Противовирусное средство – аналог нуклеозидов
Торговые названия: Ацикловир-Акрихин, Зовиракс, Виролекс, Цикловир
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии при опоясывающем лишае по 2024 и 2007. Доза 800 мг 5 раз в сутки 7 дней. Старт в первые 72 часа от высыпаний снижает интенсивность боли, длительность кожных проявлений и риск постгерпетической невралгии. Валацикловир и фамцикловир имеют более удобный режим приема (3 раза в сутки) и эффективность не уступают ацикловиру – часто предпочтительны.
Источники
МКБ-10: B02 · МКБ-11: 1E91
Первая линия
Препарат первой линии при инфекциях HSV-1 и HSV-2 различной локализации: первичный и рецидивирующий генитальный герпес, герпетический энцефалит (внутривенно), неонатальный герпес. При первичном генитальном герпесе доза 400 мг 3 раза в сутки 7–10 дней; при рецидивах – 800 мг 3 раза в сутки 2 дня или 400 мг 5 раз в сутки 5 дней. Супрессивная терапия 400 мг 2 раза в сутки при более 6 рецидивов в год снижает их частоту на 70–80%.
Источники
МКБ-10: B00 · МКБ-11: 1F00.Z
Первая линия
Применяют при рецидивирующем простом герпесе губ. Местная форма (крем 5%) применяется 5 раз в сутки 4 дня; начинают в продромальной фазе. По мета-анализу Cochrane 2007 местный ацикловир сокращает длительность эпизода на 0,5–1 день при минимальной токсичности. Пероральный ацикловир 400 мг 3 раза в сутки 5 дней эффективнее при тяжелых рецидивах. У пациентов с более 6 эпизодов в год применяют супрессивную терапию 400 мг 2 раза в сутки длительно.
Источники
МКБ-10: B00.1 · МКБ-11: 1F00.01
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Ацикловир – противовирусный препарат, активный против вирусов герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV). Его выписывают при инфекциях, вызванных этими вирусами – генитальном и оролабиальном герпесе, ветряной оспе, опоясывающем лишае (Ficha Técnica AEMPS). При обычной простуде или гриппе ацикловир не работает – вирусы (риновирусы, аденовирусы, коронавирусы, вирусы гриппа) не чувствительны к этому препарату. Прием ацикловира «при первых признаках простуды» не оправдан. Препарат может вызвать тошноту, головную боль, при внутривенном введении – острое повреждение почек. Если ацикловир выписали «при простуде» – обратитесь за вторым мнением.
Аналог гуанозина. В инфицированных вирусом клетках вирусная тимидинкиназа (TK) фосфорилирует ацикловир до монофосфата; клеточные ферменты дальше превращают его в активный трифосфат. Активный ацикловир-трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в растущую цепь ДНК, что прерывает синтез. Селективность достигается за счет того, что незараженные клетки не имеют вирусной TK и не активируют препарат. Эффективен против HSV-1, HSV-2 и VZV; в меньшей степени против EBV и CMV. Период полувыведения 2,5–3 часа.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), в регистре беременностей после выхода ацикловира на рынок собрали исходы у женщин, которые принимали любую его форму: врожденных пороков у их детей было не больше, чем в общей популяции, и единой закономерности, которая указывала бы на общую причину, у этих пороков не нашли. В стандартных международно признанных исследованиях у кроликов, крыс и мышей системное введение ацикловира не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. В одном нестандартном исследовании у крыс наблюдали аномалии плода вместе с токсичностью для самки после высоких подкожных доз; клиническое значение этой находки неясно. Ацикловир при беременности назначают, только если возможная польза превышает вероятность неизвестных рисков.
Совместим с грудным вскармливанием. Концентрация в молоке умеренная, но всасывание в ЖКТ ребенка низкое.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indicó que la terapia concomitante con aciclovir aumenta el AUC de teofilina totalmente administrada en aproximadamente el 50%. Se recomienda medir…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aciclovir: Se observaron concentraciones plasmáticas más altas de aciclovir cuando micofenolato de mofetilo se administró con aciclovir, en comparación con la administración de aciclovir sólo. Los…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antivirales: ritonavir aumenta significativamente las concentraciones plasmáticas de norpetidina, por lo que está contraindicada la administración concomitante de petidina y ritonavir (ver sección…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre sirolimus y ninguna de las siguientes sustancias: aciclovir, atorvastatina, digoxina, glibenclamida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Recomendaciones relativas a la a dministración simultánea: Productos con efectos nefrotóxicos o neurotóxicos conocidos: aminoglicósidos, inhibidores de girasa, vancomicina sulfametoxazol +…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Ацикловир рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Простой герпес (уровень доказательности A), Опоясывающий лишай (уровень доказательности A), Простой герпес губ (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ацикловир (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, Диарея, Головная боль, Утомляемость, Кожные высыпания. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), в регистре беременностей после выхода ацикловира на рынок собрали исходы у женщин, которые принимали любую его форму: врожденных пороков у их детей было не больше, чем в общей популяции, и единой закономерности, которая указывала бы на общую причину, у этих пороков не нашли. В стандартных международно признанных исследованиях у кроликов, крыс и мышей системное введение ацикловира не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. В одном нестандартном исследовании у крыс наблюдали аномалии плода вместе с токсичностью для самки после высоких подкожных доз; клиническое значение этой находки неясно. Ацикловир при беременности назначают, только если возможная польза превышает вероятность неизвестных рисков.
Совместим с грудным вскармливанием. Концентрация в молоке умеренная, но всасывание в ЖКТ ребенка низкое.
Ацикловир противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру; Тяжелая почечная недостаточность без коррекции дозы. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Атазанавир, Бривудин, Дарунавир, Эфавиренц, Фамцикловир, Меглюмина акридонацетат, Тилорон, Энтекавир