Evigrade

Кофеин

AEMPS

Психостимулятор, производное ксантина

АТХ-код: N06BC01

Торговые названия: Кофеин-бензоат натрия

Обновлено · Методология

Показания

C

Легкая и умеренная боль у взрослых

Дополнение к терапии

Кофеин сам по себе не обезболивает, но усиливает действие анальгетика – на этом держатся испанские комбинации Cafiaspirina и Actron Compuesto. Derry и соавторы в кокрейновском обзоре (2014) собрали 20 исследований на 7238 участниках: добавление 100 мг кофеина и больше к парацетамолу или ибупрофену увеличивало долю пациентов с хорошим обезболиванием примерно на 5–10 процентов по сравнению с одним анальгетиком. Прибавка небольшая, но реальная, и для части людей именно она превращает «почти помогло» в «помогло». Две оговорки. Первая: кофеин из таблетки складывается с кофе и энергетиками, и суточный предел из оценки 2015 года – 400 мг для взрослых, 200 мг при беременности – легко превысить незаметно. Вторая: комбинированные анальгетики при частом приеме дают головную боль от злоупотребления лекарствами.

МКБ-10: R52 · МКБ-11: MG31

C

Усталость и недостаток энергии

Дополнение к терапии

Кофеин в таблетках – Durvitan в Испании – продают как средство от усталости, и ficha técnica AEMPS именно так и формулирует показание: симптоматическое и эпизодическое облегчение преходящих состояний астении. Ударение тут на слове «эпизодическое». Кофеин снимает ощущение сонливости, блокируя аденозиновые рецепторы, но недосып он не лечит и потребность во сне не отменяет: после окончания действия усталость возвращается вместе с накопленным аденозином. в оценке безопасности 2015 года называет ориентиры для взрослых: разовая доза до 200 мг и до 400 мг в сутки из всех источников не вызывают опасений у здоровых взрослых, у беременных предел ниже – 200 мг в сутки. Ficha técnica предупреждает о накоплении: кофе, чай, энергетики и таблетка складываются, а признаки передозировки – тревога, дрожь, сердцебиение, бессонница.

МКБ-10: R53 · МКБ-11: MG22

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Похудение

Не рекомендуют

Кофеин – основа почти всех «жиросжигателей»: обещают ускорение обмена, окисление жира и выносливость на тренировке. Европейский регулятор эти заявления проверял. в 2011 году оценивала заявления о пользе кофеина для здоровья и связь с усилением окисления жира признала недоказанной. Кратковременный подъем расхода энергии после дозы кофеина действительно есть, но на вес он не влияет: дефицит калорий им не создать, а к стимулирующему действию развивается толерантность. Ficha técnica AEMPS знает у кофеина одно показание – эпизодическая астения, о похудении там ни слова. Чем рискует тот, кто пробует, перечислено в противопоказаниях: тяжелые сердечно-сосудистые болезни, неконтролируемая гипертензия, тревожные состояния, эпилепсия, язвенная болезнь. Если «жиросжигатель» с кофеином предложили для похудения, получите второе мнение у другого врача.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы подтипов A1, A2A и A2B. Аденозин накапливается в мозге по ходу бодрствования и, связываясь с рецепторами, запускает сонливость; кофеин занимает их место, и сигнал усталости не проходит. Через рецепторы A1 идет и второй эффект – слабое возбуждающее действие на нервную систему. Ficha técnica AEMPS добавляет практические детали: кофеин перерабатывает печень, поэтому при печеночной недостаточности дозу корректируют, а у людей с диабетом препарат может поднимать уровень глюкозы в крови. Последнюю дозу принимают не позже чем за 6 часов до сна, иначе заснуть будет трудно. Взрослым ficha разрешает 300 мг на прием и не более 1000 мг в сутки, детям до 12 лет препарат не предназначен.

Безопасность

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кофеину
  • Тяжелые сердечно-сосудистые болезни
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия
  • Бессонница и тревожные состояния
  • Психические расстройства с нервным возбуждением и эпилепсия
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Тяжелые нарушения функции печени
  • Дети младше 12 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Нарушения сердечного ритма
  • Судороги при высоких дозах и у людей с эпилепсией
  • Тревожные и невротические состояния при высоких дозах
  • Синдром отмены при резком прекращении: головная боль, раздражительность, сонливость

Частые побочные эффекты

  • Бессонница, возбуждение, беспокойство
  • Тошнота, рвота, боль в желудке, диарея
  • Головная боль
  • Сердцебиение, тахикардия, экстрасистолы
  • Шум в ушах
  • Учащенное мочеиспускание

Беременность: можно ли принимать Кофеин?

Безопасность кофеина у беременных не изучали. Высокие дозы связывают с повышенным риском преждевременных родов и низкого веса при рождении. Поэтому ficha técnica просит не превышать 300 мг в сутки, а EFSA в оценке 2015 года называет для беременных предел 200 мг в сутки из всех источников. Кофеин проходит через плаценту и достигает в тканях плода концентраций, близких к материнским.

Кормление грудью: можно ли принимать Кофеин?

Кофеин переходит в грудное молоко. У новорожденных он выводится медленно, и при большом потреблении матерью ребенок становится беспокойным и хуже спит. Умеренное количество обычно переносится нормально, высокие дозы при кормлении грудью не рекомендуют.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях31 упоминание

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеДисульфирам
    «El disulfiram inhibe el metabolismo de la cafeína. Por lo tanto, se debe advertir a los pacientes alcohólicos que deben evitar la utilización de cafeína para evitar la aparición de excitación…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «El uso simultáneo con litio aumenta la excreción urinaria de éste, reduciendo posiblemente su efecto terapéutico.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «El uso simultáneo con inhibidores de la monoamino-oxidasa ( IMAO ), incluyendo furazolidona , linezolida , procarbazina y selegilina, puede producir hipertensión, taquicardia y un aumento ligero de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «La cafeína reduce la excreción de teofilina e incrementa el potencial de dependencia de las sustancias tipo efedrina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «El tratamiento concomitante con el antiepiléptico fenitoína aumenta la eliminación de cafeína, pudiendo disminuir su efecto por lo que no evitaría la somnolencia producida por dimenhidrato.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «El uso simultáneo con antiinfecciosos de tipo quinolonas (por ejemplo: ácido oxolínico, ciprofloxacino, etc.) puede retrasar la eliminación de la cafeína y de su metabolito paraxantina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de la cafeína.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • УмеренноеКлозапин
    «Precauciones que incluyen ajuste de dosis: La administración concomitante de sustancias conocidas como inhibidores de la actividad de algunos de los isoenzimas del citocromo P450 puede aumentar los…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКлозапин
    «Potential for Other Drugs to Affect Clozapine: Moderate or weak CYP1A2 inhibitors include oral contraceptives and caffeine. Monitor patients closely when clozapine is coadministered with these…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеЛитий
    «Interacciones que disminuyen los niveles de litio: acetazolamida, urea, xantinas (p.e. cafeína, teofilina), agentes alcalinizantes tales como inhibidores de la anhidrasa carbónica o productos con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеМетотрексат
    «Bebidas que contengan cafeína o teofilina: Debe evitarse el consumo excesivo de bebidas que contengan cafeína o teofilina (café, refrescos que contienen cafeína, té negro) durante el tratamiento con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеТеофиллин
    «Otras formas de interacción: La teofilina actúa de forma sinérgica con otras xantinas (como cafeína y sustancias similares). Por ello, debe evitarse la ingestión en cantidades altas de bebidas con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Tyramine-Containing Foods and Beverages: Beverages All varieties of tap beer and beers that have not been pasteurized so as to allow for ongoing fermentation and excessive amounts of caffeine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФенелзин
    «CONTRAINDICATIONS: The potentiation of sympathomimetic substances and related compounds by MAO inhibitors may result in hypertensive crises (see WARNINGS ). Therefore, patients being treated with…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • «DRUG INTERACTIONS: Caffeine/Xanthine Derivatives Use with caution Reduced clearance resulting in elevated levels and prolongation of serum half-life Ciprofloxacin inhibits the formation of…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «CYP450 Interactions: CYP1A2 acyclovir, allopurinol, caffeine, cimetidine, ciprofloxacin, disulfiram, enoxacin, famotidine, fluvoxamine, methoxsalen, mexiletine, norfloxacin, oral contraceptives…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Drug Interactions: Venlafaxine did not inhibit CYP1A2 in vitro . This finding was confirmed in vivo by a clinical drug interaction study in which venlafaxine did not inhibit the metabolism of…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Sustratos del citocromo P450: Tras la administración de dosis múltiples de vortioxetina, no se observó un efecto inhibidor en sujetos sanos sobre las isoenzimas del citocromo P450 CYP2C19 (omeprazol…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Interacción farmacodinámica fármaco-fármaco: Las xantinas teofilina y cafeína se oponen a los efectos sedantes y posiblemente a los efectos ansiolíticos del diazepam parcialmente a través del bloqueo…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drugs Metabolized by CYP1A2: In vitro drug interaction studies demonstrate that duloxetine does not induce CYP1A2 activity. Therefore, an increase in the metabolism of CYP1A2 substrates (e.g…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «La concentración plasmática de otros productos metabolizados en parte por CYP1A2, por ejemplo; cafeína, imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina pueden aumentar cuando se deja de fumar.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Otros estudios de interacciones: Los resultados de estudios sobre un registro de interacciones demuestran que pantoprazol no afecta el metabolismo de sustancias activas metabolizadas mediante las…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Absence of Clinically Important Interaction with Posaconazole: Additional clinical studies demonstrated that no clinically important effects on zidovudine, lamivudine, indinavir, or caffeine were…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Drug Interactions:: caffeine, dietary ingestion nifedipine»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «DRUG INTERACTIONS: Terbinafine is an inhibitor of CYP450 2D6 isozyme and has an effect on metabolism of desipramine. Drug interactions have also been noted with cimetidine, fluconazole, cyclosporine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Other Drugs Metabolized by Cytochrome P450 Isoenzymes: In vivo drug-interaction data show that tolterodine immediate release does not result in clinically relevant inhibition of CYP1A2, 2D6, 2C9…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Casos de incremento de efectos adversos: Es probable que los niveles plasmáticos de cafeína aumenten con la administración concomitante de fluvoxamina. Así pues, los pacientes que tomen grandes…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Non-Interactions of Quinidine With Other Drugs: Conversely, the pharmacokinetics of quinidine are not significantly affected by caffeine, ciprofloxacin, digoxin, diltiazem, felodipine, omeprazole…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Otros derivados xantínicos: Con la administración concomitante de ciprofloxacino y cafeína o pentoxifilina (oxipentifilina) se ha notificado un aumento de las concentraciones séricas de los derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En ensayos clínicos con cafeína/ergotamina oral administradas 1 y 2 horas después de eletriptán, se observaron pequeños, aunque aditivos, incrementos en la presión arterial, que son predecibles…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Sustratos del citocromo P450: La administración de 75 mg de eltrombopag una vez al día, durante 7 días, a 24 varones sanos, no inhibió o indujo el metabolismo de los sustratos de investigación para…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Кофеин?

Кофеин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Усталость и недостаток энергии (уровень доказательности C), Легкая и умеренная боль у взрослых (уровень доказательности C), Похудение (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Кофеин?

Частые побочные эффекты Кофеин (≥ 1 из 100): Бессонница, возбуждение, беспокойство, Тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, Головная боль, Сердцебиение, тахикардия, экстрасистолы, Шум в ушах, Учащенное мочеиспускание. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Кофеин при беременности?

Безопасность кофеина у беременных не изучали. Высокие дозы связывают с повышенным риском преждевременных родов и низкого веса при рождении. Поэтому ficha técnica просит не превышать 300 мг в сутки, а EFSA в оценке 2015 года называет для беременных предел 200 мг в сутки из всех источников. Кофеин проходит через плаценту и достигает в тканях плода концентраций, близких к материнским.

Можно ли Кофеин при грудном вскармливании?

Кофеин переходит в грудное молоко. У новорожденных он выводится медленно, и при большом потреблении матерью ребенок становится беспокойным и хуже спит. Умеренное количество обычно переносится нормально, высокие дозы при кормлении грудью не рекомендуют.

Кому Кофеин противопоказан?

Кофеин противопоказан при следующих состояниях: Повышенная чувствительность к кофеину; Тяжелые сердечно-сосудистые болезни; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Бессонница и тревожные состояния; Психические расстройства с нервным возбуждением и эпилепсия. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Холина битартрат, Циталопрам, Цитиколин, Кортексин (полипептиды коры мозга крупного рогатого скота), Флуоксетин, Мемантин, Фосфатидилсерин, Тразодон