Evigrade

Изавуконазол

Антимикотик системного действия из группы триазолов второго поколения

АТХ-код: J02AC05

Торговые названия: Кресемба

Обновлено · Методология

Показания

A

Инвазивный аспергиллез

Первая линия

Изавуконазол – антимикотик первой линии при инвазивном аспергиллезе и мукормикозе. 2024 рекомендует его наравне с вориконазолом, отдавая предпочтение изавуконазолу у пациентов с риском удлинения QT (метадон, амиодарон) и у пациентов с почечной недостаточностью (внутривенная форма не содержит циклодекстринов).

МКБ-10: B44.0 · МКБ-11: 1F20.0

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Ингибирует фермент 14-альфа-деметилазу грибков (CYP51) – блокирует синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен против Aspergillus, Mucorales и некоторых редких грибов. Метаболизируется CYP3A4 + CYP3A5; сам ингибирует CYP3A4 (слабее чем вориконазол и посаконазол), но в отличие от них УКОРАЧИВАЕТ интервал QT, что делает его предпочтительным при QT-prolonging противопоказаниях.

Безопасность

Противопоказания

  • Сочетание с сильными CYP3A4 inducers (рифампицин, фенитоин, карбамазепин)
  • Сочетание с сильными CYP3A4 inhibitors (кетоконазол, ритонавир в больших дозах)
  • Семейный синдром укороченного QT

Серьезные побочные эффекты

  • Гепатотоксичность
  • Анафилаксия
  • Тяжелые кожные реакции

Частые побочные эффекты

  • Тошнота, рвота, диарея
  • Головная боль
  • Повышение печеночных трансаминаз
  • Гипокалиемия

Беременность: можно ли принимать Изавуконазол?

Данные ограничены. EMA рекомендует только при необходимости.

Кормление грудью: можно ли принимать Изавуконазол?

Грудное вскармливание не рекомендуют.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.

Критически опасноеКарбамазепинПротивоэпилептические препараты. Производные карбоксамида

Механизм

Карбамазепин – strong CYP3A4 inducer. Изавуконазол падает значительно. Cresemba Section 4.3.

Симптомы

Прогрессирование микоза.

Тактика

Комбинация противопоказана.

Подробнее о паре →Карбамазепин →

Критически опасноеРифампицинПротивотуберкулезный антибиотик

Механизм

Рифампицин – strong CYP3A4 inducer. Уровень изавуконазола падает на 97% – антимикотик теряет эффективность.

Симптомы

Прогрессирование грибковой инфекции.

Тактика

Комбинация противопоказана. Cresemba Section 4.3.

Подробнее о паре →Рифампицин →

Критически опасноеФенитоинАнтиэпилептик, производное гидантоина (натриевый блокатор)

Механизм

Strong CYP3A4 induction.

Симптомы

Прогрессирование микоза.

Тактика

Комбинация противопоказана.

Подробнее о паре →Фенитоин →

ЗначимоеСиролимусСелективный иммунодепрессант, ингибитор mTOR

Механизм

Изавуконазол – moderate CYP3A4 inhibitor. Сиролимус растет в 1.5-2 раза.

Симптомы

Нефротоксичность.

Тактика

Дозу сиролимуса снижают на 50% с контролем уровня в крови.

Подробнее о паре →Сиролимус →

Упоминания в инструкциях7 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкций других препаратов

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Изавуконазол?

Изавуконазол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Инвазивный аспергиллез (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Изавуконазол?

Частые побочные эффекты Изавуконазол (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, диарея, Головная боль, Повышение печеночных трансаминаз, Гипокалиемия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Изавуконазол при беременности?

Данные ограничены. EMA рекомендует только при необходимости.

Можно ли Изавуконазол при грудном вскармливании?

Грудное вскармливание не рекомендуют.

Кому Изавуконазол противопоказан?

Изавуконазол противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с сильными CYP3A4 inducers (рифампицин, фенитоин, карбамазепин); Сочетание с сильными CYP3A4 inhibitors (кетоконазол, ритонавир в больших дозах); Семейный синдром укороченного QT. Полный список в разделе «Безопасность».

Другие препараты этой группы

Амфотерицин B, Флуконазол, Итраконазол, Кетоконазол, Посаконазол, Вориконазол