Антиретровирусный препарат, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ)
Торговые названия: Стокрин
Обновлено · Методология
Вторая линия
Эфавиренц – ННИОТ второй линии в антиретровирусной терапии ВИЧ-1. GeSIDA 2024 ставит его как опцию при недоступности интегразных ингибиторов первой линии. Прием обычно вечером перед сном для минимизации нейропсихиатрических побочных эффектов. У женщин репродуктивного возраста – обсуждение контрацепции и риска нарушений нервной системы у плода в первом триместре.
Источники
МКБ-10: B20 · МКБ-11: 1C62
Связывается с аллостерическим карманом обратной транскриптазы ВИЧ-1 и блокирует ее активность. Не активен против ВИЧ-2 и других ретровирусов. Сильный индуктор CYP3A4, CYP2B6 (сам же субстрат CYP2B6). Снижает уровни большинства одновременно принимаемых препаратов. Главный побочный профиль – нейропсихиатрические симптомы (бессонница, ночные кошмары, депрессия).
У женщин, принимавших эфавиренц в первом триместре, описывали дефекты нервной трубки у плода. Если возможно – замена на схему без эфавиренца до планирования беременности.
Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в Испании не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Эфавиренц индуцирует CYP3A4 и P-gp. Уровень апиксабана падает на 50% – риск инсульта при ФП.
Симптомы
Ишемический инсульт или рецидив ТЭЛА.
Тактика
Альтернативный АРВ – долютегравир, или альтернативный антикоагулянт – варфарин с МНО 2.5-3.5.
Источники
Механизм
Зверобой – мощный индуктор изофермента CYP3A4 (а также CYP2C9 и P-гликопротеина). Через 1–2 недели приема он ускоряет распад препарата Эфавиренц и снижает его концентрацию в крови, ослабляя действие.
Симптомы
Падение концентрации антиретровирусного препарата, потеря вирусологического контроля ВИЧ и риск лекарственной устойчивости.
Тактика
Противопоказано с антиретровирусной терапией. Зверобой не применять на фоне лечения ВИЧ.
Механизм
Эфавиренц индуцирует CYP3A4. Уровень симвастатина падает на 60% – гипохолестеринемическое действие теряется.
Симптомы
возвращается к исходному.
Тактика
Альтернативный статин – правастатин или розувастатин.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Protease inhibitor: Atazanavir ↓ atazanavir * Treatment –naïve patients : When co-administered with efavirenz tablets , the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antifungals: Voriconazole ↓ voriconazole * ↑ efavirenz * Efavirenz and voriconazole should not be co-administered at standard doses…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Itraconazole ↓ itraconazole * ↓ hydroxyitraconazole * Since no dose recommendation for itraconazole can be made, alternative…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anti-infective: Clarithromycin ↓ clarithromycin * ↑ 14-OH metabolite * Consider alternatives to macrolide antibiotics because of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Posaconazole ↓ posaconazole* Avoid concomitant use unless the benefit outweighs the risks.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antimycobacterial: Rifabutin ↓ rifabutin * Increase daily dose of rifabutin by 50%. Consider doubling the rifabutin dose in regimens…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anti-infective: Clarithromycin ↓ clarithromycin * ↑ 14-OH metabolite * Consider alternatives to macrolide antibiotics because of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«QT Prolonging Drugs: There is limited information available on the potential for a pharmacodynamic interaction between efavirenz and drugs that prolong the QTc interval. QTc prolongation has been…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antidepressant: Bupropion Sertraline ↓bupropion* ↓ sertraline * Increases in bupropion dosage should be guided by clinical response…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anticoagulant: Warfarin ↑ or ↓ warfarin Monitor INR and adjust warfarin dosage if necessary.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Others (e.g., felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) ↓ calcium channel blocker When co-administered with efavirenz, dosage…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Narcotic analgesic: Methadone ↓ methadone * Monitor for signs of methadone withdrawal and increase methadone dose if required to…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Others (e.g., felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) ↓ calcium channel blocker When co-administered with efavirenz, dosage…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antidepressant: Bupropion Sertraline ↓bupropion* ↓ sertraline * Increases in bupropion dosage should be guided by clinical response…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Immunosuppressants: Cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, and others metabolized by CYP3A ↓ immunosuppressant Dose adjustments of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Immunosuppressants: Cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, and others metabolized by CYP3A ↓ immunosuppressant Dose adjustments of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Phenytoin Phenobarbital ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz Potential for reduction in anticonvulsant and/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Phenytoin Phenobarbital ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz Potential for reduction in anticonvulsant and/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Phenytoin Phenobarbital ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz Potential for reduction in anticonvulsant and/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Others (e.g., felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) ↓ calcium channel blocker When co-administered with efavirenz, dosage…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Immunosuppressants: Cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, and others metabolized by CYP3A ↓ immunosuppressant Dose adjustments of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs): efavirenz ↓ atazanavir In HIV-treatment-naive adult patients: If atazanavir…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • CYP2B6 inducers: Dose increase may be necessary if coadministered with CYP2B6 inducers (e.g., ritonavir, lopinavir, efavirenz, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin) based…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Efavirenz»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Coadministration of standard doses of voriconazole with efavirenz doses of 400 mg every 24 hours or higher is contraindicated, because efavirenz significantly decreases plasma…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Darunavir y cobicistat se metabolizan a través de CYP3A, y la administración de forma conjunta con inductores del CYP3A puede por tanto resultar en una exposición plasmática subterapéutica a…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Tratamiento de larga duración: Sustancias que aumentan el aclaramiento de las hormonas anticonceptivas (disminución de la eficacia anticonceptiva por inducción enzimática), por ejemplo: Barbitúricos…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CYP3A4 Inhibitors and Inducers: Co-administration of deflazacort with rifampin, a strong CYP3A4 inducer, significantly decreased the exposure of 21-desDFZ. Avoid concomitant use of strong (e.g…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Efavirenz Nevirapine Rifampicin Rifabutin Rifapentine Use With Caution Inducers of CYP3A enzymes, such as efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin, and rifapentine will…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: efavirenz ↓ cobicistat ↓ darunavir ↓ atazanavir TYBOST coadministered with darunavir: Coadministration of darunavir and TYBOST with…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Efavirenz: Efavirenz (400 mg una vez al día) disminuyó la C máx y el AUC de posaconazol en un 45 % y un 50 %, respectivamente. Se debe evitar el uso concomitante de posaconazol con efavirenz salvo…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Rifabutin, phenytoin, efavirenz Avoid coadministration unless the benefit outweighs the risks ( 7.1 , 7.2 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«No se recomienda el uso concomitante de acetato de ulipristal con inductores de CYP3A4, debido a las interacciones (por ejemplo, barbitúricos [incluyendo primidona y fenobarbital], fenitoína…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Tratamiento de larga duración: Barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina y los medicamentos para el VIH ritonavir, nevirapina y efavirenz y, también posiblemente…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inductores de la CYP3A4: La administración conjunta de atorvastatina con inductores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, efavirenz, rifampicina, hierba de San Juan) puede reducir de forma variable…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Como bupropión se metaboliza ampliamente, se aconseja tener precaución cuando se administre bupropión concomitantemente con medicamentos de los que se conoce que inducen el metabolismo (p.ej…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inducción farmacocinética de enzimas metabolizantes: La administración conjunta de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrólimus o sertralina puede disminuir los…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiretroviral Drugs: Loss of virological control has been reported in HIV-infected patients taking orlistat concomitantly with antiretroviral drugs such as atazanavir, ritonavir, tenofovir…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«No se ha evaluado el potencial de inhibición del CYP2B6. Se recomienda prudencia durante la administración concomitante de ranolazina con sustratos del CYP2B6 (p.ej bupropion, efavirenz…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dosificación de Ritonavir como potenciador farnacocinético: Atazanavir : No se ha evaluado clínicamente la coadministración de atazanavir y ritonavir a dosis superiores a 100 mg diarios. El uso de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
Показаны 40 из 74, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Эфавиренц рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: ВИЧ-инфекция (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Эфавиренц (≥ 1 из 100): Бессонница, Ночные кошмары, Головокружение, Сыпь, Повышение трансаминаз, Гиперлипидемия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
У женщин, принимавших эфавиренц в первом триместре, описывали дефекты нервной трубки у плода. Если возможно – замена на схему без эфавиренца до планирования беременности.
Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в Испании не рекомендуют.
Эфавиренц противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с пимозидом, мидазоламом перорально, эрготамином, цизапридом; Сочетание с зверобоем (потеря АРВ-эффекта); Тяжелое поражение печени; Депрессия с суицидальными мыслями в анамнезе. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Энтекавир, Фамцикловир, Инозин пранобекс, Кагоцел, Меглюмина акридонацетат, Умифеновир, Ацикловир, Лактоферрин