS: Recent use (i.e., within 24 hours) of another 5-HT 1 agonist, an ergotamine containing or ergot-type medication such as dihydroergotamine (DHE) or methysergide [see Drug…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«está contraindicada la administración concomitante de frovatriptán con ergotamina o derivados de la ergotamina (incluida la metisergida) u otros agonistas del receptor 5-hidroxitriptamina (5-HT 1 ).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Recent use (i.e., within 24 hours) of another 5-HT 1 agonist, an ergotamine containing or ergot-type medication such as dihydroergotamine (DHE) or methysergide [see Drug…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Inhibidores de la monoaminooxidasa: Frovatriptán no es un substrato de la MAO-A. No puede ser excluido un riesgo potencial de síndrome serotoninérgico o hipertensión (ver sección 5.2).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Al igual que otros agonistas del receptor 5-HT 1 , frovatriptán no debe administrarse a pacientes con riesgo de cardiopatía isquémica (CAD), incluidos los pacientes con hábito tabáquico o pacientes…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Anticonceptivos orales: En mujeres que toman anticonceptivos orales, la concentración de frovatriptán es un 30% superior a la de mujeres que no toman anticonceptivos orales. No se ha registrado una…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«5-HT 1B/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La administración conjunta de Manerix con triptanos está contraindicada ya que éstos son potentes receptores agonistas serotoninérgicos metabolizados por las monoaminooxidasas (MAOs) y varios enzimas…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Фроватриптан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Мигрень при кормлении грудью (уровень доказательности C). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Фроватриптан (≥ 1 из 100): Головокружение, Сонливость, Ощущение жара или приливов, Парестезии, Чувство сдавления в груди или горле (не ишемическое), Тошнота. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении фроватриптана у беременных нет или их мало. В исследованиях на животных наблюдали токсическое действие на репродукцию, а возможный риск для человека неизвестен. Фроватриптан не рекомендуют при беременности и женщинам детородного возраста без контрацепции, если только без него нельзя обойтись.
Совместим с осторожностью. Hale L3. T½ 26 часов – самый длинный среди триптанов, риск накопления в молоке. Применяют при менструально-ассоциированной мигрени, не для ежедневного приема. У кормящих предпочтительны суматриптан или элетриптан.
Фроватриптан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к триптанам или сульфонамидам; Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия Принцметала; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Цереброваскулярные заболевания и транзиторные ишемические атаки в анамнезе; Заболевания периферических артерий. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Петидин, Метамизол натрия, Морфин, Наратриптан, Пальмитоилэтаноламид, Трамадол, Бупренорфин (трансдермальная форма), Оксикодон