Розувастатин

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

АТХ-код: C10AA07 (Розувастатин)

Торговые названия

Крестор, Розувастатин Канон, Розулип, Мертенил, Тевастор

Механизм действия

Конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, как и аторвастатин. Главные отличия от аторвастатина: более высокая гиполипидемическая активность в пересчете на миллиграмм – снижает ЛПНП на 45-55 % в максимальной дозе. Гидрофильный, минимально метаболизируется через CYP3A4 – поэтому меньше лекарственных взаимодействий с макролидами, азолами, грейпфрутом.

Показания

Дислипидемия, первичная профилактика ССЗ

Первая линия

Назначают по стратификации сердечно-сосудистого риска, как и аторвастатин. Преимущество розувастатина – более выраженное снижение ЛПНП в низких дозах: 5-10 мг розувастатина эквивалентны 20-40 мг аторвастатина. Удобно, когда нужна мощная гиполипидемическая терапия с минимальной дозой.

Семейная гиперхолестеринемия

Первая линия

При семейной гиперхолестеринемии выбирают статины высокой интенсивности. Розувастатин в дозе 20-40 мг обеспечивает максимальное снижение ЛПНП среди пероральных статинов. Если этого мало, добавляют эзетимиб, а потом PCSK9-ингибиторы.

Установленное ССЗ атеросклеротического генеза, вторичная профилактика

Первая линия

Статин высокой интенсивности (розувастатин 20-40 мг в сутки) для вторичной профилактики у пациентов с установленным атеросклеротическим ССЗ. Цель по ESC/EAS 2019 – снижение ЛПНП более чем на 50 % от исходного и ниже 1,4 ммоль/л. Исследование JUPITER показало снижение сердечно-сосудистых событий на 44 % у пациентов с повышенным С-реактивным белком. Взаимозаменяем с аторвастатином в высокоинтенсивном режиме.

Практические заметки

Когда и как принимать

Можно принимать в любое время суток, независимо от еды. Период полувыведения – около 19 часов, поэтому привязка к вечеру не обязательна. Главное – принимать в одно и то же время каждый день.

Особые ситуации

Главное отличие от аторвастатина в практике – розувастатин почти не взаимодействует с CYP3A4-субстратами. Грейпфрут, макролиды, азоловые противогрибковые не влияют на его концентрацию. Это упрощает схему для пациентов с полипрагмазией. Осторожность нужна с циклоспорином и гемфиброзилом – они повышают уровень розувастатина через другие механизмы.

Безопасность

Противопоказания

Активное заболевание печени или стойкое повышение трансаминаз неясной этиологии
Беременность и планирование беременности
Кормление грудью
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) для дозы 40 мг
Гиперчувствительность к розувастатину или любому компоненту

Серьезные побочные эффекты

Рабдомиолиз (редко, менее 0,1 %)
Иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия (очень редко)
Протеинурия и гематурия на дозе 40 мг (дозозависимо, обычно транзиторно)

Частые побочные эффекты

Миалгия без повышения КК
Головная боль
Диспепсия, тошнота
Артралгия
Повышение трансаминаз (обычно транзиторное)

БеременностьFDA X

Категория X по FDA. Холестерин необходим для развития плода. Статины противопоказаны при беременности. Отменяют за 3 месяца до планируемого зачатия.

Кормление грудью

Противопоказан при грудном вскармливании.